Для лечения чего используется данный препарат?

Снотворные и седативные средства

Зарегистрирован ли препарат Кетилепт в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата Кетилепт и какая страна происхождения?

Препарат Кетилепт производится в стране Венгрия производителем Эгис Фармацевтический завод ОАО.

💊 Кетилепт в Ташкенте 🏙️ - инструкция по применению, цена, отзывы на Apteka.uz (ID#5550)

Name: Кетилепт
Rating: 5 (1 reviews)

Показания к применению

Острые и хронические психозы, включая шизофрению. Лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярном расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Состав

кветиапина фумарат 172.7 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный. кветиапина фумарат 345.4 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). .

Фармакодинамика

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств

Фармакологическое действие

Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Фармакодинамические эффекты Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата

Побочные эффекты

Применение у детей

При беременности и кормлении

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Дозировка

Передозировка

Описание лекарственной формы

Особые условия хранения

Сердечно-сосудистые заболевания: Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кветиапин или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Поздняя дискинезия: Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Реакции внезапной отмены: Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, и бессонница, описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Непереносимость лактозы: При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, Кветиапин должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, или алкоголем. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Вследствие влияния на центральную нервную систему Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально ПЕРЕДОЗИРОВКА Данные о передозировке кветиапина ограничены. Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента

Лекарственное взаимодействие

Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему. Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный P-450 метаболизм кветиапина. Влияние других лекарственных средств на Кетилепт Фенитоин: Сочетание препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) и фенитоина (по 100 мг два раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами. Карбамазепин: Совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт. Ингибиторы P450 3A: Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома P450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например, итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина. Циметидин: Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг три раза в день в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг три раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт. Тиоридазин: Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения. Рисперидон и галоперидол: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг два раза в день) или рисперидон (по 3 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Флуоксетин и имипрамин: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства Антипирин: Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450. Литий: Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии. Лоразепам: Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день). Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

Особые условия хранения

Особенности продажи

Состав и форма выпуска

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственная форма

Побочные действия

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.

Нежелательные явления, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: очень часто (>1/10); часто (<1/10 и >1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения^{; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения^.}

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела^{, повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT)^{; нечасто - повышение уровня ГГТ^{, общего холестерина, триглицеридов после приема пищи; очень редко - гипергликемия^{, сахарный диабет^.}}}}

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение^{, сонливость^{; часто - головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки^{; нечасто - эпилептические припадки^.}}}

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия^{, ортостатическая гипотензия^.}

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм.

Аллергические реакции: иногда - гиперчувствительность.

Прочие: часто - легкая астения, периферические отеки; боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения; редко - злокачественный нейролептический синдром^.

^{См. раздел "Особые указания".}

^{Возможна сонливость, особенно на протяжении первых 2 недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт^®.}

^{Увеличение массы тела преимущественно наблюдается в первые недели лечения.}

^{У некоторых пациентов во время применения кветиапина отмечено бессимптомное повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT) или ГГТ, которое обычно проходит при продолжении терапии кветиапином.}

^{Как и другие антипсихотические средства с альфа_{-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (у некоторых пациентов) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.}}

^{В очень редких случаях во время применения кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего сахарного диабета.}

Показания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" на одной стороне и числа "201" - на другой, без или почти без запаха.


кветиапина фумарат
что соответствует содержанию кветиапина

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "202" на одной стороне, без или почти без запаха.


кветиапина фумарат
что соответствует содержанию кветиапина

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "203" на одной стороне, без или почти без запаха.


кветиапина фумарат
что соответствует содержанию кветиапина

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "204" на одной стороне, без или почти без запаха.


кветиапина фумарат
что соответствует содержанию кветиапина

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "205" на одной стороне, без или почти без запаха.


кветиапина фумарат
что соответствует содержанию кветиапина

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).