МЕДРОЛГИН

- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

- профилактическое обезболивание перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и риск кровотечения);

- умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации;

- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, оперативные вмешательства с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;

- нарушение свертывания крови, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

- одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и пентоксифиллином;

- беременность, период родов и кормления грудью;

- возраст до 16 лет.

После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после внутримышечного введения одноразовой дозы 30 мг. При однократном внутривенном введении пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1-3 минут. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак. Кеторолак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой (91%) и в меньшей степени с калом (6%). Период полувыведения терминальной фазы у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа.

Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой (S-энантиомером). Кеторолака трометамол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 1-2 часов, средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов.

Не установлена безопасность и эффективность применения глазных капель Медролгин у детей в возрасте до 12 лет.

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамола парентерально и перорально не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, кеторолака трометамол следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина.

Кеторолака трометамол может вызывать повреждение слизистой пищеварительного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Пациенты со слабо выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией свертывания крови время кровотечения увеличивалось, но не превышало диапазон нормы, который составляет 2-11 минут.

Кеторолака трометамол с осторожностью назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или схожими состояниями.

Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамолом может вызывать повышение уровней печеночных ферментов, что при имеющейся дисфункции печени может привести к развитию более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамола пациенту следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида не рекомендуется.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение кеторолака трометамола должно продолжаться не менее 15 секунд. Внутримышечное введение Медролгина необходимо проводить медленно, глубоко в мышцу. Избежать местных побочных реакций можно путем применения давления в месте инъекции в течение 15-30 секунд после введения. Противопоказано эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Для купирования умеренно тяжелой и острой боли у взрослых пациентов до 65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/м взрослым с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пациентам старше 65 лет за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу кеторолака); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут.); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут.). Максимальная суточная доза при этом не должна превышать 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней.