Неулептил

• Психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения; психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при «гебоидофрении» и «оппозиции к близким» у больных простой формой шизофрении; психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями

• Абсолютные: — закрытоугольная глаукома; — задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы; — болезнь Паркинсона; — агранулоцитоз, порфирия в анамнезе; — сопутствующая терапия леводопой; — гиперчувствительность к перициазину. С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов)

• перициазин 10 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), желатин. перициазин 4 г Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол (глицерин), масло листьев мяты перечной, этанол 96%, карамель (Е150d), вода очищенная

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное

антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобнораздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость,

расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».

Блокада периферических Нггистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

• Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика. Малые начальные дозы: Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи. Нарушения со стороны нервной системы: седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности. Более высокие дозы: Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия). Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе. Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции: Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация. Гематологические нарушения: редко - агранулоцитоз (рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови);

• 10 мг 4 %

• Капсулы Капсулы твердые желатиновые, №4, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - порошок желтого цвета, практически без запаха. Капсулы твердые желатиновые, №4, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - порошок желтого цвета, практически без запаха. Раствор для приема внутрь желто-коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты

Противопоказанные комбинации

- С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика

экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) - в этом случае показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.

Нерекомендованные комбинации

- С дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у

пациентов с болезнью Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином.

Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, следует провести их отмену путем постепенного снижения доз (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина совместно с препаратом леводопа следует применять минимально эффективные дозы обоих препаратов.

- С этанолом (алкоголем) - потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином.

- С амфетамином, клонидином, гуанетидином - эффект этих препаратов уменьшается при одновременном применении с нейролептиками.

- С сультопридом - увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков.

Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности

- С лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизаприд и другие) - увеличение риска развития аритмий (см. раздел «С осторожностью»).

- С тиазидными диуретиками - возрастает риск развития аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гипокалиемия, гипомагниемия).

- С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами -усиление гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Нерекомендованные комбинации».

- С бета-адреноблокаторами - риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

- С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием ЦНС: производными морфина (анальгетики,

противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными,

нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторами гистаминовых Н|-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном - риск дополнительного угнетающего действия на ЦНС, угнетения дыхания.

- С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином - увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов.

С амитриптилином/амитриптилин-Ы-оксидом - одновременное применение фенотиазинов, являющихся сильными ингибиторами изофермента CYP2D6, с амитриптилином/амитриптилин-1М-оксидом, может привести к увеличению концентраций последних в плазме крови. Необходимо контролировать состояние пациентов, чтобы избежать развития побочных реакций, связанных с применением амитриптилина/амитриптилин-N-оксида.



- С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, антихолинергические противопаркинсонические препараты, дизопирамид) - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту, тепловой удар и т. п., а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков.

- С гепатотоксическими препаратами - увеличение риска гепатотоксического действия.

- С солями лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном

тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений; причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.

- С альфа- и бета-адреномиметиками (эпинефрин, эфедрин) -уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления.

- С антитиреоидными препаратами - увеличение риска развития агранулоцитоза.

- С апоморфином - уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС.

- С гипогликемическими препаратами - при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.

Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание - С антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) - снижение всасывания перициазина в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов.

- С бромокриптином - повышение концентрации пролактина в плазме крови при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина.

- Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина) - уменьшение их эффекта.

рецептурные

Капсулы 10 мг---50 iner d egfrjdrt

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из корпуса и крышечки белого цвета.

Содержимое капсул: порошок желтого цвета.

Корпус и крышечка капсулы имеют маркировку «PERI 10 mg».

Ниже перечислены нежелательные реакции, частота развития которых может как зависеть, так и не зависеть от принимаемой дозы препарата, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.

Нарушения со стороны нервной системы

- Седация или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.

- Апатия, тревога, изменения настроения.

- В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница, ажитация, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.

- Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах):

- ранние дискинезии (острые дистонии) (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и.т.п.), возникающие обычно в течение 4-х дней после начала лечения или увеличения дозы;

- паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении центральных м-холиноблокаторов и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов: тремор (очень часто является единственным проявлением паркинсонизма), ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него;



поздние дискинезии (дистонии), обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные развиваться даже после прекращения лечения (при их возникновении центральные м-холиноблокаторы не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение);

гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность;

- акатизия, которая обычно наблюдается после приема высоких начальных доз.

- Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например, у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).

- Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

- Снижение артериального давления, обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови, особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз).



- Аритмии, включая предсердные нарушения ритма, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую тахикардию, в том числе потенциально летальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», более вероятные при применении высоких доз (см. разделы «С осторожностью»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»; «Особые указания»).

- Изменения ЭКГ, обычно незначительные: удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т.



- При применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах)

- Гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности.

- Увеличение массы тела.

- Нарушения терморегуляции.

- Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны иммунной системы

- Аллергические кожные реакции, кожная сыпь.

- Бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- Фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах).

- Контактная сенсибилизация кожи (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

- Лейкопения (наблюдается у 30 % пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков).

- Агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.

Нарушения со стороны органа зрения

- Коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- Холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.

Другие

Злокачественный нейролептический синдром, потенциально летальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы. Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.

Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.

Приапизм (очень редко).

Заложенность носа.

Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.

Единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел «Особые указания»), а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина