Нео-Зекст инструкция
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- — симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии:
- — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
- Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
- — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
- Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
- — наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
- — детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- — детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- — эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром;
- — период лактации.
- С осторожностью
- — беременность;
- — тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен);
- — повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Протонового насоса ингибитор
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой розового цвета со слабым коричневатым оттенком и вкраплениями более темного цвета, овальные, с риской с обеих сторон; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола при беременности.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение препарата в период лактации противопоказано.
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены); в детском возрасте старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- 1 таб.
- эзомепразола магния дигидрат 43.4 мг,
- ?что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг
- Вспомогательные вещества: гранулы сахарные сферические - 32.26 мг, гипролоза - 11.88 мг, повидон - 10.68 мг, тальк - 13.35 мг, титана диоксид (Е171) - 2.67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% - 66.32 мг, стеариновой кислоты моноглицерид 40-55 тип II - 3.97 мг, пропиленгликоль - 11.86 мг, стеариновая кислота тип 50 - 9.28 мг, полисорбат 80 - 1.56 мг, симетикон - 0.09 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 480.24 мг, макрогол 6000 - 55.19 мг, кросповидон тип А - 13.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.38 мг, магния стеарат - 1.38 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза - 34.35 мг, макрогол 6000 - 8.45 мг, титана диоксид (E171) - 4.15 мг, тальк - 2.55 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.5 мг.
- Состав гранул: сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, декстроза жидкая (декстроза, олиго- и полисахариды) - не более 5%.
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 15 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд.
Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.
Указания по подготовке и введению препарата через желудочный зонд приведены в данном разделе ниже.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита - по 40 мг 1 раз/сут в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или
сохраняются симптомы;
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива - по 20 мг 1 раз/сут;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - >20 мг 1 раз/сут пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "при необходимости", т.е. принимать эзомепразол по 20 мг 1 раз/сут при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "при необходимости".
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Heilcobacter pylori:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней;
— профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori - эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП - >20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска - 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией
Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть опыт применения в диапазоне от 80 мг до 120 мг эзомепразола в сутки. При применении препарата в дозе выше 80 мг необходимо разбить прием препарата дважды в день.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через желудочный зонд
При назначении препарата через желудочный зонд
- Указанные побочные эффекты не были дозазависимыми. Реакции классифицированы в соответствии с частотой встречаемости (часто ? 1/100,
- Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
- Со стороны ЦНС и органов чувств: часто - головная боль; нечасто - бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, нечеткость зрения; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
- Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто - сухость во рту; редко - нарушение вкуса, стоматит, желудочно-кишечные кандидозы, гепатит с или без желтухи; очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов, прежде имевших болезни печени.
- Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
- Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фоточувствительность, недомогание, повышенная потливость; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
- Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гинекомастия.
- Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.
- Нарушения метаболизма и питания: нечасто - периферический отек; редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия.
- Лабораторные показатели: нечасто - повышенный уровень ферментов печени.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
эзомепразола магния дигидрат | |
что соответствует содержанию эзомепразола |
Вспомогательные вещества: гранулы сахарные сферические - 16.13 мг, гипролоза - 5.94 мг, повидон - 5.34 мг, тальк - 6.675 мг, титана диоксид (Е171) - 1.335 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% - 33.16 мг, стеариновой кислоты моноглицерид 40-55 тип II - 1.985 мг, пропиленгликоль - 5.93 мг, стеариновая кислота тип 50 - 4.64 мг, полисорбат 80 - 0.78 мг, симетикон - 0.045 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 240.12 мг, макрогол 6000 - 27.595 мг, кросповидон тип А - 6.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 0.69 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 19.455 мг, макрогол 6000 - 4.785 мг, титана диоксид (E171) - 4.245 мг, тальк - 1.44 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.0563 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.0188 мг.
Состав гранул: сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, декстроза жидкая (декстроза, олиго- и полисахариды) - не более 5%.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета со слабым коричневатым оттенком и вкраплениями более темного цвета, овальные, с риской с обеих сторон; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
эзомепразола магния дигидрат | |
что соответствует содержанию эзомепразола |
Вспомогательные вещества: гранулы сахарные сферические - 32.26 мг, гипролоза - 11.88 мг, повидон - 10.68 мг, тальк - 13.35 мг, титана диоксид (Е171) - 2.67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% - 66.32 мг, стеариновой кислоты моноглицерид 40-55 тип II - 3.97 мг, пропиленгликоль - 11.86 мг, стеариновая кислота тип 50 - 9.28 мг, полисорбат 80 - 1.56 мг, симетикон - 0.09 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 480.24 мг, макрогол 6000 - 55.19 мг, кросповидон тип А - 13.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.38 мг, магния стеарат - 1.38 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 34.35 мг, макрогол 6000 - 8.45 мг, титана диоксид (E171) - 4.15 мг, тальк - 2.55 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.5 мг.
Состав гранул: сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, декстроза жидкая (декстроза, олиго- и полисахариды) - не более 5%.
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, S- и R-изомеры, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в высококислотной среде желудка, где активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+/К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг рН в желудке был выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования CgA.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протоновой помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями Salmonella spp. и Campilobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая, селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В ходе двух исследований по оценке эффективности эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и дистрофических поражений кишечника у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВС, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Формы выпуска