Эсколин

Цитиколин является водорастворимым веществом с более, чем 90% биодоступности. Фармакокинетические исследования цитиколина при пероральном введении у здоровых взрослых показали быстрое всасывание и выявление в кале менее 1%. Пик уровня в плазме наблюдался в течение одного часа после приема, и второй более высокий максимум через 24 часа после приема. Цитиколин метаболизируется в стенке кишечника и печени. Экзогенно введенный цитиколин ведет к формированию таких продуктов обмена, как холин и цитидин в процессе гидролиза в стенке кишечника. После абсорбции холин и цитидин широко распределяются по организму, проникают в системный кровоток, утилизируются в различных биосинтетических путях и преодолевают гематоэнцефалитический барьер для повторного синтеза цитиколина в головном мозге. 
Фармакокинетические исследования с использованием меченого С14-цитиколина показали, что цитиколин выводится в два этапа, отражая двухфазовый пик уровня в плазме, в основном с выдыхаемым СО2 и мочой. Первый плазменный пик сопровождается резким падением, а затем замедлением в течение 4-10 часов. Во второй фазе резкое снижение, следующее за пиком через 24 часа, соответствующим образом сопровождается более медленной скоростью выведения. Период полувыведения с CO2 равняется 56 ч. и с мочой – 71 ч.
Эндогенный цитиколин является промежуточным звеном биосинтеза фосфолипид, включая фосфатидилхолин, первичные фосфолипиды в мембранах клеток. Цитидин, выступающий основным компонентом РНК, подвергается цитоплазматическому преобразованию в цитидинтрифосфат (ЦТФ). В метаболическом пути цитиколина холин подвергается фосфорилированию ферментом холин-киназой, образующийся фосфорилхолин соединяется с ЦТФ для образования цитиколина. Цитиколин затем связывается с диацилглицерином, образуя фосфатидилхолин, с холин-фосфотрансферазой, где он выступает ферментным катализатором для данной реакции.
При пероральном применении цитиколин повышает плазменные уровени цитидина и холина у крыс в течение 6-8 ч. При длительном приеме (42-92 дня) в головном мозге увеличивается концентрация фосфатидилхолина, фосфатидилэтаноламина и фосфатидилсерин - трех основных фосфолипидов в мембранах клеток головного мозга. То, что данные метаболиты выполняют роль субстрата в синтезе фосфатидилхолина, было обнаружено у крыс, которые получали ежедневную дозу цитиколина перорально на протяжении 90 дней. При дозе 500 мг/кг в день уровень фосфатидилхолина увеличился на 25%, фосфатидилэтаноламина – на 17% и фосфатидилсерина – на 42%. Введение цитиколина старым крысам активизирует ЦТФ: фосфохолин цитидилилтрансферазу, фермент, ограничивающий скорость в метаболическом пути цитиколина в процессе синтеза фосфатидилхолина в мебранах клеток головного мозга. Холин и цитидин являются основными метаболитами в результате гидролиза цитиколина на этапе всасывания.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами:

Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или сложной техникой, пока они не оценят свою реакцию на цитиколин.

Не принимайте алкоголь одновременно с цитиколином.

Известите Вашего врача о запланированных операциях или тех операциях, которые планируются на период приема препарата.  

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Прием цитиколина во время беременности может повлиять на память и формирование голового мозга у плода. Исследования цитиколина и лецитина как пищевых добавок показало увеличение уровня холина после их приема.  

Беременные и кормящие женщины, а также дети могут принимать холин в пределах рекомендуемого адекватного приема. Получение холина в дополнение к пище обычно не является необходимым, если соблюдается здоровый рацион.

Каждый пакетик (5 г) содержит:

активное вещество: цитиколина натрия, экв. цитиколину 500 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат, повидон-К 30,  лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (аэросил), лимонная кислота безводная, сукралоза, лимонный ароматизатор.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг цитиколина в сутки по назначению врача.  

Эсколин гранулы необходимо растворить в 200-250 мл воды, принимать внутрь. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Продолжительность курса лечения зависит от  симптомов и тяжести заболевания.

Цитиколин следует принимать точно по назначению врача. Обязательно проконсультируйтесь с врачом для безопасного прекращения приема препарата. Для приема препарата ребенком, необходимо учитывать, что для детей часто существует дополнительные рекомендации по дозировке.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

В случае пропущенной дозы следует принять ее как можно быстрее. Если до приема следующей дозы по графику осталось немного времени, следует принять только очередную дозу, не удваивая ее.  

Путь введения

Пероральный

Очень редко (<1/10000) (включая индивидуальные реакции):

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипертония, гипотония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кушечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: покраснение, крапивница, сыпь, пурпура.

Общие нарушения: озноб.

Заключение исследования говорит о том, что длительное лечение с литием улучшает эффект холина для работы головного мозга. Предварительная оценка МРТ-исследования не обнаружила выраженной положительной связи между увеличением концентрации холина и лития в головном мозге.

• Цитидиндифосфатхолин может привести к увеличению плазменной концентрации диоксифенилаланина.

• Метотрексат может снижать накопление всех метаболитов холина. Обогащение холином тормозит возникновение жировой дегенерации печени у крыс, обусловленной метотрексатом.   

• Пентазоцин имеет эффект нейромышечного блокирования за счет угнетающего действия на холинорецепторы. Эффект возможен при одновременном введении с холином.  

Хотя некоторые исследования ассоциировали холин с эффектом частичной отмены действия скополамина,   последующие исследования не показали похожего результата.

Холин является продуктом распада сукцинилхолина. Одновременный прием холина с сукцинилхолином теоретически может усилить эффект и/или токсичность.  

Взаимодействие с растительными препаратами и пищевыми добавками:

• Пищевые добавки холина ассоциируются с пониженным выведением карнитина с мочой у молодых женщин.  

• Холин за счет продукта своего обмена, бетаина, работает согласованно с витамином B6, B12, и фолиевой кислотой в метаболизме атерогенного вещества - гомоцистеина.

5 г гранул в пакетиках.

30 пакетиков вложены в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Механизм действия

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как функционированиие ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин выявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращая разрушение мембранных систем, и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин существенно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим инсультом, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

Хранить  в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года.

от белого до почти белого цвета сыпучий порошок.

В связи с низкой токсичностью препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается. При превышении дозы провести симптоматическую терапию.