Импланон

Гормональный контрацептив для трансдермального применения

• Имплантат Имплантат одно-стержневой контрацептивный, помещен в иглу стерильного одноразового аппликатора.

Препарат Импланон НКСТ® представляет собой помещенный в стерильный одноразовый аппликатор рентгеноконтрастный, содержащий этоногестрел имплантат для п/к применения, который не подвергается биологическому распаду. Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела - прогестагена, широко применяющегося в качестве перорального контрацептивного гормонального средства (ОК). Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона. Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счет подавления овуляции. Овуляций не наблюдалось в течение первых двух лет применения, и лишь редко они возникали в течение третьего года. Помимо подавления овуляции этоногестрел также вызывает повышение вязкости секрета шейки матки, препятствующее прохождению сперматозоидов. Клинические исследования были проведены у женщин в возрасте 18-40 лет. Несмотря на отсутствие прямого сравнения, контрацептивный эффект имплантата по меньшей мере сравним с контрацептивным эффектом комбинированных ОК (более 99%). Высокая степень защиты от беременности достигается, помимо других причин, тем, что контрацептивное действие препарата Импланон НКСТ® не зависит от строгого соблюдения женщиной ежедневного, еженедельного или ежемесячного режима приема. Контрацептивное действие этоногестрела является обратимым, что выражается в быстром восстановлении нормального овуляторного менструального цикла после удаления имплантата. Хотя этоногестрел подавляет овуляцию, активность яичников подавляется не полностью. Средние концентрации эстрадиола в плазме крови остаются выше значения, которое наблюдается на ранней фазе образования фолликула. Этоногестрел не влияет на изменение минеральной плотности костной ткани и метаболизм липидов. Применение контрацептивных гормональных средств, содержащих прогестагены, возможно, оказывает эффект на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Было показано, что у пациентов, применяющих препарат Импланон НКСТ®, реже встречается дисменорея.

Всасывание После введения имплантата этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Концентрации, подавляющие овуляцию, достигаются через 1 сутки. Максимальные концентрации в плазме (от 472 до 1270 пг/мл) достигаются через 1-13 суток. Скорость высвобождения этоногестрела из имплантата с течением времени снижается, в результате чего его концентрация в плазме быстро снижается в течение первых нескольких месяцев после введения. К концу первого года применения, средняя концентрация составляет приблизительно 200 пг/мл (150-261 пг/мл), и медленно снижается до 156 пг/мл (111-202 пг/мл) к концу третьего года. Наблюдающиеся вариации концентраций в плазме частично могут быть связаны с различиями в массе тела. Распределение Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Объем распределения в центральной камере и общий объем распределения составляют 27 л и 220 л, соответственно, и маловероятно, что эти показатели изменяются во время нахождения препарата Импланон НКСТ® в организме женщины. Метаболизм Этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению. Метаболитами являются сульфаты и глюкурониды. Выведение При внутривенном введении этоногестрела средний период полувыведения составляет приблизительно 25 часов, а клиренс из плазмы составляет приблизительно 7,5 л/час. Клиренс и период полувыведения остаются постоянными во время применения препарата. Этоногестрел и его метаболиты как в форме свободных стероидов, так и в форме конъюгатов выводятся почками и через кишечник (отношение 1,5:1). После введения женщинам в период грудного вскармливания этоногестрел выводится с грудным молоком в соотношении молоко/плазма 0,44-0,50 в течение первых четырёх месяцев. Средняя доза этоногестрела, поступающая в организм ребенка с грудным молоком, составляет приблизительно 0,2% от материнской суточной дозы этоногестрела (около 2,2% при пересчете на кг массы тела ребенка). Показано, что концентрации постепенно и статистически значимо снижаются со временем.

Как правило, риск развития рака молочной железы повышается с увеличением возраста. Во время применения ОК (в т.ч. комбинированных) риск диагностирования рака молочной железы немного увеличивается. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения применения ОК, и он не связан с длительностью применения ОК, а связан с возрастом женщины, в котором она применяет ОК. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, применявших комбинированные ОК (в т.ч. в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не применяли, за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, составило: 4.5/4 (16-19 лет), 17.5/16 (20-24 лет), 48.7/44 (25-29 лет), 110/100 (30-34 лет), 180/160 (35-39 лет) и 260/230 (40-44 лет). Риск у женщин, применяющих методы контрацепции, содержащие только гестагены, возможно, аналогичен риску при применении комбинированных ОК. Тем не менее, данные в отношении этих методов не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни увеличение риска, связанного с ОК, является небольшим. Случаи рака молочной железы, диагностируемого у женщин, применяющих ОК, имеют тенденцию быть менее клинически выраженными, чем случаи рака, диагностируемого у женщин, которые никогда не применяли ОК. Повышенный риск, наблюдаемый у женщин, применяющих ОК, возможно обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами ОК или комбинацией этих двух факторов. В случае возникновения острых или обострения хронических заболеваний печени женщине следует обратиться к специалисту для обследования и консультации. В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что существует связь между применением комбинированных ОК и увеличением частоты развития венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Хотя клиническая значимость этих результатов в отношении этоногестрела (биологически активного метаболита дезогестрела), используемого в качестве контрацептивного гормонального средства, в отсутствие эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза имплантат следует удалить. Следует также рассмотреть возможность удаления имплантата в случае длительной иммобилизации вследствие хирургической операции или болезни. Хотя препарат Импланон НКСТ® является контрацептивным гормональным средством, содержащим только прогестаген, рекомендуется оценить факторы риска, которые, как известно, увеличивают риск венозной или артериальной тромбоэмболии. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива. В пострегистрационном периоде применения нерентгеноконтрастного имплантата, содержащего этоногестрел, были получены сообщения о тяжелых артериальных и венозных тромбоэмболических осложнениях, в т.ч. об эмболии легочной артерии (в том числе с летальным исходом), тромбозе глубоких вен, инфаркте миокарда, инсульте. Импл

• этоногестрел 68 мг Вспомогательные вещества: бария сульфат - 15 мг, сополимер этилена и винилацетата (28% винилацетат) - 43 мг, сополимер этилена и винилацетата (14% винилацетат) - 15 мг. Этоногестрел 68мг; Вспомогательные в-ва: этилена и винилацетат сополимер /28% винилацетат/, этилена и винилацетат сополимер /14% винилацетат/

• 68 мг

• При применении ОК отмечались следующие нежелательные явления: — небольшое увеличение риска развития рака молочной железы. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, применявших комбинированные ОК (в т.ч. в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не применяли, за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, составило: 4.5/4 (16-19 лет), 17.5/16 (20-24 лет), 48.7/44 (25-29 лет), 110/100 (30-34 лет), 180/160 (35-39 лет) и 260/230 (40-44 лет). Риск у женщин, применяющих методы контрацепции, содержащие только гестаген, возможно аналогичен таковому при применении комбинированных ОК. Риск увеличивается с возрастом, постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения применения ОК и не связан с длительностью приема ОК; — венозные тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и лёгочная эмболия); — хлоазма; — желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; — образование желчных камней; порфирия; — системная красная волчанка; — гемолитико-уремический синдром; — хорея Сиденгама; — герпес беременных в анамнезе; — потеря слуха, связанная с отосклерозом. Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся на фоне применения препарата Импланон®, перечислены в таблице. Связь побочных эффектов с приемом препарата не доказана, но возможна.

Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивного эффекта. Специальных исследований, посвященных изучению взаимодействия с препаратом Импланон®, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда сообщается также и в отношении контрацептивов, содержащих только прогестоген). Печёночный метаболизм. Взаимодействия возможны с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, прежде всего ферменты цитохрома Р450, что может приводить к увеличению клиренса половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (hypericum perforatum)).

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

Имплантат всегда следует удалять перед введением нового. Данных о передозировке этоногестрелом не имеется. Сообщений о серьёзных побочных эффектах в результате передозировки гормональных контрацептивов в целом не имеется.

1 - игла аппликатора стерильного одноразового (1) - упаковка ячейковая контурная (1) в комплекте с карточкой пациента и 2 стикерами для амбулаторной карты - пачки картонные.

Препарат Импланон НКСТ® представляет собой помещенный в стерильный одноразовый аппликатор рентгеноконтрастный, содержащий этоногестрел имплантат для п/к применения, который не подвергается биологическому распаду. Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела - прогестагена, широко применяющегося в качестве перорального контрацептивного гормонального средства (ОК). Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона. Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счет подавления овуляции. Овуляций не наблюдалось в течение первых двух лет применения, и лишь редко они возникали в течение третьего года. Помимо подавления овуляции этоногестрел также вызывает повышение вязкости секрета шейки матки, препятствующее прохождению сперматозоидов. Клинические исследования были проведены у женщин в возрасте 18-40 лет. Несмотря на отсутствие прямого сравнения, контрацептивный эффект имплантата по меньшей мере сравним с контрацептивным эффектом комбинированных ОК (более 99%). Высокая степень защиты от беременности достигается, помимо других причин, тем, что контрацептивное действие препарата Импланон НКСТ® не зависит от строгого соблюдения женщиной ежедневного, еженедельного или ежемесячного режима приема. Контрацептивное действие этоногестрела является обратимым, что выражается в быстром восстановлении нормального овуляторного менструального цикла после удаления имплантата. Хотя этоногестрел подавляет овуляцию, активность яичников подавляется не полностью. Средние концентрации эстрадиола в плазме крови остаются выше значения, которое наблюдается на ранней фазе образования фолликула. Этоногестрел не влияет на изменение минеральной плотности костной ткани и метаболизм липидов. Применение контрацептивных гормональных средств, содержащих прогестагены, возможно, оказывает эффект на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Было показано, что у пациентов, применяющих препарат Импланон НКСТ®, реже встречается дисменорея.

рецептурные