ЛОПЕРАМИД-НИКА капсулы 2мг N100

активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеариновокислый.

По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вложены в картонные упаковки.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Всасывание и распределение

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида Т_1/2 составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.

Как и любой лекарственный препарат, ЛОПЕРАМИД-НИКА может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1%, но <10%), не частые (≥0,1%, но <1%), редкие (≥0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая токсический мегаколон; частота неизвестна: острый панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, (включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко: утомляемость.

В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, частота нежелательных явлений в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой нежелательных явлений в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту побочных эффектов в клинической практике.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этой инструкции, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, при установлении причины диареи следует проводить соответствующую терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

При острой диарее при отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием лоперамида необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу. Пациенты со СПИД, принимающие лоперамид, должны прекратить прием   препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

У пациентов с илеостомой препарат можно применять с целью уменьшения частоты и объема стула и формирования более плотной консистенции стула.

-гиперчувствительность к лоперамиду или любому из компонентов препарата

-пациентам с замедлением перистальтики

- детский возраст до 6-ти лет

- I триместр беременности

- период лактации

- в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с острым язвенным колитом;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, ассоциированным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.

Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью: у пациентов с нарушениями функции печени (поскольку у них замедлен метаболизм первого прохождения), женщинам во II и III триместре беременности.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Хинидин и ритонавир.

При одновременном применении с лоперамидом (в разовой дозе 16 мг) концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза.

Итраконазол и P-гликопротеин.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза.

Гемфиброзил

Применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличило пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличило общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Кетоканазол и Р-гликопротеин.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка

Десмопрессин

При одновременном применении с десмопрессином внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.

Твердые желатиновые белые капсулы размером №3.

Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Всегда применяйте ЛОПЕРАМИД-НИКА точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.

Капсулы для приема внутрь.

Препарат принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.

Взрослые:

Острая диарея: начальная доза – 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы (4 мг) в сутки

Эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2 мг-12 мг) в сутки, в несколько приемов.

Максимальная суточная доза: 6 капсул (12 мг)

Дети старше 6 лет:

Острая диарея: начальная доза- 1 капсула (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза-1 капсула (2 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза: 3 капсулы (6 мг).

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, обратитесь за помощью к врачу!

Симптомы: при передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться признаки угнетения ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к эффектам в отношении ЦНС, чем взрослые. Также наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада.

Лечение: при появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Следовательно, за состоянием пациентов необходимо тщательно наблюдать в течение не менее 48 часов, чтобы вовремя обнаружить признаки возможного угнетения ЦНС.

Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах или таблетках.

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата ЛОПЕРАМИД-НИКА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно только по назначению и под строгим контролем врача и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко. Препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

У данной категории больных лоперамид следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.