ПРОГАСТ

- Повышенная чувствительность к лансопразолу и к какому-либо другому компоненту препарата.
- Детский возраст до 1 года.

Всасывание
После приема внутрь лансопразол, содержащийся в капсуле в виде гранул-микропеллет с энтеральной (кислотоустойчивой) оболочкой, быстро всасывается из кишечника. Биодоступность после перорального приема составляет более 80%. Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2,2 ч. В отличие от приема натощак, при одновременном приеме с пищей биодоступность лансопразола снижается на 50%.

Распределение
Лансопразол на 97% связывается с белками плазмы. Степень связывания с плазменными белками неизменна при концентрации лансопразола 0,05-5,0 мкг/мл.

Метаболизм
Лансопразол метаболизируется в печени с образованием метаболитов с небольшой антисекреторной активностью и неактивных метаболитов. Лансопразол действует на протонный насос париетальных клеток желудка посредством 2 активных метаболитов, не обнаруживающихся в крови. Период полувыведения составляет менее 2 ч, однако это не влияет на продолжительность секреции кислоты, так как ингибирование секреции продолжается более 24 часов. Длительное применение препарата не вызывает кумуляции лансопразола и не изменяет его фармакокинетику.

Выведение
Лансопразол выводится в оcновном с желчью, а 15-30% дозы - с мочой. У пациентов пожилого возраста У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола несколько снижается, однако это не требует коррекции дозы.

У детей
Фармакокинетика лансопразола у детей и подростков 1-17 лет сходна с таковой у взрослых.

При нарушении функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени
Вследствие увеличения периода полувыведения при выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить.

После перорального приема лансопразол блокирует секрецию соляной кислоты посредством ингибирования протонной помпы (Н+-К+-АТФ-азы, ферментной системы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка). Это действие дозозависимое и обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции независимо от природы стимулирующего фактора. Лансопразол приблизительно в течение 36 часов дозозависимо блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную пентагастрином.

Антисекреторное действие
После перорального приема лансопразол в значительной степени повышает среднесуточное значение pH желудочного сока; кроме того, значительно и быстро уменьшает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты, а также значительно понижает объем секрета и скорость секреции соляной кислоты, стимулированной приемом пищи. Лансопразол оказывает влияние на объем секрета, кислотность и выделение кислоты.

Действие на энтерохромафиноподобные клетки
Клинические исследования показали, что при применении лансопразола не менее 1 года не отмечалось гиперплазии энтерохромафиноподобных клеток как фактора риска образования злокачественной опухоли желудка.

Действие на пищевод и желудок
Лансопразол значительно тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка, при этом не влияет на моторику и тонус нижнего сфинктера пищевода; повышает уровень в плазме пепсиногена и угнетает выработку пепсина.

Действие на уровень гастрина в плазме
Лансопразол не оказывает значительное воздействие на уровень гастрина в плазме.

Действие на эндокринную систему
Лансопразол не оказывает клинически значимого действия на эндокринную систему. При пероральном применении в течение 2-8 недель в дозе 15-60 мг в день лансопразол не оказывает значительное воздействие на функцию щитовидной железы.

Действие на другие системы
Не наблюдалось какое-либо системное действие лансопразола на ЦНС, лимфатическую, кроветворную, сердечно-сосудистую, дыхательную системы, а также на почки и печень.

Применение лансопразола у педиатрических пациентов 1-17 лет при кратковременном симптоматическом лечении гастро-эзофагеального рефлюкса и эрозивного эзофагита было эффективным и безопасным. Побочные реакции, наблюдаемые у этой группы пациентов, были сходны с таковыми у взрослых. Детям в возрасте до 1 года препарат не назначается ввиду отсутствия информации по поводу безопасности применения.

Несмотря на то что применение лансопразола в высоких дозах у животных не оказывало отрицательное действие на репродуктивную функцию и на плод, адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. По этой причине препарат следует использовать при беременности только в случае крайней необходимости.

Сообщений относительно выделения лансопразола в грудное молоко у беременных женщин не имеется. Так как большинство препаратов выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости коррекции дозы.

Ввиду того, что лансопразол метаболизируется в печени и выводится в оcновном с желчью, так же, как и у пациентов пожилого возраста, у больных с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может измениться фармакокинетический профиль препарата.
Следует с осторожностью применять лансопразол у пациентов с нарушением функции печени.
При тяжелых нарушениях функции печени доза лансопразола не должна превышать 30 мг в сутки.
При выраженном нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить.

Специфический антидот лансопразола не известен. Лансопразол не удаляется из организма посредством диализа. В случае передозировки следует назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

При подозрении на язву желудка необходимо исключить злокачественность процесса в связи с тем, что симптоматическое лечение лансопразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Из-за схожести побочных действий и отклонений в лабораторных тестах у пожилых и у более молодых пациентов коррекция дозы в этих случаях не требуется.
Информации относительно отрицательного влияния лансопразола на способность управления транспортными средствами и другими механизмами не имеется.

Длительное ингибирование лансопразолом секреции желудочной кислоты приводит к уменьшению концентрации ингибитора ВИЧ-протеазы атазанавира, которое, в свою очередь, может снизить терапевтический эффект атазанавира и быть причиной развития резистентности ВИЧ к нему. Поэтому атазанавир не следует применять одновременно с лансопразолом или другими ингибиторами протонной помпы.
Лансопразол вызывает подавление секреции желудочной кислоты, поэтому теоретически возможно препятствование всасыванию препаратов с рН-зависимой биодоступностью (например, кетоконазол, ампициллин, соли железа, дигоксин).
Несмотря на то, что лансопразол метаболизируется ферментной системой цитохромов Р450 (в особенности, посредством изоферментов CYP3A и CYP2C19), исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что он не вызывает клинически значимого взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися данной системой, такими как варфарин, антипирин, индометацин, аспирин, ибупрофен, фенитоин, преднизолон, пропранолол, алюминий- и магнийсодержащие антациды, диазепам.
При совместном применении лансопразола с теофиллином возможно незначительное повышение (на 10%) клиренса теофиллина, поэтому при одновременном применении с теофиллином с целью коррекции дозы необходимо постоянное наблюдение врача.
При совместном применении лансопразола с варфарином наблюдалось увеличение протромбинового времени (ПВ) и Международного нормализованного отношения (МНО), поэтому в таких случаях у пациентов необходим контроль ПВ и МНО.
Одновременное применение с сукральфатом замедляет абсорбцию и понижает биодоступность лансопразола на 17%, поэтому лансопразол следует принимать, по меньшей мере, за 30 мин до приема сукральфата.
При совместном применении лансопразола с антацидами не наблюдалось каких-либо взаимодействий.

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке с плотно укупоренной крышкой. После вскрытия флакона максимальный срок употребления – 1 месяц. После каждого вскрытия флакона необходимо плотно закрыть крышку. Беречь от детей.

Прогаст™ рекомендуется принимать внутрь, утром перед едой. Можно применять совместно с антацидами.
Рекомендуемые дозы при лечении препаратом:
При поддерживающем лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: 1 раз в день по 1 капсуле (15 мг).
Лечение с целью эрадикации Н.pylori: При этом показании лансопразол входит в состав комбинированной - двойной и тройной терапии. Капсулы по 30 мг назначают 2 и 3 раза в день в зависимости от схемы лечения.
Кратковременное лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения: Капсулы по 30 мг 1 раз в день в течение 8 недель.
Уменьшение риска развития и лечение НПВС-индуцированных язвенных поражений желудка: Для уменьшения риска развития рекомендуется 1 раз в день 1 капсула по 15 мг в течение 12 недель, для лечения – 1 раз в день 1 капсула по 30 мг в течение 8 недель.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса: 1 раз в день 1 капсула по 15 мг.
Кратковременное лечение эрозивного эзофагита: При кратковременном лечении назначают 1 раз в день 1 капсулу по 30 мг. Если при лечении препаратом в течение 8 недель не удалось достигнуть полного выздоровления или наблюдается рецидив эрозивного эзофагита, необходимо решить вопрос о возможном продлении курса лечения еще на 8 недель.
Лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона: В зависимости от состояния пациента начальная доза составляет 60 мг 1 раз в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 90 мг, однако при приеме более 120 мг дозу следует разделить на несколько приемов. В некоторых случаях курс лечения может длится более 4 лет. Для пациентов с назогастральным зондом следует вскрыть капсулы, а содержимое капсулы (гранулы), не измельчая, смешать с 40 мл яблочного сока (не смешивать с другими напитками) и ввести через назогастральный зонд в желудок. После приема гранул назогастральный зонд следует промыть дополнительным объемом яблочного сока.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, однако при выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует скорректировать.
Симптоматическое кратковременное лечение гастро-эзофагеального рефлюкса и кратковременное лечение эрозивного эзофагита у детей 1-11 лет: Детям 1-11 лет с массой тела менее 30 кг - 1 капсула по 15 мг в день в течение 12 недель, с массой тела более 30 кг - 1 капсула по 30 мг в день в течение 12 недель. Если через 2 недели улучшение не наступает, может возникнуть необходимость в увеличении дозы (до 30 мг 2 раза в день). В этом случае при наличии трудности с проглатыванием капсул у детей или других пациентов допускается их вскрыть и содержащиеся внутри гранулы, не измельчая, положить на 1 столовую ложку йогурта или яблочного пюре или смешать с небольшим количеством яблочного, апельсинового, или томатного сока и немедленно принять внутрь.
Лечение неэрозивного гастро-эзофагеального рефлюкса у детей 1-17 лет: 1 капсула (15 мг) 1 раз в день в течение 8 недель. Кратковременное лечение эрозивного эзофагита у детей 12-17 лет: 1 капсула (30 мг) 1 раз в день в течение 8 недель.