Никоретте

Никоретте инструкция

Производитель:	- МакНил АБ, ЛТС Ломанн Терапи-Зистеме АГ, ЛТС Лохманн Терапии-Систем АГ/МакНил АБ
Cтрана происхождения:	- Швеция, Германия, Германия/Швеция
Категория:	- Вредные привычки

Показания к применению

• Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине: — уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; — при временном отказе от курения; — для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Все показания к применению

Противопоказания

• — повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата. С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией. С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.

Все противопоказания

Описание	Побочные действия
Описание лекарственной формы	Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие	Условия хранения
Фармакокинетика	Синонимы
Особые условия	Передозировка
Состав	Состав и форма выпуска
Показания к применению	Фармакодинамика
Противопоказания	Особенности продажи
Дозировка

Описание

Препарат для лечения никотиновой зависимости

Описание лекарственной формы

Резинки жевательные Свежие фрукты в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой жевательная резинка Морозная мята жевательная резинка Свежие фрукты Жевательные резинки Свежая мята пластырь трансдермальный Спрей для местного применения от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, с запахом мяты. Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с выдавленными надписями - "NIC" на одной стороне и "2" на другой Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette®", вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетиче Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette®", вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетиче Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью "nicorette®", вторая сторона - клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтети

Фармакологическое действие

Н-холиномиметическое. Взаимодействует с периферическими и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких – блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) – с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает – катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны, и непосредственно). Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. К никотину постепенно развивается привыкание. Хорошо всасывается со слизистых оболочек. Период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10-15 часов. Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК.

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра. Всасывание После наложения пластыря с никотином на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч. Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 до 5.6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого. Распределение Vd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного наложения. Метаболизм Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз. Выведение Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Особые условия

Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. У пациентов, которые носят съемные зубные протезы, могут возникнуть трудности при применении жевательной резинки Никоретте®. Жевательная резинка может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях повредить его. Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Незначительные расстройства пищеварения, возникающие при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг можно устранить путем более медленного жевания резинки или использования резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами). Пациент должен быть информирован о том, что ему следует носить жевательную резинку Никоретте® с собой, чтобы воспользоваться ею, если ему неожиданно захочется курить. Использование в педиатрии Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте до 18 лет решается врачом индивидуально. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.

Состав

1 таб. никотин-?-циклодекстриновый комплекс 17.1 мг, ?что соответствует содержанию никотина 2 мг Вспомогательные вещества: ?-циклодекстрин (Бетадекс) - 69.55 мг, кросповидон - 2 мг, магния стеарат - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг. 1 мл никотин 13.6 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 150 мг, этанол - 97 мг, трометамол - 40.5 мг, полоксамер - 40 мг, глицерол - 25 мг, натрия гидрокарбонат - 14.3 мг, левоментол - 10 мг, ароматизатор мятный QL24245 - 4 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 - 3 мг, сукралоза - 1.5 мг, ацесульфам калия - 1.5 мг, хлористоводородная кислота 10% - достаточное количество до pH 9, вода - достаточное количество до 1 мл. 1 таб. никотин-?-циклодекстриновый комплекс 17.1 мг, ?что соответствует содержанию никотина 2 мг Вспомогательные вещества: ?-циклодекстрин (Бетадекс) - 69.55 мг, кросповидон - 2 мг, магния стеарат - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.45 мг. никотин 830 мкг/см2 15 мг/доза Вспомогательные вещества: пленка подложки, нетканый полиэфир, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, силиконизированный полиэфир. Никотин 15,75мг; Вспомогательные в-ва: триглицериды, сополимер основного бутилметакрилата Никотин 323,62; Вспомогательные в-ва: триглицериды, сополимер основного бутилметакрилата Никотин 39,37; Вспомогательные в-ва: триглицериды, сополимер основного бутилметакрилата никотин 5 мг Вспомогательные вещества: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный. никотин10 мг Вспомогательные вещества: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный. никотин-полимерный комплекс 22 мг, что соответствует содержанию никотина* 4 мг * содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток. Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки**, ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, хинолиновый желтый (Е104). ** Основа жевательной резинки: смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Оболочка жевательной резинки: ксилитол, масло мяты перечной, камедь аравийская, титана диоксид, воск карнаубский, хинолиновый желтый (Е104). никотин-полимерный комплекс 11 мг, что соответствует содержанию никотина**2 мг * - никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** - содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток. Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид. Состав внутренней оболочки: ароматизатор "Winterfresh", гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80. Состав наружной оболочки: ксилитол, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, ароматизатор "Winterfresh", воск карнаубский. никотин-полимерный комплекс* 11 мг, что соответствует содержанию никотина** 2 мг Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид. Состав внутренней оболочки: тутти-фрутти КуЭл84441, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80. Состав наружной оболочки: ксилитол, акация, титана диоксид, тутти-фрутти КуЭл84441, воск карнаубский. * - никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** - содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток. никотин-полимерный комплекс* 11 мг, что соответствует содержанию никотина** 4мг Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид. Состав внутренней оболочки: тутти-фрутти КуЭл84441, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80. Состав наружной оболочки: ксилитол, акация, титана диоксид, тутти-фрутти КуЭл84441, воск карнаубский. * - никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** - содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток. никотин-полимерный комплекс* 22 мг, что соответствует содержанию никотина** 4 мг * - никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** - содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток. Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки (смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%)), ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, хинолиновый желтый (Е104). Состав внутренней оболочки: ароматизатор "Winterfresh", гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80. Состав наружной оболочки: ксилитол, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, ароматизатор "Winterfresh", воск карнаубский, хинолиновый желтый (Е104). никотин-полимерный комплекс11 мг, что соответствует содержанию никотина*2 мг * содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток. Вспомогательные вещества: основа жевательной резинки**, ксилитол, масло мяты перечной, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, калия ацесульфам, левоментол, магния оксид. ** Основа жевательной резинки: смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Оболочка жевательной резинки: ксилитол, масло мяты перечной, камедь аравийская, титана диоксид, воск карнаубский.

Показания к применению

Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине: — уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; — при временном отказе от курения; — для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата. С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией. С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.

Дозировка

10 мг/16 ч 15 мг/16 ч 2 мг 2мг 4 мг 4мг 5 мг/16 ч

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций отмечается в течение первых 3-4 недель применения препарата и являются дозозависимыми. В начале лечения: иногда - слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение; при проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина - икота. При чрезмерном употреблении препарата лицами, не привыкшими к вдыханию табачного дыма: тошнота, слабость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: при применении жевательной резинки с содержанием никотина 4 мг у пациентов, предрасположенных к расстройству пищеварения – расстройство пищеварения, изжога. Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита. При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 1/1000, 1/10 000)

Лекарственное взаимодействие

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. Отказ от курения может стать причиной снижение клиренса некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся данным изоферментом, что может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови. Подобную закономерность следует иметь в виду при приеме препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол. Сывороточная концентрация других препаратов, которые частично метаболизируются изоферментом CYP1A2, такие как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин также может увеличиться после прекращения курения, однако убедительные данные, свидетельствующие в пользу этого, отсутствуют, поэтому говорить о клинической значимости этого влияния на фармакокинетику вышеперечисленных лекарственных средств на данный момент невозможно. Немногочисленные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Синонимы

2-ой этап лечения

Передозировка

тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, гипергидроз, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судор

Состав и форма выпуска

Спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный мятный 1 мг/доза. По 13,2 мл (150 доз) спрея в прозрачном флаконе из полиэтилентерефталата, который помещен в непрозрачный защитный футляр из полипропилена. По 2 флакона в защитном футляре с дозатором, вместе с инструкцией по применению заламинированы в прозрачный контурный пластиковый контейнер с картонной основой.

Фармакодинамика

Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению.

Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов.

Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта