Боризол

- повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом.

Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Применение Боризола в период беременности противопоказано. Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще. Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.

Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12 часов). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки.
При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Средство влияющее на функцию нервной системы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг N60 (6x10) (блистеры)

Со стороны крови:
- нечасто − анемия;
- были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы:
- нечасто − анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы:
- часто − головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто − тахикардия;
- сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дыхательной системы:
- нечасто − снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы:
- очень часто − тошнота;
- часто − диарея, абдоминальные боли, рвота;
- нечасто − панкреатиты.
Возможна анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы:
- очень часто − повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения:
- очень часто − астения;
- часто − боли различной локализации;
- сообщалось о случаях развития ригидности мышц. Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Боковой амиотрофический склероз.