ЛЮКАМОНТ

Повышенная чувствительность к монтелукасту или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлены связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами. Монтелукаст –активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. У взрослых после приема натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием стандартного завтрака не влияет на биодоступность и Cmax.
После приема натощак таблеток жевательных 4 мг Cmax у детей 2-5 лет достигается через 2 часа.
После приема натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%, после приема стандартного завтрака - 63%.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Биотрансформация
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются главным образом с желчью.

Метаболиты арахидоновой кислоты - цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлено связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами.

Монтелукаст – пероральное активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Применение у детей Сообщалось, что в сравнительных клинических исследованиях по применению жевательных таблеток 4 мг в группе детей 2-5 лет, 6-14 лет и взрослых различий в эффективности и безопасности не наблюдалось. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей младше 2 лет не изучена.

Монтелукаст следует применять во время беременности только в случае строгой необходимости. Не известно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко, в связи с чем препарат следует применять в период лактации только в случае строгой необходимости.

жевательные таблетки 4 мг: детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка 1 раз/сут.
жевательные таблетки 5 мг: детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка 1 раз/сут.
Персистирующая астма
Детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка Люкамонт™ Кидс 4 мг 1 раз/сут вечером.
Детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка Люкамонт™ Кидс 5 мг 1 раз/сут вечером.
Аллергический ринит
Сезонный и постоянный аллергические риниты
Детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка Люкамонт™ Кидс 4 мг 1 раз/сут. Время приема препарата устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка Люкамонт™ Кидс 5 мг 1 раз/сут. Время приема препарата устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Астма и аллергический ринит
Детям 2-5 лет следует принимать только одну жевательную таблетку Люкамонт™ Кидс 4 мг 1 раз/сут вечером.
Детям 6-14 лет следует принимать только одну жевательную таблетку Люкамонт™ Кидс 5 мг 1 раз/сут вечером.
Терапевтическое действие препарата Люкамонт™ Кидс на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Препарат можно принимать как натощак, так и в зависимости от приема пищи. При приеме в зависимости от пищи следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.
Пациенту следует продолжать принимать Люкамонт™ Кидс как в периоды обострения, так и в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы.
Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Нет информации относительно применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность препарата Люкамонт™ Кидс изучалась в адекватных и контролируемых исследованиях у детей 6-14 лет с астмой. Профиль безопасности и эффективности у этой группы пациентов идентичен таковому у взрослых.
Гериатрические пациенты
Нет различий в применении препарата между пожилыми и молодыми пациентами, однако не исключается наличие реакций повышенной чувствительности у некоторых пациентов пожилого возраста.
Назначение препарата Люкамонт™ Кидс одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС): Люкамонт™ Кидс можно применять в качестве дополнительной терапии в случае невозможности достижения клинического контроля при использовании ингаляционных ГКС и/или бета -2 агонистов. При необходимости дозу ингаляционных кортикостероидов можно снижать постепенно. Не следует резко заменять ингаляционные ГКС на таблетки Люкамонт™ Плюс.

Данных о специфическом лечении при передозировке монтелюкаста нет. При передозировке наиболее часто наблюдаются абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Пациентов необходимо проинформировать о том, что во время приступов бронхиальной астмы не следует применять таблетки монтелукаста и всегда иметь при себе соответствующие, назначенные им препараты. Для купирования приступов бронхиальной астмы следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. При необходимости применения ингаляционных бета-агонистов короткого действия в более высоких дозах пациент должен немедленно обратиться к врачу. Нельзя.проводить резкую замену ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом. Нет информации относительно снижения дозы пероральных ГКС в случае одновременного приема с монтелукастом.
Психоневрологические нарушения
Сообщалось о психоневрологических нарушениях у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст. В постмаркетинговых данных сообщалось о таких побочных эффектах, как тревожность, агрессивность или враждебность, депрессия, дезориентация, анормальные сны, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (в т.ч. попытки суицида), тремор. Врач должен обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их близкими и объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В таких случаях врачу следует провести оценку соотношения риск/польза лечения препаратом Люкамонт™ Кидс.
Эозинофилия
В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, возможны системная эозинофилия с клиническими проявлениями васкулита и синдром Чарг-Стросса (Churg-Strauss), связанные с применением системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные реакции обычно связаны со снижением дозы или прекращением приема пероральных ГКС. Причинно-следственная связь развития синдрома Чарга-Стросса с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, но и не исключена. Врач должен принимать во внимание возможность появления эозинофилии и сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или невропатии. В случае появления подобных симптомов пациентов следует повторно обследовать и пересмотреть схему лечения. Прием монтелукаста не исключает необходимость избегать применения ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных средств у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Вспомогательные вещества:
Аспартам: В состав таблеток Люкамонт™ Кидс входит источник фенилаланина, что может представлять опасность для лиц с фенилкетонурией.
Натрий: 1 таблетка препарата Люкамонт™ Кидс содержит менее 1 ммoль (23 мг) натрия; при таком количестве не ожидается каких-либо побочных эффектов, связанных с натрием.
Маннитол: 1 таблетка препарата Люкамонт™ Кидс содержит 54,40 мг маннитола; при таком количестве не ожидается каких-либо побочных эффектов, связанных с маннитолом.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В клинических исследованиях по взаимодействию рекомендуемая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакологические показатели теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. При одновременном назначении с фенобарбиталом монтелукаста площадь под кривой концентрация-время (AUC) уменьшается примерно на 40%. В связи с тем что монтелукаст метаболизируется в печени цитохромом P450 CYP3A4, 2C8 и 2C9, его следует с осторожностью применять одновременно с индукторами CYP3A4, 2C8 и 2C9 типа фенитоина, фенобарбитала и рифампицина. В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8/2C8. Однако при исследовании in vivo лекарственного взаимодействия монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому клинически значимое взаимодействие монтелукаста с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2С8 (н-р, паклитакселом, росиглитазоном, репаглинидом), не предполагается. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. В клинических исследованиях по взаимодействию монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) было установлено, что гемфиброзил увеличивает системный эффект монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола с гемфиброзилом и монтелукастом не вызывает дополнительное усиление системного эффекта монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.
Основываясь на результатах исследований in vitro, клинически значимое взаимодействие монтелукаста с другими ингибиторами CYP2C8 (н-р, с триметопримом) не предполагается. Одновременное применение только с итраконазолом не вызывает клинически значимое усиление системного эффекта монтелукаста.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте, в оригинальной упаковке.

1 жевательная таблетка содержит:
активное вещество: монтелукаст 4 мг или 5 мг (в форме монтелукаста натрия 4,16 мг или 5,20 мг соответственно)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кросскармеллоза, титана диоксид красный, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel EF), динатрия эдетат, аспартам, вишневый ароматизатор, магния стеарат.

Бронхолитическое средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг/ 5 мг N30 (3х10) (блистеры)

В клинических исследованиях применение монтелукаста оценивалось, как указано ниже:
10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, – у 400 пациентов старше 15 лет
5 мг таблетки жевательные – у 1750 педиатрических пациентов 6-14 лет
4 мг таблетки жевательные – у 851 педиатрического пациента 2-5 лет
4 мг гранулы и таблетки жевательные - у 1038 педиатрических пациентов 6 месяцев-5 лет
У педиатрических пациентов 2-5 лет с астмой, принимающих монтелукаст, в проведенных клинических исследованиях (12-недельное исследование, n=461), (48-недельное исследование, n=278) в сравнении с плацебо часто (от ≥1/100 до <1/10) наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы
часто: абдоминальные боли.
Общие расстройства и местные реакции
часто: жажда.
У пациентов старше 15 лет с астмой, принимающих монтелукаст, в проведенных клинических исследованиях (два 12-недельных исследования, n=795) в сравнении с плацебо часто (от ≥1/100 до <1/10) наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы
часто: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы
часто: абдоминальные боли.
У педиатрических пациентов 6-14 лет с астмой, принимающих монтелукаст, в проведенных клинических исследованиях (одно 8-недельное исследование, n=201, два 56-недельных исследования, n=615), (48-недельное исследование, n=278) в сравнении с плацебо часто (от ≥1/100 до <1/10) наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы
часто: головная боль.
Постмаркетинговые исследования
Побочные реакции, наблюдающиеся в постмаркетинговый период, указаны ниже. Частота возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекции и инвазии
очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
редко: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы
нечасто: реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия);
очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики
нечасто: патологические сновидения (в т.ч. кошмары), бессонница, беспокойство, ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), депрессия, сомнамбулизм;
редко: тремор;
очень редко: галлюцинации, суицидальные мысли и поведение, нарушение поведения.
Со стороны нервной системы
нечасто: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
редко: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: носовые кровотечения;
очень редко: синдром Чарг-Стросса.
Со стороны пищеварительной системы
очень часто: диарея, тошнота, рвота;
нечасто: сухость в ротовой полости, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы
часто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ);
очень редко: гепатит (в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный гепатит и поражение печени смешанной этиологии).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
часто: сыпь;
нечасто: гематома, крапивница, зуд;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
нечасто: артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).
Общие расстройства и местные реакции
часто: гипертермия;
нечасто: астения/усталость, дискомфорт, отеки.
Сообщение о подозрительных побочных реакциях
Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства.
При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Люкамонт™ Кидс таблетки жевательные 4 мг: Лечение персистирующей астмы (предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение пациентов с аспиринчувствительной астмой, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой), облегчение симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов (в течение последнего года) у педиатрических пациентов 2-5 лет.
Люкамонт™ Кидс таблетки жевательные 5 мг: Лечение персистирующей астмы (предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение пациентов с аспиринчувствительной астмой, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой), облегчение симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов (в течение последнего года) у педиатрических пациентов 6-14 лет.