Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
После введения внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 97 – 98%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,5 – 2,7 мкг/мл и достигается через 2,0 – 2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25 – 1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5 – 3,0 мкг/мл. В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80 – 93%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30 – 45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30 – 40% от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5 – 27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать. Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30 – 60% лекарственного средства. Выводится с желчью (20 – 60%) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40% за 72 часа, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10 – 18 ч после однократного приема и увеличивается до 22 – 23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к ?-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp. Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica. К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии устойчивые к тетрациклину обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину. Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков), воспаление в аногенитальной зоне промежности. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали. Грибковые инфекции (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
капсулы капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениями. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета. Содержимое капсул-порошок желтого цвета с белыми вкраплениями
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4 - 5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции. В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения. При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия. Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина). Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч). В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
Абсорбции. Снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Доксициклин производится в стране Беларусь производителем Белмедпрепараты РУП.
Отзывы Доксициклин
Рейтинг 5.0 на основе 3 отзывов
Хилолахон
02.08.2021 13:21
5
У мужа простатит. Раньше ему назначали другой препарат. Лечение было очень долгим, больше месяца. А в последний раз назначили принимать Доксициклин. Курс всего пару недель, а результат ничем не хуже. Очень эффективное средство. Муж остался довольным.
Гульфия
22.10.2020 14:17
5
Доксициклин – это самый лучший и эффективный антибиотик. Ну, по крайней мере, для меня. Применяла я его уже не раз: и о простуды, и от вирусов. Помогает отлично. Ставит на ноги за несколько дней. За все время применения ни одной побочной реакции. Я очень довольна. Только вот сами таблетки большого размера, не очень хорошо глотаются. Но это несущественная мелочь.
Азодбек
23.12.2020 14:57
5
Мне Доксициклин назначали для лечения угрей. Пила курсом 10 дней, потом у меня был перерыв месяц, и снова принимала 10 дней. Эффект от препарата есть. Сильных воспалений больше не появляется, осталось только небольшое постакне. Но, как и все антибиотики, препарат может вызывать побочные реакции. У меня ярко выраженных, к счастью, не было. Только иногда небольшой дискомфорт в желудке. А так все хорошо.
