LOPERAMID-NIKA kapsulalar 2mg N100

faol modda: loperamid gidroxloridi - 2 mg;

yordamchi moddasi: makkajo'xori kraxmali, mikrokristallik tsellyuloza, magniy stearati.

6 yoki 10 kapsuladan kontur-uyali o'ramda. 1, 2, 3, 10 kontur-uyali o'ramdan tibbiyotda qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Loperamid ichak devoridagi opioid reseptorlari bilan bog'lanib, atsetilxolin va prostaglandinlarni ajralib chiqishini bostiradi, shu orqali peristaltikani susaytiradi va ichak ichidagi massani ichak bo'ylab o'tish vaqtini uzaytiradi. Anal sfinkteri tonusini oshiradi, shu orqali axlat massalarini tutib tura olmaslikni va ich kelishiga qistovlarni kamaytiradi.

So'rilishi va taqsimlanishi

Loperamid ichakdan yaxshi so'riladi, ammo faol birinchi o'tish metabolizmi tufayli, qon tizimiga Biokiraolishligi taxminan 0,3 % ni tashkil qiladi.

Klinika oldi ma'lumotlari loperamidni R-glikoproteinning substrati ekanligidan dalolat beradi. Loperamidni qon plazmasi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog'lanishi 95% tashkil qiladi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Loperamid asosan jigarda metabolizmga uchrab, kon'yugatlar hosil qiladi va safro bilan chiqariladi. SUR3A4 va CYP2C8 yordamida oksidlanish N-demetillanish jarayoni loperamidning metabolizmini asosiy yo'li hisoblanadi. Jigar orqali birinchi o'tish samarasi natijasida o'zgarmagan loperamidning qon plazmasidagi kontsentrasiyasi juda kam.

Odamda loperamidning yarim chiqarilish davri T_1/2 o'rtacha 11 soatni tashkil qiladi 9 soatdan 14 soatgacha vaqt oralig'ida o'zgarib turadi. O'zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan axlat bilan chiqariladi.

Har qanday dori vositasi kabi, loperamid-Nika ham, har bir iste'molchida kuzatilmasada, nojo'ya ta'sirlar chaqirishi mumkin.

Quyida sanab o'tilgan noxush samaralari quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%, ammo <10%), tez-tez emas (≥0,1%, ammo <1%), kam (≥0,01%, ammo <0,1%) va juda kam hollarda (<0,01%), shu jumladan alohida hollar.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, anafilaktik shok va anafilaktoid reaktsiyalar.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: bosh aylanishi, koordinasiyani buzilishi, ongni chalkashishi, gipertonus, xushdan ketish, uyquchanlik, stupor.

Ko'rish a'zosi tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: mioz.

Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: ichak tutilishi, shu jumladan paralitik ichak tutilishi, megakolon, toksik megakolon; tez-tezligi noma'lum: o'tkir pankreatit.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: angionevrotik shish, bullez toshmalar (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, ko'p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz), qichishish, eshak Emi.

Buyraklar va siydik-chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar. Juda kam hollarda: siydikni tutilishi.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar. Juda kam hollarda: toliqish.

Ayrim hollarda loperamidni qabul qilish va sanab o'tilgan simptomlar orasida sabab-oqibat bog'liqligini aniqlash nihoyatda qiyin. Bundan tashqari, bir preparatni klinik tadqiqotlardagi noxush holatlarini paydo bo'lish tez-tezligini boshqa preparatni nojo'ya holatlarini tez-tezligi bilan bevosita solishtirilishi mumkin emas va u klinik amaliyotdagi nojo'ya samaralarni tez-tezligini aks ettirmasligi mumkin.

Agar sizda ushbu yo'riqnomada ta'riflanmagan har qanday boshqa nojo'ya ta'sirlar qayd etilsa, iltimos, o'zingizning shifokoringizga, farmasevtingizga yoki ishlab chiqaruvchiga xabar bering.

Diareyani loperamid bilan davolash simptomatik xarakterga ega ekanligi tufayli, diareyaning sababini bartaraf qilishga yo'naltirilgan muvofiq davolashni ham o'tkazish kerak. Og'ir darajadagi diareya bo'lgan bemorlarda, ayniqsa bolalarda suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishi kuzatilishi mumkin. Bunday hollarda muvofiq o'rinbosar davolashni (suyuqlik va elektrolitlarni qabul qilish) o'tkazish kerak.

48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamidni qabul qilishni to'xtatish kerak. Bemorlar shifokorga murojat qilishlari kerak. Loperamidni qabul qiluvchi OITS bo'lgan bemorlar qorinni dam bo'lishining birinchi belgilarida davolashni to'xtatishlari kerak. Toksik megakolon xavfi yuqori bo'lgan OITS va virus hamda bakterial etiologiyali infektsion koliti bo'lgan bemorlarda loperamid bilan davolash o'tkazilganida ichakni tutilishi haqida alohida xabarlar tushgan.

Loperamidni tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda tavsiya etilganidan yuqori dozada qabul qilganda, shuningdek noto'g'ri yoki suiiste'mol qilinganda (qasddan yoki suiiste'mol qilinganda) yurak faoliyatining buzilishi, shu jumladan QT oralig'i va QRS kompleksining uzayishi, torsades de pointes tipidagi qorincha taxikardiyasi haqida xabar berilgan. Ba'zi hollarda o'lim haqida xabar berilgan ("dozani oshirib yuborish" bo'limiga qarang). Dozani oshirib yuborish ilgari aniqlanmagan Brugada sindromini ko'rsatishi mumkin. Bemorlarga preparatning tavsiya etilgan dozasi va qabul qilish muddatidan oshmasligi kerak.

Keksa bemorlarda qo'llash

Keksa bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Turli genezli o'tkir va surunkali diareyani simtomatik davolash (allergik, emosional, dorili, nurli; ovqatlanish tartibini va ovqatning tarkibini sifati o'zgarganida, metabolizm va so'rilish buzilganida; infektsion genezli diareyada yordamchi vosita sifatida).

Ileostomali bemorlarda ich kelishini miqdorini va chastotasini kamaytirish va ichni zich konsistentsiya hosil qilib kelishini ta'minlash maqsadida qo'llash mumkin.

- loperamidga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi

- ichak peristaltikasining sekinlashishi bor pasientlarga

- 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda

- homiladorlikning birinchi uch oyligida

- laktasiya davri

- asosiy davolash vositasi sifatida:

·       qon aralash ich kelishi va yuqori tana harorati bilan ifodalanuvchi o'tkir dizenteriyaga chalingan bemorlarda,

·       o'tkir yarali koliti bo'lgan bemorlarda,

·       invaziv mikroorganizmlar, shu jumladan Salmonella, Shigella va Campylobacter chaqirgan bakterial enterokoliti bo'lgan bemorlarda,

·       keng ta'sir doirasiga ega antibiotiklar qo'llanishi bilan assosiasiyalangan soxtamembranoz koliti bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin emas.

Qabziyat, qorinni dam bo'lishi yoki ichak tutilishi yuz berganida loperamidni darhol bekor qilish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan: jigar faoliyatini og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda (chunki ularda birinchi o'tish metabolizmi sekinlashgan bo'ladi), homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyligida.

Agar siz boshqa dori vositalarini ichayotgan bo'lsangiz yoki biroz oldin ichgan bo'lsangiz, ular reseptsiz beriladigan bo'lsa ham, iltimos, o'zingizning shifokoringizga yoki farmasevtingizga xabar bering.

Xinidin va ritonavir.

Bir vaqtda loperamid (16 mg bir martalik dozada) bilan qo'llanganida, qon plazmasida loperamidning kontsentrasiyasi 2-3 marta oshadi.

Itrakonazol va P-glikoprotein.

Loperamid (4 mg bir martalik dozada) va itrakonazolni bir vaqtda qo'llash, loperamidning plazmadagi kontsentrasiyasini 3-4 marta oshishiga olib keladi.

Gemfibrozil

SUR2S8 ingibitori gemfibrozilni qo'llash, qon plazmasida loperamidning kontsentrasiyasini taxminan 2 marta oshishiga olib kelgan. Itrakonazol va gemfibrozilni birga qo'llash qon plazmasida loperamidning cho'qqi kontsentrasiyasini 4 marta oshirgan va qon plazmasida umumiy ekspozisiyasini 13 marta oshirgan. Ushbu oshish Markaziy nerv tizimiga (MNT) ta'siri bilan assosiasiyalanmagan, uning faoliyati psixomotor sinamalar (ya'ni, uyquchanlikni sub'ektiv baholash va raqamli simvollarni almashtirish sinamasi) yordamida baholangan.

Ketokanazol va R-glikoprotein.

Bir vaqtda loperamid (16 mg bir martalik dozada) va SUR3A4 va R-glikoproteinning ingibitori ketokonazolni qo'llanganda, loperamidning qon plazmasidagi kontsentrasiyasini besh marta oshishiga olib kelgan. Ushbu oshish qorachiqning o'lchami bo'yicha baholangan farmakodinamik ta'sirning oshishi bilan bog'liq bo'lmagan.

Desmopressin

Preparatlar bir vaqtda qo'llanganida, me'da-ichak yo'llarining xarakatini sekinlashishi sababli, qon plazmasida desmopressinning kontsentrasiyasi 3 marta oshadi.

Har doim loperamid-Nikani Sizning davolovchi shifokoringiz tavsiyalariga aniq qat'iy amal qilgan holda qo'llang. Agar siz nimadadir ikkilansangiz, o'zingizning shifokoringiz yoki farmasevtingizdan so'rang.

Ichga qabul qilish uchun kapsulalar.

Preparat ovqatlanishga qat'iy nazar, chaynamasdan, etarli miqdorda suv bilan qabul qilinadi.

Ich kelishi normallashganda yoki 12 soat davomida ich kelmasa preparatni to'xtatish kerak.

Kattalar:

O'tkir diareya: boshlang'ich doza - 2 kapsula (4 mg) keyinchalik har ich suyuq kelishidan keyin 1 kapsuladan (2 mg) qabul qilinadi.

Surunkali diareya: boshlang'ich doza – sutkada 2 kapsulani (4 mg) tashkil etadi. Bu dozani keyinchalik odatda ich kelishlari soni sutkada 1-2 martani tashkil qilishiga mos ravishda to'g'rilanadi, bunga odatda bir maromda saqlab turuvchi doza sutkada 1 dan 6 kapsulagacha(2mg-12mg), bir necha dozalarga bo'lib ichilganda erishiladi.

Maksimal sutkalik doza: 6 kapsula (12 mg)

6 yoshdan oshgan bolalar:

O'tkir diareya: boshlang'ich doza - 1 kapsula (2 mg) har ich suyuq kelishidan keyin.

Surunkali diareya: boshlang'ich doza - sutkada 1 kapsula (2 mg).

Maksimal sutkalik doza: 3 kapsula (6 mg)

Sizga buyurilgan dozadan yuqoriroq doza qabul qilinganida darhol shifokorga murojaat qiling!

Simptomlari: doza oshirib yuborilganida (shu jumladan, jigar faoliyatini buzilishi oqibatida doza nisbiy oshirib yuborilganida) Markaziy nerv tizimining faoliyati susayishi (stupor, harakatlar koordinasiyasini buzilishi, uyquchanlik, mioz, mushaklar tonusini oshishi, nafas faoliyatini susayishi), siydikni tutilishi va ichak tutilishi rivojlanishi mumkin. Bolalarda Markaziy nerv tizmining faoliyatini susayishi, kattalarga nisbatan sezgir bo'lishi mumkin. Yurak faoliyatining buzilishi, shu jumladan QT oralig'i va QRS kompleksining uzayishi, torsades de pointes tipidagi qorincha taxikardiyasi va boshqa jiddiy qorincha aritmiyalari, yurak tutilishi, hushidan ketish. Ba'zi hollarda o'lim holatlari qayd etilgan. Dozani oshirib yuborish ilgari aniqlanmagan Brugada sindromini ko'rsatishi mumkin.

Davolash: dozani oshirib yuborilish simptomlari paydo bo'lganida bemorga antidot sifatida nalokson ishlatish mumkin. Loperamidning ta'sir davomiyligi naloksonga nisbatan uzoqroq bo'lganligi tufayli (1-3 soat), naloksonni takroran yuborish zarurati tug'ilishi mumkin. Demak, Markaziy nerv tizimi faoliyatining susayishi belgilarini o'z vaqtida aniqlash uchun bemorning holatini kamida 48 soat davomida sinchiklab kuzatish kerak.

Preparatni 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.

6 yoshgacha bo'lgan bolalarga loperamidni kapsulalarda yoki tabletkalarda buyurish tavsiya etilmaydi.

Agar Siz Loperamid-Nika ni qabul qilayotgan vaqtda homilador ekanligingizni bilib qolsangiz, bu haqda zudlik bilan o'z shifokoringizga xabar bering, faqat u davolashni davom ettirishni xal qiladi.

Homiladorlikning birinchi uch oyligida qo'llash mumkin emas. Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyligida foydalanish faqat ko'rsatmalarga muvofiq va shifokorning qat'iy nazorati ostida va faqat ona uchun terapiyadan kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda mumkin.

Loperamid oz miqdorda ko'krak sutiga o'tishi mumkin.

Preparat emizish davrida qabul qilishga tavsiya etilmaydi.

Ushbu bemorlarda jigar orqali birinchi o'tish metabolizmi pastligi tufayli, loperamidni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar faoliyatini buzilishi bo'lgan bemorlar mntni toksik shikastlanish belgilarini o'z vaqtida aniqlash uchun sinchkov kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish ta'lab etilmaydi.