Sialis dori vositasi O'zbekiston dori vositalari reestrida ro'yxatdan o'tganmi?

erektil disfunktsiya (ED); prostata bezi xavfsiz giperplaziyasi bo'lgan bemorlarda quyi siydik yo'llari simptomlari; prostata bezi xavfsiz giperplaziyasi fonida quyi siydik yo'llari simptomlari bo'lgan bemorlarda erektil disfunktsiya.

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

— har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish; — 18 yoshgacha bo‘lgan shaxslarda qo‘llash; — preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Tarkibi

tadalafil 20 mg Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, giproloza (gidroksipropiltsellyuloza), kroskarmelloza natriy , mikrokristall tsellyuloza, magniy stearati, natriy laurilsulfat. Plyonka qobiq tarkibi: Opadry II sariq - laktoza monogidrati, gipromelloza, titan dioksidi, triatsetin, bo‘yoqchi temir oksidi sariq Tadalafil Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kroskarmelloza natriy, gidroksipropil tsellyuloza, mikrokristall tsellyuloza, natriy laurilsulfat, magniy stearati, Opadri II bo‘yoqchisi aralashmasi, talk tadalafil 5 mg Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati 109.65 mg, laktoza monogidrati (purkash orqali quritilgan) 17.5 mg, giproloza 1.22 mg, giproloza (ekstra yupqa) 2.8 mg, natriy laurilsulfat 490 mkg, mikrokristall tsellyuloza 26.25 mg, kroskarmelloza natriy 11.2 mg, magniy stearati (o‘simlik) 880 mkg Plyonka qobiq tarkibi: opadray sariq (Y-30-12863-A) 8.75 mg (laktoza monogidrati 3.72 mg, gipromelloza 2.59 mg, titan dioksidi 1.54 mg, triatsetin 740 mkg, bo‘yoqchi temir oksidi sariq 160 mkg).

So‘rilishi: Ichga qabul qilingandan so‘ng tadalafil tez so‘riladi. Cmax o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish tezligi va darajasi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Preparatni qabul qilish vaqti (ertalab yoki kechqurun) so‘rilish tezligi va darajasiga klinik ahamiyatga ega ta'sir ko‘rsatmaydi. Sog‘lom odamlarda tadalafil farmakokinetikasi vaqt va dozaga nisbatan chiziqli. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida AUC dozaga mutanosib ravishda ortadi. Plazmadagi Css preparat kuniga 1 marta qabul qilinganda 5 kun ichida erishiladi. Erektsiya funktsiyasi buzilgan bemorlarda tadalafil farmakokinetikasi erektsiya funktsiyasi buzilmagan shaxslardagi preparat farmakokinetikasiga o‘xshash. Taqsimlanishi: O‘rtacha Vd taxminan 63 l ni tashkil qiladi, bu tadalafil organizm to‘qimalarida taqsimlanishini ko‘rsatadi. Terapevtik konsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sog‘lom shaxslarda yuborilgan dozaning 0,0005% dan kami spermada aniqlangan. Metabolizmi: Asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy aylanib yuruvchi metabolit metilkatexolglyukuronid hisoblanadi. U FDE5 ga nisbatan tadalafilga qaraganda 13 000 marta kamroq faol. Demak, bu metabolit klinik ahamiyatga ega bo‘lishi dargumon. Chiqarilishi: Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganda tadalafilning o‘rtacha klirensi 2,5 l/soatni, o‘rtacha T1/2 esa - 17,5 soatni tashkil qiladi. Tadalafil asosan faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida, asosan axlat bilan (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi: Keksa yoshdagi sog‘lom odamlarda (65 yosh va undan katta) tadalafilning pastroq klirensi aniqlanadi, bu 19 dan 45 yoshgacha bo‘lgan sog‘lom shaxslarga nisbatan AUC ning 25% ga oshishida namoyon bo‘ladi. Bu farq klinik ahamiyatga ega emas va dozani tanlashni talab etmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializdagi bemorlarda AUC sog‘lom shaxslarnikiga qaraganda kattaroq. Buyrak funktsiyasi buzilganda oqsillar bilan bog‘lanish o‘zgarmaydi. Yengil yoki o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tadalafil farmakokinetikasi sog‘lom shaxslarniki bilan solishtirib bo‘ladigan darajada. Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyo shkalasi bo‘yicha C sinfi) bo‘lgan bemorlarga nisbatan ma'lumotlar mavjud emas. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda tadalafil qo‘llanilganda AUC sog‘lom shaxslarnikiga qaraganda taxminan 19% ga kam bo‘lgan. Bu farq dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Farmakologik ta'siri

Ereksiya buzilishlarini davolash uchun preparat. sGMF ning o'ziga xos fosfodiesteraza 5-turi (FDE5) ning qaytuvchan selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo'zg'alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini keltirib chiqarganda, tadalafil tomonidan FDE5 ning ingibitsiya qilinishi jinsiy a'zoning g'ovak tanasida sGMF darajasining oshishiga olib keladi. Buning natijasi arteriyalar silliq mushaklarining relaksatsiyasi va jinsiy a'zo to'qimalariga qon oqimining kelishi hisoblanadi, bu esa ereksiyani keltirib chiqaradi. Tadalafil jinsiy stimulyatsiya bo'lmaganda samara bermaydi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tadalafil FDE5 ning selektiv ingibitori hisoblanadi. FDE5 - g'ovak tananing silliq mushaklarida, ichki a'zolar tomirlarining silliq mushaklarida, skelet mushaklarida, trombotsitlarda, buyraklarda, o'pkada, miyachada topilgan ferment. Tadalafilning FDE5 ga ta'siri boshqa fosfodiesterazalarga qaraganda faolroq. Tadalafil FDE5 ga nisbatan yurak, bosh miya, qon tomirlari, jigar, leykotsitlar, skelet mushaklari va boshqa a'zolarda joylashgan FDE1, FDE2, FDE4, FDE7 ga qaraganda 10 000 marta faolroq. Tadalafil FDE5 ni yurak va qon tomirlarida topilgan FDE3 fermentiga qaraganda 10 000 marta faolroq bloklaydi. FDE5 ga nisbatan ushbu selektivlik FDE3 ga nisbatan muhim ahamiyatga ega, chunki FDE3 yurak mushagining qisqarishida ishtirok etadigan ferment hisoblanadi. Bundan tashqari, tadalafil FDE5 ga nisbatan to'r pardada topilgan va fotosignal uzatish uchun javobgar bo'lgan FDE6 ga qaraganda taxminan 700 marta faolroq. Tadalafil shuningdek FDE5 ga nisbatan FDE8 ga ta'siri bilan solishtirganda 9000 marta kuchliroq, FDE11 bilan solishtirganda FDE5 ga nisbatan 9 va 10 va 14 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi. FDE8-FDE11 ning to'qimalarda taqsimlanishi va fiziologik samaralari hozirgi kungacha aniqlanmagan. Tadalafil ereksiyani va muvaffaqiyatli jinsiy aloqani amalga oshirish imkoniyatini yaxshilaydi. Preparat 36 soat davomida ta'sir qiladi. Samara jinsiy qo'zg'alish mavjud bo'lganda preparat qabul qilingandan 16 daqiqa o'tgach namoyon bo'ladi. Tadalafil sog'lom shaxslarda platsebo bilan solishtirganda yotgan holatda (AB ning o'rtacha maksimal pasayishi mos ravishda 1,6/0,8 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) va turgan holatda (AB ning o'rtacha maksimal pasayishi mos ravishda 0,2/4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) sistolik va diastolik AB ning ishonchli o'zgarishini keltirib chiqarmaydi. Tadalafil YuQS (yurak qisqarishlari soni) ning ishonchli o'zgarishini keltirib chiqarmaydi. Tadalafil rang ajratishning (moviy/yashil) o'zgarishini keltirib chiqarmaydi, bu uning FDE6 ga past yaqinligi bilan izohlanadi. Bundan tashqari, tadalafilning ko'rish o'tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko'z ichi bosimiga va qorachiq o'lchamiga ta'siri qayd etilmaydi. Tadalafilning kundalik qabul qilinganda spermatogenezga ta'sirini baholash maqsadida bir nechta tadqiqotlar o'tkazildi. Tadqiqotlarning hech birida spermatozoidlar morfologiyasi va ularning harakatchanligiga salbiy ta'sir kuzatilmagan. Tadqiqotlardan birida platsebo bilan solishtirganda spermatozoidlarning o'rtacha kontsentratsiyasining pasayishi aniqlangan. Spermatozoidlar kontsentratsiyasining pasayishi eyakulyatsiyaning yuqori chastotasi bilan bog'liq edi. Bundan tashqari, tadalafil platsebo bilan solishtirganda qon plazmasida testosteron, LG va FSG miqdorining salbiy o'zgarishlarini keltirib chiqarmagan.

Nojo'ya ta'sirlar

Eng tez-tez: bosh og'rig'i (11%), dispepsiya (7%). Nojo'ya ta'sirlar odatda ahamiyatsiz yoki o'rtacha ifodalangan, tranzitor va preparatni qabul qilish davom ettirilganda kamayadi. Bo'lishi mumkin: belda og'riq, mialgiya, bosh aylanishi, burun bitishi, yuzga qon oqib kelishi. Kamdan-kam hollarda: qovoqlar shishi, ko'zlarda og'riq, kon'yunktiva giperemiyasi. Juda kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (toshmalar, eshakemi va yuz shishi, Stivens-Djonson sindromi va eksfoliativ dermatitni o'z ichiga olgan); arterial gipotenziya (allaqachon antigipertenziv vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda), gipertenziya va sinkope; qorinda og'riq va gastroezofageal reflyuks; gipergidroz (ko'p terlash); priapizm va erektsiyaning tutilishi; ko'rishning xiralashishi, ko'ruv nervining noarterial oldingi ishemik nevropatiyasi, to'r parda venalari okklyuziyasi, ko'rish maydonlarining buzilishi, migren, burun qonashi. Yurak-qon tomir xavf omillari bo'lgan bemorlarda: miokard infarkti, to'satdan kardiogen o'lim, insult, ko'krakda og'riq, yurak urishi hissi, taxikardiya. Biroq, ushbu hodisalar bevosita ushbu xavf omillari, tadalafil, jinsiy qo'zg'alish yoki ushbu yoki boshqa omillarning kombinatsiyasi bilan bog'liqligini aniq aniqlash mumkin emas.

Dozirovkasi

20 mg 5 mg

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilarga bir marta 500 mg dozada va erektil disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarga ko‘p marta 100 mg gacha dozada tayinlanganda, noxush ta’sirlar preparatni pastroq dozalarda qo‘llagandagi kabi bo‘lgan.

Dori shaklining ta'rifi

Parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar Sariq rangli parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar, bodomsimon, bir tomonida "С 20" yozuvi bor Och-sariq rangli parda qobiq bilan qoplangan tabletkalar, bodomsimon, bir tomonida "С 5" gravirovkasi tushirilgan.

Maxsus saqlash sharoitlari

Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha C sinf) bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki Sialis® preparatini ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.

Alfa1-adrenoblokatorlarni, masalan, doksazozinni qabul qilayotgan bemorlarga Sialis® preparatini tayinlashda ehtiyotkorlik zarur, chunki bir vaqtda qo‘llash ba'zi hollarda simptomatik arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin. 18 nafar sog‘lom ko‘ngillilarda klinik farmakologiyani o‘rganishda tadalafilni bir martalik dozada qabul qilishda tamsulozin alfa1-adrenoblokatori bir vaqtda yuborilganda simptomatik arterial gipotenziya kuzatilmagan.

Jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlar uchun potensial xavfga ega. Shuning uchun erektil disfunksiyani davolashni, shu jumladan Sialis® preparatini qo‘llash bilan, jinsiy faollik tavsiya etilmaydigan yurak kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazmaslik kerak.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo‘lgan bemorlarda jinsiy faollikda asoratlar rivojlanishi potensial xavfini hisobga olish kerak: oxirgi 90 kun ichidagi miokard infarkti; nostabil stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida yuzaga keladigan stenokardiya; oxirgi 6 oy ichida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II funksional sinf va undan yuqori); nazorat qilinmaydigan yurak ritmi buzilishlari; arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim.ust. dan past) yoki nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya; oxirgi 6 oy ichida o‘tkazilgan insult.

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/daq dan kam), o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi (KK 31 dan 50 ml/daq gacha) bo‘lgan bemorlarda, priapizmga moyilligi bo‘lgan bemorlarda (masalan, o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli mieloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligida) bo‘lgan bemorlarda Sialis® ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

FDE5 ingibitorlarini, shu jumladan tadalafilni qo‘llashda priapizm yuzaga kelishi haqida xabarlar mavjud. 4 soat va undan ortiq davom etadigan ereksiya yuzaga kelgan taqdirda bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerakligi haqida xabardor qilinishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimalarining shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potensiyaning uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin.

Sialis® preparatini erektil disfunksiyani davolashning boshqa turlari bilan kombinatsiyasi xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Boshqa FDE5 ingibitorlari kabi, tadalafil tizimli tomir kengaytiruvchi xususiyatlarga ega, bu AB ning o‘tkinchi pasayishiga olib kelishi mumkin.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Boshqa preparatlarning tadalafilga ta’siri Tadalafil asosan CYP3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 selektiv ingibitori ketokonazol 400 mg/ dozada bir martalik dozadagi tadalafilning AUC sini 312% ga, Cmax ni esa — 22% ga oshiradi, ketokonazol 200 mg/ dozada esa bir martalik 107% dozada qabul qilingan tadalafil ta’sirini va Cmax ni — faqat birgina tadalafil uchun AUC va Cmax qiymatlariga nisbatan 25% ga oshiradi. Ritonavir (200 mg 2), CYP3A4, 2S9, 2S19 va 2D6 ingibitori, bir martalik dozadagi tadalafilning AUC sini Cmax o‘zgarishisiz 524% ga oshiradi. Spesifik o‘zaro ta’sirlar o‘rganilmaganligiga qaramay, OIV-proteazaning boshqa ingibitorlari, masalan, sakvinavir, shuningdek eritromitsin va itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari tadalafil faolligini oshiradi deb taxmin qilish mumkin. CYP3A4 selektiv induktori rifampin (rifampitsin, 600/mg/), bir martalik dozadagi tadalafilning AUC sini faqat birgina tadalafil uchun AUC va Cmax qiymatlariga nisbatan 88% ga va Cmax ni 46% ga kamaytiradi.

Nojo'ya samaralari

Eng ko‘p uchraydigan: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).

Nojo‘ya effektlar odatda yengil yoki o‘rtacha yaqqollikda, tranzitor va preparatni qabul qilish davom ettirilganda kamayadi.

Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, bosh aylanishi, burun bitishi, yuzga qon oqib kelishi.

Kam hollarda: qovoqlar shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon’yunktiva giperemiyasi.

Juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (toshmalar, eshakemi va yuz shishini o‘z ichiga olgan, Stivens-Djonson sindromi va eksfoliativ dermatit); arterial gipotenziya (antigipertenziv vositalarni qabul qilgan bemorlarda), gipertenziya va sinkope; qorinda og‘riq va gastroezofageal reflyuks; gipergidroz (ko‘p terlash); priapizm va ereksiya kechikishi; ko‘rishning xiralashishi, ko‘rish nervining noarterial old ishemik neyropatiyasi, to‘r parda venalari okklyuziyasi, ko‘rish maydonlarining buzilishi, migren, burun qonashi.

Yurak-qon tomir xavf omillari bo‘lgan bemorlarda: miokard infarkti, to‘satdan kardiogen o‘lim, insult, ko‘krakda og‘riq, yurak urishini his qilish, taxikardiya. Biroq ushbu hodisalar bevosita ushbu xavf omillari, tadalafil, seksual qo‘zg‘alish yoki ushbu yoki boshqa omillarning kombinatsiyasi bilan bog‘liqligini aniq aytib bo‘lmaydi.

Diqqat: ushbu sahifadagi preparat tavsifi rasmiy yo‘riqnomaning soddalashtirilgan va to‘ldirilgan versiyasidir. Ma’lumot faqat tanishish maqsadida taqdim etilgan va o‘z-o‘zini davolash uchun qo‘llanma sifatida foydalanilmasligi kerak. Sialis preparatini qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing