Нубетал

·      Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

·      ишемическая болезнь сердца;

·      тяжелая сердечная недостаточность;

·      нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия);

·      миокардит;

·      пороки сердца, аортальный стеноз;

·      эпилепсия;

·      пилородуоденальный стеноз;

·      одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов ;

·      печеночная и почечная недостаточность.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, заболевания почек и печени, беременность, лактация, возраст до 18 месяцев.

Нубетал является селективным агонистом ß₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß₁-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

При ингаляции действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30-90 минут (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность – 4-6 часов.

Всасывание и распределение. После ингаляционного применения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровообращение, но не метаболизируется в легких. Начало действия препарата приходится на 4-5 минуту после ингаляции, длительность действия составляет 4-6 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Метаболизм и выведение. После попадания в системное кровообращение препарат метаболизируется в печени, выделяется главным образом почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболита. Доза препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, потом выделяется почками.

Нубетал во время беременности назначают лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Поскольку Нубетал может выделяться в грудное молоко, назначать его во время лактации не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Препарат Нубетал предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача.

Раствор нельзя вводить путем инъекции или глотать.

Взрослые  (в том числе пациенты пожилого возраста)

Начальная доза Нубетала путем ингаляции является 2-2,5 мг. Она может быть увеличена до 4-5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в сутки.

Для лечения взрослых больных с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг в сутки, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.

Дети

Обычная начальная доза сальбутамола путем ингаляции составляет 2–2,5 мг. Она может быть повышена до 4–5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки.

Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации в возрасте до 18 мес не установлена.

Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Нубетал обычно применяют в неразведенном виде. Однако, если ингаляцию нужно проводить в течение длительного времени (больше 10 минут), содержимое небулы (ампулы) может быть разведено стерильным физиологическим раствором.

Ингаляция может проводиться с помощью специальной лицевой маски или мундштука.

Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии через гиповентиляцию, вдыхаемый воздух следует обогатить кислородом.

Увеличение дозирования и частоту применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочного действия при превышении дозы.

Инструкция для использования препарата Нубетал:

1. Подготовьте к использованию небулайзер.

2. Встряхните небулу( ампулу).

3. Откройте небулу (ампулу).

4. Перелейте содержимое  небулы (ампулы) в небулайзер. Убедитесь, что весь препарат перетек в небулайзер.

5. Соберите небулайзер и используйте по назначению.

6. После использования промойте небулайзер, остатки препарата утилизируйте.

Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки Нубетала являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами (например, тахикардия, тремор, головная боль).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови.

Лечение заключается в прекращении применения Нубетала и начала соответствующей симптоматической терапии, такой как назначение кардиоселективных бета-блокаторов для лечения пациентов, которые имеют сердечную симптоматику (например, тахикардию).

Препараты группы бета-блокаторов следует назначать с осторожностью больным бронхоспазмом в анамнезе.

Нубетал следует использовать путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно поэтапной программы, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Увеличение частоты использования короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, потому что ухудшение хода бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, которое нуждается в начале или увеличении применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Больных, которые лечатся препаратом Нубетал в домашних условиях, нужно предупредить о следующем: если эффективная доза препарата не приносит облегчения от лечения или уменьшается длительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не увеличивать дозу препарата или частоту его применения самостоятельно.

Нубетал с осторожностью применяют для лечения больных, которые получают большие дозы других симпатомиметиков.

Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. Пациентам с заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов как удушье и боль в груди, которая может быть следствием, как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью Нубетал назначают больным тиреотоксикозом.

Результатом лечения бета-2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом наблюдающаяся при применении парентеральных форм или небулайзера. Особенное внимание уделяют больным острой тяжелой бронхиальной астмой, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением производными ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты бета 2-адренорецепторов, Нубетал может приводить к обратным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара крови.

Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Очень редко у больных бронхиальной астмой в стадии обострения, которые лечились высокими дозами Нубетала, который применялся внутривенно или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза. Увеличение уровня лактата в крови может вызвать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, которая может ошибочно быть расценена как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими бета-агонистами. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких больных и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.

Дети. Клиническая эффективность Нубетала путем небулизации у детей в возрасте до 18 месяцев не установлена, поэтому применять препарат не рекомендуется.

Нубетал хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).

Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.

Нубетал не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Однако следует учитывать что ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.

Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом.

Сальбутамол усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное применение с М-холинолитиками (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Нубетала.

По рецепту врача.

Лекарственная форма: Раствор для ингаляций.

Состав:

Активное вещество:

Сальбутамола сульфата - 1,2 / 2,4 мг

В пересчете на сальбутамол- 1,0 / 2,0 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота серная, вода для инъекций - до 1 мл.

Небулы (ампулы) из полиэтилена или полипропилена медицинского по 2,5 мл. Небулы (ампулы) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам и согласно частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто (1/10), часто (1/100 и (1/10), нечасто (1/1000 и (1/100), редко (1/10 000 и (1/1000), очень редко (1/10 000), включая одиночные случаи. В целом, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие и очень редкие - по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы: редко – дерматит, очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость, очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; нечасто - усиленное сердцебиение; очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, периферическая вазодилатация; частота не определена - ишемия миокарда;

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко - парадоксальный бронхоспазм. Как и при применении других ингаляционных лекарств, может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Нубетал надо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – сухость и раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения бета-2-агонистами; очень редко - лактоацидоз. У больных астмой в стадии обострения, которые лечатся сальбутамолом, который вводится внутривенно или через небулайзер, в очень редких случаях может возникнуть лактоацидоз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Бронхиальная астма:

- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.