Триквилар

Трехфазный пероральный контрацептив

• драже Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой желтого (охры) цвета (Триквилар®10), круглые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - желтая (10 в блистере).

Триквилар действует при приеме внутрь и представляет собой первый трехступенчатый низкодозированный, гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности. В качестве гестагенного компонента (прогестина) он включает производное 19-нортестостерона — левоноргестрел, превосходящий по активности как гормон желтого тела прогестерон, так и его синтетический аналог прегнин и действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом Триквилара является высокоэффективное пероральное эстрогенное средство — этинилэстрадиол. Отличительной особенностью Триквилара в сравнении с монофазными контрацептивами является то, что он представляет собой набор драже, содержащих различные количества (3 дозы) гестагена и эстрогена, последовательный прием которых имитирует физиологические колебания уровня половых гормонов в крови в течение менструального цикла. Кроме того, препарат содержит более низкие дозы гормонов, чем контрацептивы первого и второго поколений, в связи с чем он в меньшей, чем они, степени влияет на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови), вызывает меньше других побочных явлений. Контрацептивный эффект Триквилара обусловлен прежде всего способностью левоноргестрела блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и таким образом тормозить овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом — синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела (прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами предотвращающими созревание способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект Триквилара обусловлен и сохранением под его влиянием высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. В используемых дозировках эстрогенного и гестагенного компонентов Триквилар практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем организма. Оба действующих вещества Триквилара после приема драже быстро и полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их максимальная концентрация в плазме крови достигается в интервале 0,5-1 часа. В дальнейшем уровень концентрации характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа для левоноргестрела и 1-3 или 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов. Выделение компонентов Триквилара: левоноргестрела — через почки (50-60%) и печень (40-50%), а этинилэстрадиола — на 40% через почки и на 60% — через печень. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов. Препарат способен выделяться с женским молоком. При этом выделение гестагена составляет менее 0,01 % от введенной дозы, а эстрогена — около 0,02%. Из-за отсутствия метаболизации левоноргестрел полностью взаимодействует с органами и системами организма, а для этинилэстрадиола такое взаимодействие составляет около 40-60%.

Левоноргестрел Всасывание После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его Cmax в сыворотке крови, равная 2.3 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен. Распределение Левоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся Vd левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела. Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг. Метаболизм Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.0 мл/мин/кг. Выведение Содержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1. Этинилэстрадиол Всасывание После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1.3 ч. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%. Распределение Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг. Равновесная концентрация достигается через одну неделю. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическ

Во время приема антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Триквилара без обычного перерыва в приеме драже. Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Триквилар в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы Было выявлено некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии) у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин в год у женщин, не использующих ОК. Однако, частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающихся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди, с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомы "острого живота". Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: — с возрастом; — у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии: — семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возр

• Драже трех видов. Драже светло-коричневого цвета (6 в уп.). 1 драже этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел50 мкг Драже белого цвета (5 в уп.). 1 драже этинилэстрадиол40 мкг левоноргестрел75 мкг Драже цвета охры (10 в уп.). 1 драже этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел125 мкг этинилэстрадиол 30 мкг левоноргестрел 125 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 32.995 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, повидон 25 000 - 2.1 мг, тальк - 1.65 мг, магния стеарат - 100 мкг. Состав оболочки: сахароза - 19.223 мг, повидон 700 000 - 187 мкг, макрогол 6000 - 2.131 мг, кальция карбонат - 8.559 мг, тальк - 4.175 мг, глицерол 85% - 135 мкг, воск горный гликолиевый - 50 мкг, титана диоксид - 270 мкг, краситель железа оксид желтый - 270 мкг.

В блистерной упаковке содержится 21 табл. Драже расположены по кругу. Прием табл всегда следует начинать с сектора с надписью «Начало» и затем продолжать ежедневно, следуя направлению стрелок.

Табл следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по одной драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме драже, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием Триквилара



— При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.

Прием Триквилара начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.

— При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов.

Предпочтительно начать прием Триквилара на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).

— При переходе с контрацептивов, содержащих только гестаген («мини-пили», инъекционные формы, имплант) или с или высвобождающего гестаген внутри маточного контрацептива (Мирена).

Женщина может перейти с мини-пили на Триквилар в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема табл.

— После аборта в первом триместре беременности.

Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

— После родов или аборта во втором триместре беременности.

Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема табл. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Триквилара должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных табл

Если опоздание в приеме драже составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

• Болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; нарушение зрения; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; генерализованный зуд; холестатическая желтуха; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции. Редко - повышенная утомляемость, диарея. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.

Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов. Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Триквилар. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицина; также ость предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой. Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), так как, по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола. Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в том числе, циклоспорина), что приводит к изменению их конц

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

• Тризистон,Три-регол

упак 21 таблетки

Триквилар - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект Триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:

— подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;

— изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;

— изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

рецептурные