Визипрес

Капли глазные 2% 5 мл (флакон капельницы)

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это предшественник лекарственного средства в виде изопропилового эфира, который сам по себе является неактивным, но становится биологически активным после гидролиза до кислоты латанопроста.

Предшественник лекарственного средства хорошо всасывается через роговицу, и весь препарат, который попадает в водянистую влагу глаза, гидролизуется во время прохождения через роговицу. Исследования с участием добровольцев указывают на то, что максимальная концентрация препарата в водянистой влаге достигается примерно через 2 часа после местного применения. После местного применения у животных латанопрост распространяется преимущественно в передней камере, конъюнктиве и веках. Лишь мизерные количества препарата достигают задней камеры. Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет 17 минут. В исследованиях на животных основные метаболиты — 1,2-динор - и 1,2,3,4-тетранор метаболит – обнаруживают лишь слабую биологическую активность или совсем не обнаруживают ее и экскретируются главным образом с мочой.

Латанопрост может постепенно изменять цвет глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке. Перед лечением пациентов нужно проинформировать о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к необратимым гетерохромий. Эта смена цвета глаз преимущественно наблюдалась у больных со смешанным цветом радужки, то есть сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой и зелено-коричневой. В ходе исследований с латанопростом радужная оболочка начинала меняться, как правило, в течение первых 8 месяцев лечения, редко – на второй или третий год и никогда – после четвертого курса лечения. Скорость прогрессирования пигментации радужной оболочки уменьшается со временем и является стабильной в течение пяти лет. Воздействие повышенной пигментации за пять лет не был оценен. В ходе исследования безопасности латанопроста у пациентов развилась пигментация радужной оболочки. Изменение цвета радужной оболочки небольшая в большинстве случаев и часто не наблюдается в клинических случаях. Наиболее высокий уровень имеют пациенты с желто-коричневыми радужными оболоками. У пациентов с однородными голубыми глазами никаких изменений не наблюдалось, а у пациентов с однородными серыми, зелеными или карими глазами изменения наблюдались редко. Изменение цвета связано с повышенным содержанием меланина в стромальных меланоцитах в радужной оболочке и уменьшением числа меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачков глаза распространяется концентрически к периферии, но вся радужная оболочка или ее части могут стать более коричневыми. Не наблюдалось дальнейшего увеличения коричневого пигмента радужной оболочки после прекращения лечения. Во время проведенных до настоящего времени клинических исследований усиление пигментации не сопровождалось никакими клиническими симптомами или патологическими изменениями.

Никаких изменений родинок или веснушек не наблюдалось. Не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере. Не было отмечено повышение пигментации радужной оболочки, но лечение следует прекратить при возникновении данной пигментации. Однако нужно регулярно наблюдать за пациентами, и, если клиническая картина не изменится, следует прекратить лечение латанопростом.

Опыт применения Визипресу при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукоме ограничен. Нет опыта применения Визипресу при воспалительной и неоваскулярной глаукоме, воспалительных заболеваниях глаз или врожденной глаукоме. Латанопрост не влияет или мало влияет на зрачок, но нет данных в отношении острых случаев узкоугольной глаукомы. Поэтому рекомендуется применять латанопрост с большей осторожностью до получения большей информации относительно латанопроста. Есть ограниченные данные исследования относительно применения латанопроста в периоперацийний период хирургии катаракты. Латанопрост следует применять с осторожностью этим пациентам. Данные относительно макулярного отека были зафиксированы в основном в афакичних пациентов, в артифакичних пациентов с поврежденной задней капсулой хрусталика или передней линзы камеры или у пациентов с известными факторами риска цистоїдного макулярного отека (например с диабетической ретинопатией и сетчаткой окклюзии вен). С осторожностью нужно применять латанопрост пациентам с известными факторами риска возникновения воспаление радужной оболочки глаза/увеита. Существует ограниченный опыт применения пациентам с астмой, но некоторые случаи обострения астмы и/или одышки были зарегистрированы во время постмаркетингового применения. Следует относиться с осторожностью в больных с бронхиальной астмой, пока не будет достаточного опыта применения при данной болезни. Наблюдалось обесцвечивание периорбитальної кожи, преимущественно у пациентов японской национальности. Опыт применения показывает, что изменение цвета периорбитальної кожи не является необратимой, а в некоторых совершенно меняется при продолжении лечения латанопростом.

Латанопрост может постепенно изменить ресницы и пушковые волосы при лечение глаз и прилегающих участков. Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации, количестве ресниц или волос и неправильный рост ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми после прекращения лечения. Визипрес содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Нужно избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением необходимо снять контактные линзы по крайней мере за 15 минут до реинтеграции. Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Бензалкония хлорид, как сообщается, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию и может вызвать раздражение глаз. Необходим тщательный мониторинг при длительном применении латанопроста у пациентов с сухостью глаз или при угрозе повреждения роговицы глаза. Визипрес содержит в качестве наполнителя примерно 90 ммоль фосфатного буфера. Существует риск обызвествления роговицы глаза. Эти пациенты должны применять препараты, которые не содержат фосфатов, или такие, где концентрация фосфата не выше, чем в слезной жидкости (1,45 ммоль / л).

Нет никаких исследований о влияние латанопроста на способность управлять автомобилем. Закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Безопасность этого лекарственного средства при применении беременным не была установлена. Он может оказывать опасный фармакологическое воздействие на течение беременности, на плод или на организм новорожденного ребенка, поэтому Визипрес не следует применять во время беременности.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому его не следует применять женщинам, которые кормят грудью.

Данный препарат применяют детям в возрасте от 1 года.

Данные относительно эффективности и безопасности применения препарата детям до 1 года (4 пациента) очень ограничены. Данных по применению недоношенным новорожденным (у которых гестационный возраст составляет менее 36 недель) нет.

Для детей в возрасте до 3 лет, преимущественно болеют на первичную врожденную глаукому, терапией первой линии остается хирургическое вмешательство (например трабекулотомия/гониотомия).

Рекомендуемая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста).

Рекомендуется ввести одну каплю в пораженный глаз или глаза один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении латанопроста вечером. Не нужно применять латанопрост более чем один раз в сутки, поскольку более частое применение снижает эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Если одна доза была пропущена, лечение необходимо продолжать следующей дозой Визипресу, как обычно. Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется сжимать слезный мешок у медиального угла глазной щели (точечная окклюзия) в течение одной минуты, чтобы уменьшить возможные системные поглощения. Это нужно выполнять сразу после закапывания каждой капли.

Контактные линзы нужно удалять до инстилляции глазных капель и надеть снова через 15 минут. Если применяют более чем один офтальмологическое средство, тогда следует вводить все препараты с интервалом минимум пять минут.

Применение детям.
Глазные капли Визипрес можно применять детям с таким же режимом дозирования, как и для взрослых. Данных по применению недоношенным новорожденным (в которых гестационный возраст составляет менее 36 недель) нет. Данные по применению детям до 1 года ограничены (4 пациента).

Со стороны органов зрения:
- Очень часто: усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковому волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдалась у пациентов японской национальности).
- Часто: транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах.
- Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.
- Редко: ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами предрасположенности к развитию этих заболеваний); макулярни отеки; симптомни отеки и эрозии роговицы; периорбитальные отеки; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводило к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз).
- Частота неизвестна: киста радужной оболочки.

Со стороны нервной системы:
- Частота неизвестна: головная боль, головокружение.

Со стороны сердца:
- Очень редко: обострение стенокардии.
- Частота неизвестна: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы:
- Редко: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи:
- Нечасто: кожные высыпания.
- Редко: локализованная кожная реакция на веках; потемнение кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
- Частота неизвестна: миалгия; артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения:
- Очень редко: боль в груди.

Побочные эффекты у детей
Побочными реакциями, которые наблюдались у детей чаще, чем у взрослых, были назофарингит и пирексия.

Нет данных относительно взаимодействий.
Есть данные относительно парадоксально высокого внутриглазного давления при применении двух аналогичных простагландинов. Таким образом, не рекомендуется применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландина.

Лекарственная форма выпуска: Капли глазные. По 2,5 мл раствора в бутылке. По одной бутылке в картонной коробке.

СОСТАВ:
1 мл раствора содержит 50 мкг латанопроста;
1 капля содержит 1,5 мкг латанопроста;
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода очищенная.
Описание: почти прозрачный раствор, практически без частиц, бесцветный и стерильный.

Активное вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным антагонистом простаноїдного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Сокращения внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через три-четыре часа после применения, максимум достигается в течение 8-12 часов. Снижение давления поддерживается в течение не менее 24 часов. Основной механизм действия – это увеличение увеосклерального оттока, хотя увеличение способности оттока снижает сопротивление оттоку. Латанопрост является эффективным в качестве монотерапии, а также при применении комбинаций. Является эффективным в сочетании с бета-адренергичними антагонистами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что эффект латанопроста является большим в сочетании адренергическими агонистами (дипивалил адреналина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и, по крайней мере частично увеличивается эффект в сочетании с холинергическими агонистами (пилокарпин). Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги. Латанопрост не влияет на гематоофтальмический барьер.

При применении в клинической дозе и во время исследований было выявлено, что латанопрост не влияет или имеет незначительное влияние на внутриглазное кровообращение. Однако развитие слабой конъюнктивальной или еписклеарної гиперемии может произойти во время местного лечения. Хроническое лечение латанопростом глаз, которые потерпели екстракапсулярного удаление хрусталика глаза, не влияет на кровеносные сосуды сетчатки, что определяется флуоресцентной ангиографией. Латанопрост не вызывающий выхода флуоресценив в задний сегмент глаза во время краткосрочного лечения пациентов с псевдофакией. При применении латанопроста в клинических дозах не было установлено какого-либо значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Хранить в холодильнике при температуре от 2°С до 8°C. Хранить в недоступном для детей месте. После первого вскрытия хранить при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
1 год от даты производства. После первого открытия – 28 суток. Не использовать после истечения срока годности.

Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, как известно, нет других глазных побочных реакций при передозировке латанопроста. Если латанопрост случайно приняли внутренне, то нижчезазначена информация может быть полезной: одна бутылка содержит

125 мкг латанопроста. Более 90 % метаболизируется во время первого прохождения через печень. При внутривенном вливании от 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не было индуцированы никаких симптомов, но доза 5,5-10 мкг/кг вызвала тошноту, боль в животе, головокружение, усталость, приливы жара, потливость. Латанопрост, введенный внутривенно в дозе до 500 мкг/кг, значительно не влиял на сердечно-сосудистую систему у животных.

Внутривенное введение латанопроста у животных было связано с переходным бронхоспазмом. Однако у пациентов с бронхиальной астмой умеренной степени тяжести местное глазное применения латанопроста в дозе, которая в семь раз превышает терапевтическую дозу Визипресу, не влекло бронхоконстрикции.

В случае передозировки Визипресом следует проводить симптоматическое лечение.