Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
эректильная дисфункция (ЭД); симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; — применение у лиц в возрасте до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.
Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/ Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Распределение Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым. Выведение У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%). Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата. Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы. Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение. У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/ и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с надписью "С 20" на одной стороне Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка "С 5".
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют. Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении альфа1-адреноблокатора тамсулозина. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев. С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД.
Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/ увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг 2), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600/мг/), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.
У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Сиалис производится в стране Пуэрто-Рико/Испания производителем Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А..
Отзывы Сиалис
Рейтинг 4.2 на основе 5 отзывов
Сайидхон
11.10.2020 02:05
5
Хороший Пуэрто-Риканский тадалафил, ничем не уступает нашему Тадалафилу-СЗ. Правда, немного подороже, но это уже на любителя. Кто-то к такому делу подходит с шиком и размахом.
Кудратилла
15.11.2019 12:52
4
Когда я начал принимать Сиалис, то заметил, что меня начали беспокоить сильные головные боли. Сначала думал просто совпадение, но потом понял, что нет. Прием препарата прекратил, потому что при таких болях и секса никакого не захочется. Сейчас я перешел на другое средство. Стоит оно на порядок дешевле и никаких побочных реакций не провоцирует. А эффект ничем не хуже.
Кушмурод
28.08.2020 03:42
3
Сиалис никому не рекомендую. Препарат сильно бьет по организму в целом. У него много побочных реакций. У меня вот от приема этого препарата началась бессонница, и появились боли в спине. Давно уже больше его не пью, а боли так и остались. Теперь вот спину лечить надо. Есть средства гораздо эффективнее и менее вредные для организма, которые, к тому же, и стоят еще дешевле.
Кашкир
01.09.2019 16:35
4
Решил я однажды тоже попробовать Сиалис. После первого приема все было отлично. Препарат удовлетворил меня полностью. А вот на 4-5 раз эффекта такого уже не было. Не понимаю почему. Пил препарат не систематически, чтобы организм не привыкал. Но не знаю, может в этом и дело. Больше пить его точно не буду.
Омонбой
11.10.2020 02:50
5
У меня была радикальная простатэктомия. После этого случая начал принимать Сиалис по 1 таблетке в день. Результатом доволен. Эрекция восстановилась полностью. Я теперь как пионер, всегда готов! Пробовал дешевые аналоги препарата, но никакого эффекта они не давали. Кто столкнулся с такой же проблемой – рекомендую!
