ПРОГАСТ капсулы 30мг N14

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке с плотно укупоренной крышкой. После вскрытия флакона максимальный срок употребления – 1 месяц. После каждого вскрытия флакона необходимо плотно закрыть крышку. Беречь от детей.

Всасывание
После приема внутрь лансопразол, содержащийся в капсуле в виде гранул-микропеллет с энтеральной (кислотоустойчивой) оболочкой, быстро всасывается из кишечника. Биодоступность после перорального приема составляет более 80%. Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2,2 ч. В отличие от приема натощак, при одновременном приеме с пищей биодоступность лансопразола снижается на 50%.

Распределение
Лансопразол на 97% связывается с белками плазмы. Степень связывания с плазменными белками неизменна при концентрации лансопразола 0,05-5,0 мкг/мл.

Метаболизм
Лансопразол метаболизируется в печени с образованием метаболитов с небольшой антисекреторной активностью и неактивных метаболитов. Лансопразол действует на протонный насос париетальных клеток желудка посредством 2 активных метаболитов, не обнаруживающихся в крови. Период полувыведения составляет менее 2 ч, однако это не влияет на продолжительность секреции кислоты, так как ингибирование секреции продолжается более 24 часов. Длительное применение препарата не вызывает кумуляции лансопразола и не изменяет его фармакокинетику.

Выведение
Лансопразол выводится в оcновном с желчью, а 15-30% дозы - с мочой. У пациентов пожилого возраста У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола несколько снижается, однако это не требует коррекции дозы.

У детей
Фармакокинетика лансопразола у детей и подростков 1-17 лет сходна с таковой у взрослых.

При нарушении функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени
Вследствие увеличения периода полувыведения при выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить.

Противоязвенное средство (ингибитор Н+К+АТФ-азы)

После перорального приема лансопразол блокирует секрецию соляной кислоты посредством ингибирования протонной помпы (Н+-К+-АТФ-азы, ферментной системы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка). Это действие дозозависимое и обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции независимо от природы стимулирующего фактора. Лансопразол приблизительно в течение 36 часов дозозависимо блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную пентагастрином.

Антисекреторное действие
После перорального приема лансопразол в значительной степени повышает среднесуточное значение pH желудочного сока; кроме того, значительно и быстро уменьшает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты, а также значительно понижает объем секрета и скорость секреции соляной кислоты, стимулированной приемом пищи. Лансопразол оказывает влияние на объем секрета, кислотность и выделение кислоты.

Действие на энтерохромафиноподобные клетки
Клинические исследования показали, что при применении лансопразола не менее 1 года не отмечалось гиперплазии энтерохромафиноподобных клеток как фактора риска образования злокачественной опухоли желудка.

Действие на пищевод и желудок
Лансопразол значительно тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка, при этом не влияет на моторику и тонус нижнего сфинктера пищевода; повышает уровень в плазме пепсиногена и угнетает выработку пепсина.

Действие на уровень гастрина в плазме
Лансопразол не оказывает значительное воздействие на уровень гастрина в плазме.

Действие на эндокринную систему
Лансопразол не оказывает клинически значимого действия на эндокринную систему. При пероральном применении в течение 2-8 недель в дозе 15-60 мг в день лансопразол не оказывает значительное воздействие на функцию щитовидной железы.

Действие на другие системы
Не наблюдалось какое-либо системное действие лансопразола на ЦНС, лимфатическую, кроветворную, сердечно-сосудистую, дыхательную системы, а также на почки и печень.

Капсулы 30 мг N14, N28 (флаконы)

Лансопразол хорошо переносится больными как при кратковременном, так и при длительном лечении. При использовании препарата могут наблюдаться следующие реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Часто: диарея или запор, тошнота, боли в животе.

Со стороны нервной системы:
- Часто: головная боль.

Со стороны кожи и мягких тканей:
- Часто: кожная сыпь.
В период поддерживающего лечения наиболее часто наблюдается диарея. При прекращении лечения эти явления исчезают. При кратковременном и длительном лечении очень редко (менее 1%) наблюдались следующие реакции:
Общие:
- Редко: астения, аллергические реакции, боль в спине, кандидоз, карцинома, боли за грудиной, отёк, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекция, недомогание, боль в шее, боль в области тазовых органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Редко: стенокардия, аритмия, брадикардия или тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, гипертензия/гипотензия, мигрень, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (спутанность сознания), синкопе (обморок), вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Редко: анорексия, безоар, кардиоспазм, холелитиаз, запоры, сухость во рту/жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагостеноз, язвенный эзофагит, эзофагит, обесцвечивание кала, метеоризм, фундальные железистые полипы, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, гематемезис (рвота кровью), повышенный аппетит, повышенная саливация, мелена, ректальные кровотечения, стоматит, тенезмы, язвенный колит.

Со стороны эндокринной системы:
- Редко: сахарный диабет, зоб, гипергликемия/гипогликемия, периферические отеки.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:
- Редко: анемия, гемолиз.

Со стороны обмена веществ:
- Редко: подагра, увеличение/уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:
- Редко: артрит/артралгия, костно-мышечные боли, миалгия.

Со стороны нервной системы:
- Редко: возбуждение, амнезия, тревожность, апатия, спутанность сознания, депрессия, головокружение/обморок, галлюцинации, гиперкинез, гипертрофия, диплопия, бессонница, тремор, гемиплегия, агрессивность, снижение либидо, нервозность, парестезии, расстройства мышления.

Со стороны дыхательной системы:
- Редко: бронхиальная астма, бронхит, усиленный кашель, диспноэ (одышка), носовое кровотечение, гемоптизис (кровохарканье), икота, фарингит, пневмония, воспаление/инфекция верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны кожи и мягких тканей:
- Редко: акне, алопеция, зуд, контактный дерматит, сухость кожи, макуло-папулезная сыпь, потоотделение, эритема, крапивница.

Со стороны органов чувств:
Органы зрения:
- Редко: неясное зрение, боль в глазах, дефекты полей зрения, фотофобия.
Органы слуха:
- Редко: шум в ушах, средний отит, глухота.
Орган вкуса:
- Редко: извращение вкуса.

Со стороны мочеполовой системы:
- Редко: нарушение менструального цикла, альбуминурия, увеличение и болезненность молочных желез, гинекомастия, дизурия, гликозурия, гематурия, импотенция, образование камней в почках и боли в области почек, вагинит, нарушение функции яичек, нарушение мочевыделения, лейкорея, меноррагия, заболевания полового члена.

Изменения лабораторных показателей:
- Редко: изменение функциональных показателей печени, повышение уровня АСТ, АЛТ, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, глобулина и гамма-глутамил-транспептидазы (ГГТП), изменение количества лейкоцитов и эритроцитов, билирубинемия, увеличение плазменной концентрации калия и мочевины, эозинофилия, снижение гемоглобина, гиперлипидемия, увеличение/уменьшение уровня электролитов и холестерина, повышение уровня глюкокортикоидов и лактатдегтдрогеназы (ЛДГ), увеличение/уменьшение/изменение тромбоцитов, повышение уровня гастрина.
Могут наблюдаться также альбуминурия, гликозурия, гематурия.

Постмаркетинговые данные:
Дополнительные побочные явления препарата Прогаст™, выявленные в постмаркетинговый период:
Общие:
- Частота не установлена: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Частота не установлена: гепатотоксичность, панкреатит, рвота.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:
- Частота не установлена: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения и тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы:
- Частота не установлена: миозит.

Со стороны кожи и мягких тканей:
- Частота не установлена: различные реакции, включая мультиформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидерма некролиз (иногда - со смертельным исходом).

Со стороны нервной системы:
- Частота не установлена: расстройства речи.

Со стороны мочеполовой системы:
- Частота не установлена: интерстициальный нефрит, задержка мочи.
При появлении неожиданных эффектов обращайтесь к врачу.

При подозрении на язву желудка необходимо исключить злокачественность процесса в связи с тем, что симптоматическое лечение лансопразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Из-за схожести побочных действий и отклонений в лабораторных тестах у пожилых и у более молодых пациентов коррекция дозы в этих случаях не требуется.
Информации относительно отрицательного влияния лансопразола на способность управления транспортными средствами и другими механизмами не имеется.

- Кратковременное (в течение 4 недель) и поддерживающее лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
- Эрадикация Н.pylori с целью уменьшения риска рецидива язвенных поражений двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной – двойной и тройной терапии).
- Кратковременное (в течение 8 недель) лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Уменьшение риска развития и лечение НПВС-индуцированных язвенных поражений желудка.
- Симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса.
- Кратковременное или поддерживающее лечение эрозивного эзофагита.
- Лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона.
- Кратковременное лечение гастро-эзофагеального рефлюкса и эрозивного эзофагита, развитие которых возможно у детей 1-11 лет.

- Повышенная чувствительность к лансопразолу и к какому-либо другому компоненту препарата.
- Детский возраст до 1 года.

Длительное ингибирование лансопразолом секреции желудочной кислоты приводит к уменьшению концентрации ингибитора ВИЧ-протеазы атазанавира, которое, в свою очередь, может снизить терапевтический эффект атазанавира и быть причиной развития резистентности ВИЧ к нему. Поэтому атазанавир не следует применять одновременно с лансопразолом или другими ингибиторами протонной помпы.
Лансопразол вызывает подавление секреции желудочной кислоты, поэтому теоретически возможно препятствование всасыванию препаратов с рН-зависимой биодоступностью (например, кетоконазол, ампициллин, соли железа, дигоксин).
Несмотря на то, что лансопразол метаболизируется ферментной системой цитохромов Р450 (в особенности, посредством изоферментов CYP3A и CYP2C19), исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что он не вызывает клинически значимого взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися данной системой, такими как варфарин, антипирин, индометацин, аспирин, ибупрофен, фенитоин, преднизолон, пропранолол, алюминий- и магнийсодержащие антациды, диазепам.
При совместном применении лансопразола с теофиллином возможно незначительное повышение (на 10%) клиренса теофиллина, поэтому при одновременном применении с теофиллином с целью коррекции дозы необходимо постоянное наблюдение врача.
При совместном применении лансопразола с варфарином наблюдалось увеличение протромбинового времени (ПВ) и Международного нормализованного отношения (МНО), поэтому в таких случаях у пациентов необходим контроль ПВ и МНО.
Одновременное применение с сукральфатом замедляет абсорбцию и понижает биодоступность лансопразола на 17%, поэтому лансопразол следует принимать, по меньшей мере, за 30 мин до приема сукральфата.
При совместном применении лансопразола с антацидами не наблюдалось каких-либо взаимодействий.

Прогаст™ рекомендуется принимать внутрь, утром перед едой. Можно применять совместно с антацидами.
Рекомендуемые дозы при лечении препаратом:
При поддерживающем лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: 1 раз в день по 1 капсуле (15 мг).
Лечение с целью эрадикации Н.pylori: При этом показании лансопразол входит в состав комбинированной - двойной и тройной терапии. Капсулы по 30 мг назначают 2 и 3 раза в день в зависимости от схемы лечения.
Кратковременное лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения: Капсулы по 30 мг 1 раз в день в течение 8 недель.
Уменьшение риска развития и лечение НПВС-индуцированных язвенных поражений желудка: Для уменьшения риска развития рекомендуется 1 раз в день 1 капсула по 15 мг в течение 12 недель, для лечения – 1 раз в день 1 капсула по 30 мг в течение 8 недель.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса: 1 раз в день 1 капсула по 15 мг.
Кратковременное лечение эрозивного эзофагита: При кратковременном лечении назначают 1 раз в день 1 капсулу по 30 мг. Если при лечении препаратом в течение 8 недель не удалось достигнуть полного выздоровления или наблюдается рецидив эрозивного эзофагита, необходимо решить вопрос о возможном продлении курса лечения еще на 8 недель.
Лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона: В зависимости от состояния пациента начальная доза составляет 60 мг 1 раз в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 90 мг, однако при приеме более 120 мг дозу следует разделить на несколько приемов. В некоторых случаях курс лечения может длится более 4 лет. Для пациентов с назогастральным зондом следует вскрыть капсулы, а содержимое капсулы (гранулы), не измельчая, смешать с 40 мл яблочного сока (не смешивать с другими напитками) и ввести через назогастральный зонд в желудок. После приема гранул назогастральный зонд следует промыть дополнительным объемом яблочного сока.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, однако при выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует скорректировать.
Симптоматическое кратковременное лечение гастро-эзофагеального рефлюкса и кратковременное лечение эрозивного эзофагита у детей 1-11 лет: Детям 1-11 лет с массой тела менее 30 кг - 1 капсула по 15 мг в день в течение 12 недель, с массой тела более 30 кг - 1 капсула по 30 мг в день в течение 12 недель. Если через 2 недели улучшение не наступает, может возникнуть необходимость в увеличении дозы (до 30 мг 2 раза в день). В этом случае при наличии трудности с проглатыванием капсул у детей или других пациентов допускается их вскрыть и содержащиеся внутри гранулы, не измельчая, положить на 1 столовую ложку йогурта или яблочного пюре или смешать с небольшим количеством яблочного, апельсинового, или томатного сока и немедленно принять внутрь.
Лечение неэрозивного гастро-эзофагеального рефлюкса у детей 1-17 лет: 1 капсула (15 мг) 1 раз в день в течение 8 недель. Кратковременное лечение эрозивного эзофагита у детей 12-17 лет: 1 капсула (30 мг) 1 раз в день в течение 8 недель.

Специфический антидот лансопразола не известен. Лансопразол не удаляется из организма посредством диализа. В случае передозировки следует назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Применение лансопразола у педиатрических пациентов 1-17 лет при кратковременном симптоматическом лечении гастро-эзофагеального рефлюкса и эрозивного эзофагита было эффективным и безопасным. Побочные реакции, наблюдаемые у этой группы пациентов, были сходны с таковыми у взрослых. Детям в возрасте до 1 года препарат не назначается ввиду отсутствия информации по поводу безопасности применения.

Несмотря на то что применение лансопразола в высоких дозах у животных не оказывало отрицательное действие на репродуктивную функцию и на плод, адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. По этой причине препарат следует использовать при беременности только в случае крайней необходимости.

Сообщений относительно выделения лансопразола в грудное молоко у беременных женщин не имеется. Так как большинство препаратов выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ввиду того, что лансопразол метаболизируется в печени и выводится в оcновном с желчью, так же, как и у пациентов пожилого возраста, у больных с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может измениться фармакокинетический профиль препарата.
Следует с осторожностью применять лансопразол у пациентов с нарушением функции печени.
При тяжелых нарушениях функции печени доза лансопразола не должна превышать 30 мг в сутки.
При выраженном нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости коррекции дозы.