Лоперамид

Описание

Противодиарейное средство.

Описание лекарственной формы

• Таблетки Капсулы капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Таблетки Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы серого цвета, крышечка капсулы зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увели-чивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения — 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Особые условия

При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

При беременности и кормлении

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Состав

• 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат Лоперамид гидрохлорид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат лоперамида гидрохлорид 2 мг Лоперамида гидрохлорид 2мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, повидон.

Дозировка

• 0,002 г 0,002г 2 мг 2мг

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях - кишечная непроходимость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение. Прочие: задержка мочи.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р- гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ингибиторы Р-гликопротеина могут усиливать действие лоперамида на центральную нервную систему. При одновременном применении 16 мг лоперамида и 600 мг саквинавира лоперамид снижает клиническую эффективность саквинавира.

Условия хранения

Синонимы

• Веро-Лоперамид, Диарол, Имодиум, Лопедиум ИЗО, Лоперамид, Лоперамид -Ратиофарм, Лоперамид-Акри, Лоперамид-Риво, Лоперамид-Ривофарм, Лоперамида гидрохлорид, Лоперамида гидрохлорид "ЛХ", Нео-энтеросептол, Суперилоп, Энтеробене

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.