Циталопрам

• Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.

• Повышенная чувствительность к циталопраму Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах. Применение при нарушениях функции почек При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует. Применение у детей Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена

• циталопрама 10 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,90/93,80/187,60 мг, крахмал прежелатинизированный 20,20/40,40/80,80 мг, магния стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [поливиниловый спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титана диоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг. 1 таб. циталопрам (в форме гидробромида) 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 187.6 мг, крахмал прежелатинизированный 80.8 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 12.8 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 5.12 мг, макрогол 2.6 мг, тальк 1.88 мг, титана диоксид 3.2 мг. циталопрама 20 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,90/93,80/187,60 мг, крахмал прежелатинизированный 20,20/40,40/80,80 мг, магния стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [поливиниловый спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титана диоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг.

Циталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-НТ1А-, 5- НТ2-серогониновые, D1- и 02-дофаминовые, аг, а2- и p-адренергические рецепторы, Н1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.

В исследовании с разовой дозой, проведенном на здоровых добровольцах, циталопрам не уменьшал слюноотделения и ни в одном исследовании на здоровых добровольцах не оказывал существенного влияния на сердечнососудистые показатели. Циталопрам не оказывает влияния на содержания в сыворотке крови гормона роста. I (италопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме. 13 двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

• Возможно появление следующих побочных реакций: Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции. Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, судороги; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна – психомоторное возбуждение, акатизия. Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна – панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота, запор; часто - рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны сердечнососудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта,

Дозировка

Передозировка

• таблетки покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

рецептурные

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг - 30 штук с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата циталопрам, обычно выражены слабо и имеют транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии. Для следующих реакций обнаружена зависимость от используемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость.

Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: кровотечения;

частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

частота неизвестна: недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: снижение аппетита, снижение массы тела;

нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела;

редко: гипонатриемия;

частота неизвестна: гипокалиемия.

Нарушения психики

часто: ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения;

нечасто: агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания;

частота неизвестна: панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: сонливость, бессонница;

часто: тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания;

нечасто: обморок;

редко: большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений;

частота неизвестна: судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: мидриаз (расширение зрачков)

частота неизвестна: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

очень часто: ощущение сердцебиения;

нечасто: брадикардия, тахикардия,

частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, в том числе типа «пируэт» (torsade de pointes), ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: зевота;

частота неизвестна: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: сухость во рту, тошнота;

часто: диарея, рвота, запоры;

частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящий путей

редко: гепатит;

частота неизвестна: нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень часто: повышенная потливость;

часто: зуд;

нечасто: крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация;

частота неизвестна: экхимоз, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

часто: импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции;

нечасто: меноррагия (у женщин);

частота неизвестна: галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: слабость;

нечасто: отеки;

редко: гипертермия.

Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии, включая аритмии по типу «пируэт» (torsade de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца.

Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.