Сталево

• — болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

• — выраженные нарушения функции печени; — закрытоугольная глаукома; — феохромоцитома; — совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин); — совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В; — злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе). — детский и подростковый возраст до 18 лет; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях печени, заболеваниях почек; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ; судорогах (в анамнезе), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения.

• 1 таб. леводопа 150 мг карбидопа (в форме моногидрата) 37.5 мг энтакапон 200 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%. 1 таб. леводопа 50 мг карбидопа (в форме моногидрата) 12.5 мг энтакапон 200 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%. 1 таб. леводопа 100 мг карбидопа (в форме моногидрата) 25 мг энтакапон 200 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, вода очищенная, этанол 96%.

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина, карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона - ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

• Наиболее часто возникающими нежелательными реакциями в ходе приема препарата Сталево являются: дискинезия (возникает примерно в 19% случаев); симптомы заболеваний желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (возникают примерно в 15% и 12% случаев); боли в мышцах, суставах (возникают примерно в 12% случаев); являющееся безвредным окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (хроматурия - примерно в 10% случаев). По результатам клинических исследований препарата Сталево или энтакапона в комбинации с леводопой/ингибитором допа- декарбоксилазы известно о таких серьезных явлениях, как желудочно- кишечное кровотечение (нечасто) и отек Квинке (редко). Несмотря на отсутствие доказательств по результатам клинических исследований, при лечении препаратом Сталево возможно развитие тяжелых форм гепатита, чаще всего - холестатического, а также рабдомиолиза и злокачественного нейролептического синдрома. В Т аблице 1 приведены нежелательные реакции, собранные из обобщенных данных одиннадцати двойных слепых клинических исследований, участие в которых приняли 3230 пациентов. Список нежелательных реакций составлен по частоте их возникновения (наиболее распространённые приведены в начале списка) по следующим обозначениям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - 1/1000 - 1/10000 -

• 100 мг/25 мг/200 мг 150 мг/ 37,5 мг/200 мг 50 мг/12,5мг/200мг

• Таблетки коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговатоэллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой. Таблетки, покрытые оболочкой

рецептурные

упак 30 таблеток

Таблетки, покрытые оболочкой

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен "включение-выключение"), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширение зрачка, окулогирные кризы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, гепатит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.