Метод выливания суппозиториев

Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы. Он заключается в разливании расплавленной суппозиторной массы, находящейся на грани застывания, в специальные формы. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы готовые препараты не прилипали. Если основа гидрофильная, то используется гидрофобная смазка (например, парафин жидкий), если же основа гидрофобная — смазка гидрофильная (например, спирт мыльный). Выливанием можно приготовить суппозитории, шарики и палочки практически на любой основе (при этом жировую основу расплавляют, желатинно-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей). При хорошей растворимости в основе входящих в состав суппозиториев веществ процесс приготовления сводится к выливанию расплавленной смеси в формы с последующим охлаждением. В случае, если вещества не смешиваются с основой и есть возможность их разделения в жидкой среде, дозировка может быть нарушена. Во избежание этого необходимо, чтобы консистенция расплавленной массы была достаточно густой (близкой к температуре застывания), разливание производилось по возможности быстро, желательно с перемешиванием массы, а формы немедленно охлаждались (выливают массу при этом также в предварительно охлажденные формы). Особенностью изготовления суппозиториев методом выливания является то, что при расчете основы необходимо учитывать объем гнезда формы. Обычно его выражают косвенно — массой суппозиториев, отлитых в данной форме, в виде чистой (без добавления других веществ) основы. При вычислении требуемого количества основы для получения суппозиториев методом выливания следует помнить, что часть этого объема занимают лекарственные компоненты. Таким образом, количество основы должно быть соответственно уменьшено. Кроме того, при применении этого метода изготовления суппозиториев нужно учитывать относительную плотность основы (жировой — 0,95 г/см3, желатинно-глицериновой — 1,15 г/см3) и коэффициент замещения (Е), который показывает количество лекарственного вещества, занимающего тот же объем, что и 1,0 г жировой основы с относительной плотностью 0,95 г/см3. На практике при расчете удобнее пользоваться так называемым обратным коэффициентом замещения (1/Е). Последний обозначает количество жировой основы, эквивалентное по объему 1 г лекарственного вещества. Ниже (табл. 21) приведены значения Е и 1/Е для некоторых лекарственных веществ по И.А. Муравьеву.

Пример

Rp.: Zinсi oxydi 0,8

Butyroli q. s. ut f. suppositorium

D. t. d. № 4

S. По 1 суппозиторию 3 раза в день.

В приведенном примере цинка окись практически нерастворима в основе, поэтому ее вводят в суппозиторную массу по типу суспензии в виде сухих мельчайших порошков. Как видно из таблицы, обратный коэффициент замещения цинка окиси по жировой основе с удельным весом 0,95 равен 0,21, т.е. 0,21 г масла какао или близкого по удельному весу бутирола занимает объем, равный объему 1 г порошкообразной цинка окиси. Чистой жировой основы для заполнения четырех гнезд формы для выливания суппозиториев, вмещающих по 3 г каждая, следовало бы взять 12 г (4 х 3). Однако в составе суппозиторной массы должно находиться еще 3,2 г цинка окиси (0,8 х 4). Это количество медикамента займет объем весом 0,672 г (3,2 х 0,21), следовательно, бутирола необходимо взять 11,328 г или 11,33 г (12 – 0,672). Технология приготовления заключается в следующем: бутирол в виде стружки помещают в фарфоровую чашку и расплавляют на водяной бане. Затем к расплавленной полуостывшей массе примешивают с помощью небольшого пестика тонкоизмельченный порошок цинка окиси. Полученную смесь помешивают до начала загустения, а затем, слегка обогрев носик чашки на слабом пламени, быстро разливают массу в охлажденные формы, наполняя их до краев. Формы охлаждают в холодильнике, после чего их развинчивают и вынимают суппозитории путем нажима на их основания по направлению к вершине. При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что ее плотность выше жировой в 1,21 раза.

Пример

Rp.: Osarsoli 0,25

Massae gelatinosae q. s. ut f. pessarium

D. t. d. № 20

S. По 1 пессарию 2 раза в день.

Производим расчеты: объем гнезда формы вмещает 4,0 г, осарсола на 20 свечей следует взять 5,0 г, обратный заместительный коэффициент осарсола — 0,69 г/см3. Следовательно, количество основы должно быть [4,0 х 20 — (0,69 х 5)] х 1,21 = (80 – 3,45) х 1,21 = 92,6 г, т.е. 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2 г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина исходя из соотношений перечисленных веществ в данной основе. Технология приготовления суппозиториев: во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6 г желатина, заливают 23,2 мл воды. Примерно через 30—45 мин к набухшему желатину прибавляют 57,8 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Количество испарившейся воды при необходимости восполняют ее добавлением. Затем к теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После затвердения массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (используется предупредительная этикетка “Обращаться с осторожностью”). При небольшом количестве (до 5 %) лекарственных веществ расчеты по замещению ими основы излишни, так как изменение объема незначительно. При выливании шариков и палочек используют соответствующие формы. Технология не отличается от выливания суппозиториев.