Для лечения чего используется данный препарат?

Снотворные и седативные средства

Зарегистрирован ли препарат Кетилепт в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата Кетилепт и какая страна происхождения?

Препарат Кетилепт производится в стране Венгрия производителем Эгис Фармацевтический завод ОАО.

Главная / Лекарства / Кетилепт

Кетилепт

Name: Кетилепт
Rating: 5 (1 reviews)

Формы выпуска Инструкция Цены Аналоги Все фото Обсуждения Отзывы

Формы выпуска Кетилепт

По рецепту

КЕТИЛЕПТ таблетки 200мг N60

Венгрия

Производитель:

Egis Pharma PLC

•В наличии в 90 аптеках

Цена

от 340 600 сум

- Инструкция к применению препарата Кетилепт

- Состав препарата Кетилепт

- Показания и противопоказания препарата Кетилепт

- Цена на Кетилепт в аптеках Ташкента

Инструкция Кетилепт

Показания к применению

Острые и хронические психозы, включая шизофрению. Лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярном расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

— беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский возраст (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Состав

кветиапина фумарат 172.7 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный. кветиапина фумарат 345.4 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). .

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств

Фармакологическое действие

Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Фармакодинамические эффекты Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата

Побочные эффекты

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки. Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень частые >1/10); частые (1/100); нечастые (1/1000); редкие (

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности и кормлении

Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение препарата Кетилепт^® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Кетилепт^® в период лактации (грудного вскармливания) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Дозировка

100 мг 150 мг 200 мг 300 мг

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены.

Симптомы: сонливость, чрезмерная седация, тахикардия, снижение АД. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Лечение: специфических антидотов кветиапина нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления пациента.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Особые указания

Сердечно-сосудистые заболевания: Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кветиапин или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Поздняя дискинезия: Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Реакции внезапной отмены: Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, и бессонница, описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Непереносимость лактозы: При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, Кветиапин должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, или алкоголем. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Вследствие влияния на центральную нервную систему Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально ПЕРЕДОЗИРОВКА Данные о передозировке кветиапина ограничены. Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента

Лекарственное взаимодействие

Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему. Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный P-450 метаболизм кветиапина. Влияние других лекарственных средств на Кетилепт Фенитоин: Сочетание препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) и фенитоина (по 100 мг два раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами. Карбамазепин: Совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт. Ингибиторы P450 3A: Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома P450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например, итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина. Циметидин: Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг три раза в день в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг три раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт. Тиоридазин: Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения. Рисперидон и галоперидол: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг два раза в день) или рисперидон (по 3 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Флуоксетин и имипрамин: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства Антипирин: Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450. Литий: Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии. Лоразепам: Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день). Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Способ применения и дозировка

ДозировкаКЕТИЛЕПТ следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи.

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению: препарат назначают 2 раза в сутки.

Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Начиная с 4-го дня обычная эффективная суточная доза препарата Кетилепт составляет от 300 до 450 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и переносимости у каждого пациента, дозу можно подбирать (варьировать) в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза 750 мг.

Для лечения острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства: препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг в сутки к 6-му дню возможен с повышением не более, чем по 200 мг в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно подобрать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза 800 мг/сут.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства: Кетилепт назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг/сут.

Пожилые пациенты:

Рекомендуемая начальная доза 25 мг в день, а затем дозу следует увеличивать по 25 - 50 мг в день до достижения эффективной дозы, которая, видимо, будет ниже, чем у молодых пациентов.

Аналогично, более осторожный подбор дозы и сниженные дозы рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Детям и подросткам:

Эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков не установлена.

Почечная и печеночная недостаточность

Рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25 - 50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Поддерживающая терапия:

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин:

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Кетилепт обязательно проконсультируйтесь с врачом

Список источников: