Атимос

Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик

• Аэрозоль для ингаляций дозированный Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или слабо-желтого прозрачного раствора

Бронходилатирующий препарат, селективный агонист бета2-адренорецептеров с низким сродством к бета1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту. Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Всасывание и распределение Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения. Распределение Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%. Метаболизм и выведение Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения. T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии. Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы и о необходимости пересмотра лечения. Особая осторожность требуется при подборе дозы Атимоса для лечения пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как ИБС, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, глаукома. Вследствие гипергликемического действия бета2-адреномиметиков у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови. Потенциально лечение бета2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой. В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови. При применении Атимоса (так же как и при проведении другой ингаляционной терапии) возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Рекомендуется строго следовать рекомендуемому режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего, со стороны сердечно-сосудистой системы. Атимос содержит небольшое количество этанола - менее чем 100 мг на 1 дозу. Использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: препарат вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.

• формотерола фумарат 12 мкг Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан). формотерола фумарат 12 мкг Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

• 12 мкг/доза

• Оценка частоты побочных эффектов: иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - тремор; редко - боль в мышцах, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сильное сердцебиение; редко - тахикардия, снижение АД . Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль; редко - возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм. Местные реакции: редко - раздражение ротоглотки. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту, вкусовые изменения. Прочие: иногда – слабость; возможны сыпь, гипокалиемия. Риск побочных эффектов может быть уменьшен в случае четкого соблюдения режима дозирования.

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт») (также см. «Противопоказания»). Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса. Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки. ?-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с бета-адреноблокаторами

хранить в сухом месте

Хранить в холоде (t 2 - 5)

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

120 доз - баллончики алюминиевые (1) с ингалятором - пачки картонные.

Бронходилатирующий препарат, селективный агонист бета2-адренорецептеров с низким сродством к бета1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

рецептурные