Loperamid

Preparatning savdo nomi: Loperamid

Ta’sir etuvchi modda (XPN): loperamid gidroxloridi

Dori shakli: tabletkalar va kapsulalar

ATX kodi: A07DA03

Dorixonalardan berish tartibi: Retseptsiz

Umumiy

Preparat turli genezli o‘tkir va surunkali diareyani simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘shimcha ravishda kapsulalar

Quyidagi holatlarda ham qo‘llanilishi mumkin:

- allergik diareya;

- emosional diareya;

- dorili diareya;

- nurli diareya;

- ovqatlanish tartibi yoki ovqat tarkibi o‘zgarganida;

- metabolizm va so‘rilish buzilishlarida;

- infeksion genezli diareyada yordamchi vosita sifatida.

Ileostomali bemorlarda ich kelishini miqdori va chastotasini kamaytirish, ichni zich konsistensiyada kelishini ta’minlash maqsadida qo‘llash mumkin.

Qo‘shimcha ravishda tabletkalar

“Sayyoh diareyasi” rivojlanganida davolash davomiyligi 2 sutkagacha tavsiya etilishi mumkin.
Ahlatda qon paydo bo‘lsa, sabab aniqlanmagunicha preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Umumiy

- loperamidga yoki preparat tarkibidagi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik;

- 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda;

- homiladorlikning birinchi uch oyligida;

- laktatsiya davrida;

- ichak harakatini susaytirish mumkin bo‘lmagan holatlar;

- ichak tutilishi, megakolon yoki toksik megakolon rivojlanish xavfi bo‘lgan holatlar.

Preparat quyidagilarda birlamchi davolash vositasi sifatida qo‘llanilmaydi:

- qon aralash ich kelishi va isitma bilan kechuvchi o‘tkir dizenteriya;

- o‘tkir yarali kolit;

- antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq soxta membranoz kolit;

- Salmonella, Shigella yoki Campylobacter keltirib chiqargan bakterial enterokolit.

Agar qabziyat, qorin dam bo‘lishi yoki ichak tutilishi rivojlansa, preparatni darhol to‘xtatish kerak.

Qo‘shimcha ravishda tabletkalar

- galaktozani o‘zlashtirolmaslik;

- laktaza tanqisligi;

- glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.

Tabletkalar manbasiga ko‘ra, jigar faoliyatining preparat metabolizmi uchun ahamiyatli buzilishlari nisbiy dozani oshirib yuborilishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘shimcha ravishda kapsulalar

- ichak peristaltikasining sekinlashishi bor patsiyentlarda qo‘llanmaydi.

Umumiy

Har bir dori shakli tarkibida 2 mg loperamid gidroxloridi mavjud.

Tabletkalar

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kartoshka kraxmali, kalsiy stearati.

Kapsulalar

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi:

yordamchi moddasi: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati.

Loperamid ichak devoridagi opioid reseptorlari bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, asetilxolin va prostaglandinlarning ajralib chiqishini kamaytiradi, ichak peristaltikasini sekinlashtiradi hamda ichak ichidagisini ichak bo‘ylab o‘tish vaqtini uzaytiradi.

Preparat anal sfinkter tonusini oshiradi, shu orqali ich kelishiga qistovlar sonini kamaytiradi va ahlat massalarini tutib turishga yordam beradi.

Qo‘shimcha ravishda tabletkalar

Loperamid ichak devori uchun yuqori spesifik modda hisoblanadi, cheklangan miqdorda tizimli qon aylanishiga tushadi va gematoensefalik to‘siq orqali deyarli o‘tmaydi. Markaziy ta’sir bo‘sag‘asi diareyaga qarshi maksimal samarasiga ega bo‘lgan dozadan ancha yuqoridir.

Umumiy

Loperamid ichakdan yaxshi so‘riladi, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi va asosan jigar orqali metabolizmga uchrab, safro hamda ahlat bilan chiqariladi.

Tabletkalar

Ta’siri tez boshlanadi: tabletka ichga qabul qilinganidan so‘ng 1 soat o‘tgach loperamidning asosiy qismi me’da-ichak yo‘llarida aniqlanadi, ta’siri 4–6 soat davom etadi.
Plazmada maksimal konsentratsiyasi 4 soatdan keyin aniqlanadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 97%.
Yarim chiqarilish davri o‘rtacha 12 soat.
Buyrak yetishmovchiligida qon zardobida loperamid konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Kapsulalar

Faol birinchi o‘tish metabolizmi tufayli biokiraolishligi taxminan 0,3 % ni tashkil qiladi.
Klinika oldi ma’lumotlariga ko‘ra, loperamid R-glikoprotein substrati hisoblanadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95%.
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi, CYP3A4 va CYP2C8 ishtirokida N-demetillanish jarayoni orqali parchalanadi.
Yarim chiqarilish davri o‘rtacha 11 soat, odatda 9–14 soat oralig‘ida bo‘ladi.
O‘zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan ahlat bilan chiqariladi.

Umumiy

Allergik reaksiyalar

- teri toshmasi;

- qichishish;

- eshakemi;

- angionevrotik shish;

- anafilaktik reaksiyalar;

- anafilaktik shok;

- anafilaktoid reaksiyalar.

Nerv tizimi tomonidan

- bosh aylanishi;

- ongni chalkashishi;

- uyquchanlik;

- hushdan ketish;

- koordinatsiyani buzilishi;

- tremor;

- stupor;

- gipertonus.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan

- qabziyat;

- meteorizm;

- ko‘ngil aynishi;

- qusish;

- qorinda og‘riq;

- ichak tutilishi;

- megakolon, shu jumladan toksik megakolon.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni tutilishi.

Umumiy reaksiyalar: toliqish.

Tabletkalar

Shuningdek quyidagilar kuzatilishi mumkin:

- og‘izni qurishi;

- qorinda sanchiqlar va spazmlar;

- abdominal diskomfort;

- dispepsiya;

- bosh og‘rig‘i;

- xushni yo‘qolishi.

Tabletkalar manbasiga ko‘ra, diareya sindromiga xos simptomlar bilan nojo‘ya ta’sirlarni ayrim hollarda farqlash qiyin bo‘lishi mumkin.

Kapsulalar

Nojo‘ya reaksiyalar tez-tezligi quyidagicha tasniflangan:
juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%, ammo <10%), tez-tez emas (≥0,1%, ammo <1%), kam (≥0,01%, ammo <0,1%) va juda kam hollarda (<0,01%).

Qo‘shimcha ravishda qayd etilgan:

- mioz;

- o‘tkir pankreatit (tez-tezligi noma’lum);

- bullez toshmalar;

- Stivens-Djonson sindromi;

- ko‘p shaklli eritema;

- toksik epidermal nekroliz.

Ayrim hollarda simptomlar bilan nojo‘ya ta’sirlar orasidagi sabab-oqibat bog‘liqligini aniq baholash qiyin bo‘lishi mumkin.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga loperamidni kapsulalarda yoki tabletkalarda buyurish tavsiya etilmaydi.

Umumiy

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash masalasi faqat shifokor tomonidan hal qilinadi. Preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llanadi. Loperamid oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi.

Tabletkalar

Homiladorlik davrida, ayniqsa I uch oyligida, preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Zarurat bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Kapsulalar

Homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyligida faqat ko‘rsatmalar bo‘yicha, shifokor nazorati ostida va ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llanadi.
Emizish davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda odatda doza tuzatish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki birinchi o‘tish metabolizmi sekinlashishi mumkin. Bunday patsiyentlarni markaziy nerv tizimining toksik shikastlanish belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun kuzatib borish lozim.

Umumiy

Dozani oshirib yuborilganda markaziy nerv tizimi faoliyatining susayishi, uyquchanlik, koordinatsiya buzilishi, mioz, nafas susayishi, siydik tutilishi va ichak tutilishi rivojlanishi mumkin. Bolalarda bu ta’sirga sezgirlik yuqoriroq bo‘lishi mumkin.

Tabletkalar

Davolash:

- darhol me’dani yuvish;

- faollashtirilgan ko‘mir yuborish;

- antidot sifatida nalokson qo‘llash;

- zarurat bo‘lsa nafas faoliyatini qo‘llab-quvvatlash;

- kamida 48 soat kuzatish.

Kapsulalar

Qo‘shimcha ravishda yurak faoliyatining buzilishlari, shu jumladan:

- QT oralig‘i uzayishi;

- QRS kompleksi uzayishi;

- torsades de pointes tipidagi qorincha taxikardiyasi;

- boshqa jiddiy qorincha aritmiyalari;

- yurak tutilishi;

- hushidan ketish kuzatilishi mumkin.

Ba’zi hollarda o‘lim holatlari qayd etilgan. Dozani oshirib yuborish Brugada sindromini ko‘rsatishi mumkin.

Davolash:

- antidot sifatida nalokson;

- naloksonni takroran yuborish zarur bo‘lishi mumkin;

- bemorni kamida 48 soat sinchiklab kuzatish kerak.

Tabletkalar

Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklli, yuzasi silliq, faskali tabletkalar.

Kapsulalar

Oq jelatinli qattiq №3 o‘lchamli kapsulalar.
Kapsula tarkibi – oq yoki sariq tusdagi oq rangli kukun.

Umumiy

Loperamid bilan davolash simptomatik xarakterga ega. Agar diareya sababi aniqlanishi mumkin bo‘lsa, imkon qadar muvofiq spesifik davolash ham o‘tkazilishi kerak.

Davolash vaqtida, ayniqsa bolalarda, yo‘qotilgan suyuqlik va elektrolitlarni o‘rnini to‘ldirish zarur.

Agar 48 soat davomida yaxshilanish bo‘lmasa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Jigar faoliyati buzilgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va ularni sinchkov kuzatish lozim.

Tabletkalar

- diareyani davolash vaqtida parhezga rioya qilish kerak;

- organizm suvsizlangan bo‘lsa, ayniqsa keksa yoshdagilarda, preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi;

- OITS bilan xastalangan patsiyentlarda qorin dam bo‘lishining dastlabki belgilarida preparat to‘xtatiladi;

- yarali kolit zo‘rayganda ehtiyotkorlik talab etiladi;

- preparat odatda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta’sir qilmaydi, biroq holsizlik, toliqish, uyquchanlik yoki bosh aylanishi bo‘lsa, transport yoki murakkab texnikalarni boshqarish tavsiya etilmaydi.

Kapsulalar

- OITS bo‘lgan bemorlarda qorin dam bo‘lishining birinchi belgilarida davolash to‘xtatiladi;

- OITS va infeksion koliti bo‘lgan bemorlarda ichak tutilishi haqida alohida xabarlar mavjud;

- preparat tavsiya etilganidan yuqori dozada yoki suiiste’mol qilinganda yurak faoliyatining buzilishi, shu jumladan QT oralig‘i va QRS kompleksining uzayishi, torsades de pointes tipidagi qorincha taxikardiyasi kuzatilishi mumkin;

- ayrim hollarda o‘lim haqida xabar berilgan;

- dozani oshirib yuborish ilgari aniqlanmagan Brugada sindromini ko‘rsatishi mumkin;

- tavsiya etilgan doza va qabul qilish muddati oshirilmasligi kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat qabul qilinganda bosh aylanishi, uyquchanlik, toliqish yoki holsizlik paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda avtomobilni boshqarish va murakkab mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Umumiy

Quyidagi preparatlar bilan birga qo‘llanganda loperamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin:

- itrakonazol;

- ketokonazol;

- gemfibrozil;

- ritonavir;

- xinidin;

- desmopressin.

Tabletkalar

- itrakonazol plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyani 3–4 marta oshiradi;

- ketokonazol zardobdagi darajani 5 marta oshiradi;

- gemfibrozil qondagi konsentratsiyani 2 marta oshiradi;

- itrakonazol + gemfibrozil majmuasi loperamid darajasini 4 marta, organizmda mavjud bo‘lish vaqtini esa 13 marta uzaytiradi;

- ritonavir yoki xinidin biokiraolishlikni 2–3 marta oshirishi mumkin;

- ko-trimoksazol biokiraolishlikni oshiradi;

- xinidin bilan birga qo‘llanganda nafas faoliyati susayishi mumkin;

- desmopressin bilan birga qo‘llanganda uning qon zardobidagi darajasi 2 marta oshadi.

Kapsulalar

- xinidin va ritonavir bilan qo‘llanganda konsentratsiya 2–3 marta oshadi;

- itrakonazol bilan qo‘llanganda 3–4 marta oshadi;

- gemfibrozil bilan qo‘llanganda taxminan 2 marta oshadi;

- itrakonazol + gemfibrozil bilan birga qo‘llanganda cho‘qqi konsentratsiya 4 marta, umumiy ekspozitsiya 13 marta oshadi;

- ketokonazol bilan qo‘llanganda konsentratsiya 5 marta oshadi;

- desmopressin bilan birga qo‘llanganda qon plazmasidagi konsentratsiyasi 3 marta oshadi.

O‘xshash farmakologik xususiyatlarga ega preparatlar loperamid samarasini kuchaytirishi, me’da-ichak yo‘llaridan o‘tish tezligini oshiruvchi preparatlar esa samarasini kamaytirishi mumkin.

Umumiy

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Tabletkalar

Original o‘ramda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Kapsulalar

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15°C–25°C haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

Tabletkalar: 4 yil

Kapsulalar: 2 yil

Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Umumiy

Preparat ichga qabul qilinadi.

O‘tkir diareyada:

- kattalar uchun boshlang‘ich doza — 4 mg;

- 6 yoshdan katta bolalar uchun boshlang‘ich doza — 2 mg.

Keyinchalik preparat har bir ich ketishidan yoki ich suyuq kelishidan keyin 2 mg dan qabul qilinadi.

Surunkali diareyada:

- kattalar uchun boshlang‘ich doza — kuniga 4 mg;

- 6 yoshdan katta bolalar uchun — kuniga 2 mg.

Keyinchalik doza ich kelishi sutkada 1–2 martani tashkil qilishi uchun individual ravishda to‘g‘rilanadi. Odatda samarani ushlab turuvchi doza kuniga 2 mg dan 12 mg gacha ni tashkil etadi.

Agar 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Tabletkalar

Loperamid jiddiy diareyani, ayniqsa suyuqlik va elektrolitlarning sezilarli yo‘qotilishi bilan kechadigan holatlarni boshlang‘ich davolash uchun mo‘ljallanmagan. Bunday hollarda, ayniqsa bolalarda, suyuqlik va elektrolitlarni o‘rnini bosuvchi davolash o‘tkazish afzal.

Maksimal sutkalik doza:

- kattalar uchun — 8 tabletka (16 mg);

- bolalarda — tana vazniga qarab, 20 kg tana vazniga 3 tabletka.

Kapsulalar

Preparat ovqatlanishga qat’iy nazar, chaynamasdan, yetarli miqdorda suv bilan qabul qilinadi.

Ich kelishi normallashganda yoki 12 soat davomida ich kelmasa, preparatni to‘xtatish kerak.

Maksimal sutkalik doza:

- kattalar uchun — 6 kapsula (12 mg);

- 6 yoshdan oshgan bolalar uchun — 3 kapsula (6 mg).

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llanishi

Keksa yoshdagi bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.