ДОКСИЛАН

- повышенная чувствительность к тетрациклинам и любому из компонентов препарата;
- детский возраст (до 8 лет);
- беременность и период лактации;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжелая печеночная и\или почечная недостаточность.

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание почти не зависит от приема пищи. Доксициклин обнаруживается в плазме крови уже через 15-45 минут после приема однократной дозы. Максимальная концентрация достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полураспада доксициклина составляет 16-18 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой (40%) и калом.

Доксилан - полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия, оказывающий бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
- аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе S. pneumoniae)
- аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis,
- аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes,
- анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp.

Активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
- аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
- аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis.

Препарат активен также в отношении Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

Как и другие тетрациклины, доксициклин образует устойчивый комплекс кальция в тканях, формирующих кости. У недоношенных детей, принимавших перорально тетрациклин в дозе 25 мг/кг массы тела, наблюдался замедленный рост малоберцовой кости, который появлялся после прекращения приема препарата. Использование тетрациклинов во время прорезывания зубов (вторая половина беременности и период детства до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов (желто-серо-коричневый цвет). Этот побочный эффект наблюдался чаще при длительном лечении по сравнению с краткосрочным лечением. Также отмечалась гипоплазия зубной эмали. Применение доксициклина в этой группе пациентов противопоказано. Тем не менее, в этой группе пациентов доксициклин может использоваться при лечении сибирской язвы или язвы из-за ингаляции. Таблетки «Доксилан» 100 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

У пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется.

В случае длительного лечения при дозе более 300 мг в сутки следует проверять функцию почек и состав крови.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Доза доксилана зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.

Таблетки 100 мг следует принимать в дневное время, во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям с массой тела больше 50 кг в первый день лечения назначают 200 мг в сутки в один или 2 приема, в последующие дни лечения - 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.

Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг в первый день лечения назначают суточную дозу из расчета 4 мг/кг в один прием, в последующие дни лечения - 2-4 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести клинического течения инфекции.

Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день.

При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит.

При особых заболеваниях
- Болезнь Лайма I-ой стадии: 200 мг ежедневно в течение 10-20 дней.
- Острая гонококковая инфекция у женщины: 200 мг ежедневно в течение не менее 7 дней.
- Острый орхоэпидидимит, вызванный хламидией Трахоматис или гонореей Нейссерия: 200 мг ежедневно в течение не менее 10 дней
- Первичный и вторичный сифилис: 300 мг ежедневно в течение не менее 10 дней
- Профилактика и лечение сибирской язвы. Взрослые: 100 мг два раза в сутки в течение 60 дней. Дети с массой тела до 45 кг: 2,2 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 60 дней. Детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг
- Гонорея: при лечении неосложненных гонококковых уретритов женщинам доксилан назначают по 200 мг в сутки в среднем 5 дней, мужчинам 200-300 мг в сутки в течение 2-4 дней.
Максимальная суточная доза – 300 мг.

Симптомы: усиление побочных действий препарата, сильная передозировка влечет за собой повреждение печени, которое может сопровождаться панкреатитом, увеличение протромбинового времени.

Лечение: при передозировке препарата необходимо провести промывание желудка. Показано применение активированного угля в течение первых 6 часов после приема препарата и симпоматическая терапия. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Пациенты должны знать, что солнечный свет или УФ-излучение может вызвать реакцию фоточувствительности при лечении тетрациклином. Лечение следует прекратить при первом появлении эритемы на коже.

Использование антибиотиков иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, которые могут привести к суперинфекции. Следует начать соответствующее лечение.

В случае тяжелой и постоянной диареи следует учитывать псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может быть опасным для жизни. Таким образом, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить, и начать соответствующую терапию (например, ванкомицином). Препараты, вызывающие перистальтиику, противопоказаны

В редких случаях наблюдалась временная близорукость при лечении тетрациклинами, что может привести к нарушению безопасности при вождении автотранспорта и управлении механизмами.

Молоко, молочные продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, а также соли железа и препараты висмута могут привести к снижению всасывания доксициклина, и поэтому их не следует принимать одновременно. Аниониты (холестирамин, холестипол) следует принимать через 2 часа после приема доксилана, так как они могут ухудшать рассасывание доксициклина.

Долгосрочный прием фермент-индуцирующих препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин, барбитуратов, примидона или рифампицина, может ускорить метаболизм доксициклина в печени и может привести к сокращению концентрации в плазме. То же самое относится и к хроническому алкоголизму.

Доксициклин может увеличить гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.

Одновременное применение тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению их контрацептивного эффекта.

Тетрациклины могут ингибировать метаболизм секале-алкалоидов в печени, в единичных случаях возможна эрготизма со спазмами сосудов и гипоперфузией.

Доксициклин не следует использовать с другими потенциальными гепато- и нефротоксическими веществами, так как они могут оказать негативное воздействие на почки.

Так как бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию бета-лактамных антибиотиков, их сопутствующий прием не является полезным.

Одновременное применение доксициклина с метотрексатом может увеличить его токсичность.

Доксициклин может повысить токсическое действие иммуносупрессивного действующего агента циклоспорина.

Всасывание дигитоксина может быть уменьшено одновременным приемом тетрациклинов.

Нервно-мышечное ингибирование неполяризационными миорелаксантами (например, тубокурарином и галламином) может быть увеличено.

Одновременное применение теофиллина и тетрациклина может увеличить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов.

Доксициклин может фальсифицировать анализ белка в моче, сахара и уробилиногена, а также выявление катехоламинов в моче.

Незадолго до, во время или после лечения акне изотретиноином доксициклин не следует использовать, так как агенты редко вызывают обратимое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Тетрациклины угнетают активность протромбина плазмы и увеличивают активность антикоагулянтов. В случае одновременного применения антикоагулянтов может потребоваться снижение их дозы.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Антибиотик (гр.тетрациклинов)

Таблетки 100 мг N10 (1x10) (блистеры)

Часто (от >1/100 до <1/10):
- тошнота;
- изжога;
- рвота;
- анорексия;
- метеоризм;
- диарея;
- головная боль;
- головокружение;
- вестибулярные нарушения.

Нечасто (от >1/1,000 до <1/100)
- глоссит;
- дисфагия;
- фарингит;
- охриплость;
- затруднение глотания;
- фотосенсибилизация (при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи);
- имакулопапулезная и эритематозная сыпь;
- аллергические реакции;
- генерализованная экзантема;
- эритема;
- крапивница;
- отек Квинке;
- анафилаксия;
- анафилактоидная пурпура;
- обострение системной красной волчанки;
- кожный зуд;
- мультиформная экссудативная эритема;
- обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек);
- астма;
- анафилактический шок;
- стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела;
- реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах;
- перикардит;
- замедление остеогенеза;
- нарушение нормального развития зубов у детей;
- нарушения свертывания крови и гематурия;
- кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит);
- острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani).

Редко (от >1/10,000 до <1/1000):
- повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва;
- фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины;
- лейкопения;
- лейкоцитоз;
- тромбоцитопения;
- анемия;
- лимфоцитопения;
- лимфаденопатия;
- атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов;
- поражение печени;
- панкреатит;
- нефротоксические поражения;
- обострение уже имеющихся нарушений функций почек;
- интерстициальный нефрит;
- острая почечная недостаточность;
- анурия;
- тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца;
- эксфолиативный дерматит;
- синдром Лайелла;
- парестезии;
- тахикардия;
- миалгии;
- артралгии;
- беспокойство;
- состояние страха;
- нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения.

Очень редко (<1/10,000):
- энтероколит;
- псевдомембранозный колит;
- воспаление в ректальной и/или генитальной области;
- увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата;
- близорукость;
- миопия;
- эпилептические припадки.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;
- инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофиорит в составе комбинированной тератии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
- инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея "путешественников");
- инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
другие заболевания:
- фрамбезия;
- легионеллез;
- хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);
- риккетсиоз;
- лихорадка Ку;
- пятнистая лихорадка Скалистых гор;
- тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);
- болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans);
- туляремия;
- чума;
- актиномикоз;
- малярия;
- инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
- профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
- малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.