DIALIPON kapsulalar 300mg N60

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DIALIPON

DIALIPON

Preparatning savdo nomi: Dialipon

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tioktat kislotasi (thioctic acid)

Dori shakli: infuziya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 58,382 mg alfa-lipoy kislotasining meglyumin tuzi, bu 30 mg alfa-lipoy kislotasiga to‘g‘ri keladi;

yordamchi moddalar: meglyumin (N-metilglyukamin), polietilenglikol 300 (makrogol 300), in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: sariq rangli tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vosita.

ATX kodi: A16A X01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Tioktat kislotasi – vitaminlarga o‘xshagan modda bo‘lib, organizmda hosil bo‘ladi va α-ketokislotalarning oksidlanishli dekarboksillanishida koferment vazifasini bajaradi. Qandli diabeti chaqirgan giperglikemiya qon tomirlarining matrisa proteinlarida glyukozani to‘planishiga va avj oluvchi glikozirlanishning yakuniy mahsulotlarini hosil bo‘lishiga olib keladi. Bu jarayon endonevral qon oqimini kamayishiga va nerv tolalarini shikastlovchi erkin kislorodli radikallarni hosil bo‘lishini oshishi bilan bog‘liq bo‘lgan endonevral gipoksiyaga/ishemiyaga, shuningdek periferik nervlarda glutation kabi antioksidantni kamayishiga olib keladi. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tioktat kislotasi, streptozotosin tomonidan chaqirilgan qandli diabet keltirib chiqargan biokimyoviy jarayonga xuddi shunday tarzda ta‘sir qilgan, bunda avj oluvchi glikozirlanishning yakuniy mahsulotlarini hosil bo‘lishi kamaygan, endonevral qon oqimi yaxshilangan, diabetik jarayon bilan shikastlangan nerv tolalarida erkin radikallarga antioksidantning ta‘siriga o‘xshab ta‘sir qluvchi glutationning fiziologik miqdori oshgan. Eksperimentlarda kuzatiladigan bu samaralar tioktat kislotasi periferik nervlarning faoliyatini yaxshilashi mumkinligidan dalolat beradi. Bu polineyropatiyada o‘rin tutuvchi sensor buzilishlarga taalluqli bo‘lib, achishish hissi, og‘riq, jimirlash yoki «chumolini o‘rmalashi» hissi kabi dizesteziya, paresteziya ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin. Diabetik polineyropatiyani simptomatik davolash uchun tioktat kislotasini qo‘llash samaradorligini o‘rganishga qaratilgan tadqiqotda, paresteziyalar, achishish hissi, jimirlash va og‘riq kabi tekshirilayotgan simptomlarga tioktat kislotasining ijobiy ta‘sir samarasi to‘g‘isidagi ma‘lumotlar tasdiqlandi.

Farmakokinetikasi

Tioktat kislotasi ko‘proq darajada jigar orqali «birinchi o‘tish» samarasiga uchraydi. Tizimli biokiraolishligida ahamiyatli darajadagi individual o‘zgarishlar o‘rin tutadi. Tioktat kislotasi yon zanjirini oksidlanish va kon‘yugasiyaga uchrash yo‘li bilan biotransformasiyaga uchraydi, uning metabolitlarini 80-90% buyrak orqali chiqariladi.  Tioktat kislotasining yarim chiqarilish davri 25 minutni, qon plazmasidagi umumiy klirensi esa – 10-15 ml/minut/kg ni tashkil qiladi. 600 mg tioktat kislotasining 30-minutli infuziyasidan so‘ng uning qon plazmasidagi miqdori taxminan 20 mkg/ml ni tashkil qiladi. Siydikda chiqarilgan intakt moddaning juda oz miqdorigina aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Diabetik polineyropatiyada paresteziyalarda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza va davolash davomiyligini shifokor shaxsiy ravishda belgilaydi.

Jadal paresteziyalarda preparatni sutkada 10 ml dan 20 ml gacha dozada vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi, bu sutkada 300-600 mg tioktat kislotasiga muvofiq keladi. Infuziya uchun eritmani davolashning boshlang‘ich bosqichida 2-4 hafta davomida qo‘llash kerak. Ampula ichidagi moddani 0,9% li natriy xloridi eritmasining 250 ml da suyultirish va vena ichiga yuborish kerak, ayni paytda infuziya davomiyligi kamida 30 minutni tashkil etishi kerak. Ta‘sir etuvchi moddani yorug‘likka sezuvchanligini nazarda tutib, infuziya uchun eritmalarni bevosita yuborishdan oldin tayyorlash va yorug‘lik ta‘siridan, masalan alyumin folga yordamida himoya qilish kerak. Tayyorlangan infuziya uchun eritmani yorug‘lik ta‘siridan himoya qilingan sharoitlarda 6 soat davomida saqlash mumkin.

Keyinchalik davolash uchun tioktat kislotasini saqlovchi Dialipon preparatining peroral shakllarini sutkada 300-600 mg dozada qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: ta‘m sezishni o‘zgarishi yoki buzilishi, bosh og‘rig‘i, qizish hissi, kuchli terlash, nafasni qiyinlashishi, bosh miya ichki bosimini oshishi, bosh aylanishi, tirishishlar, ko‘rishni buzilishi va ko‘zni ikkita ko‘rishi. Ko‘pchilik hollarda barcha ko‘rsatilgan ko‘rinishlar mustaqil o‘tib ketadi.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: vena ichiga tez yuborilganda mustaqil o‘tib ketuvchi ko‘ngil aynishi, qusish diareya, qorinda og‘riq kuzatilgan,

Qon yaratish tizimi tomonidan: shilliq qavatlariga/teriga petexial qon quyilishlari, trombositopatiya, trombositlar faoliyatini buzilishi, gipokoagulyasiya, gemorragik toshma (purpura), tromboflebit kuzatilgan.

Metabolizmni buzilishi: glyukozani o‘zlashtirilishini yaxshilanishi oqibatida ayrim hollarda qonda qand darajasi pasayishi mumkin, buning natijasija gipoglikemiyaga o‘xshash bosh aylanishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i, ko‘rishni buzilishi kabi simptomlar paydo bo‘lishi mumkin.

Immun tizimi tomonidan: terida toshmalar, eshakemi, qichishish, ekzema, shuningdek anafilaktik shokkacha rivojlanishi mumkin bo‘lgan tizimli reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vena ichiga tez yuborilganida mustaqil o‘tib ketuvchi yurak sohasida og‘riq, taxikardiya kuzatilgan.

Boshqalar: yuborish joyida reaksiyalar, holsizlik.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tioktat kislotasiga yoki preparatning biror-bir boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tioktat kislotasi metallarning ion komplekslari bilan (masalan sisplatin bilan) reaksiyaga kirishadi, shuning uchun preparat sisplatinning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Tioktat kislotasi qandlarning molekulalari bilan (masalan levulyoza eritmasi bilan) reaksiyaga kirishib, qiyin eruvchi kompleks birikmalarni hosil qiladi.

Tioktat kislotasi metall xelatori hisoblanadi, shuning uchun uni metallar bilan (masalan temir va magniy preparatlari bilan) qo‘llash mumkin emas.

Tioktat kislotasi insulin va/yoki boshqa diabetga qarshi vositalarning qandni pasayitiruvchi ta‘sirini kuchayitirishi mumkin, shuning uchun ayniqsa tioktat kislotasi bilan davolashni boshida qonda qand miqdorini muntazam nazorat qilish lozim. Gipoglikemiya simptomlarini paydo paydo bo‘lishini oldini olish uchun, ayrim hollarda insulin va/yoki oral diabetga qarshi vositalarning dozasiga tuzatish kiritish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Nomutanosiblik. Dialipon in vitro sharoitida metallarning ion komplekslari bilan (masalan, sisplatin bilan) ta‘sirga kirishadi, shuning uchun preparat ularning samarasini susaytirishi mumkin. Dialipon qandlar bilan qiyin eruvchi kompleks birikmalarni hosil qiladi. Shuning uchun Dialiponning infuzion eritmasi glyukoza, fruktoza, Ringer eritmalari bilan nomutanosib. Preparat SH-guruhi yoki disulfid ko‘prikchalari bilan reaksiyaga kirishadigan birikmalarni saqlovchi eritmalar bilan nomutanosibdir. Preparatni suyultirish uchun faqat 0,9% li natriy xloridi eritmasini ishlatish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarni davolashda glikemiyani tez-tez nazorat qilish kerak. Ayrim hollarda gipoglikemiyani oldini olish uchun qandni pasaytiruvchi vositalarning dozasiga tuzatish kiritish lozim.

Polineyropatiyani davolash vaqtida regenerasiya jarayonlari tufayli, “chumoli yurishi” xissi bilan bo‘lgan paresteziya bilan birga kechuvchi sezuvchanlikni qisqa muddatli kuchayishi yuz berishi mumkin.

Alkogolni doimo iste‘mol qilish polineyropatiyani rivojlanishining xavf omili hisoblanadi va u Dialiponning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Shuning uchun preparat bilan davolanish vaqtida alkogolni iste‘mol qilishdan saqlanish tavsiya qilinadi.

Preparat yorug‘likka sezuvchandir, shuning uchun ampulalarni o‘ramidan faqat bevosita ishlatishdan oldin olish kerak.

Tioktat kislotasining preparatlarini vena ichiga yuborish uchun ma‘lum bir cheklov keksalik yoshi (75 yoshdan oshganlar) hisoblanadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.

Tegishli klinik ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli, tioktat kislotasini homiladorlikda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Tioktat kislotasini ko‘krak sutiga o‘tishi o‘tishi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q, shuning uchun uni emizish davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Bolalar.

Dialiponni bolalar va o‘smirlarga, preparatni ushbu toifa pasientlarda qo‘llashning klinik tajribasi yo‘qligi tufayli, buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati

Preparatni qo‘llash vaqtida avtotransport vositalarini boshqarishda yoki diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka amal qilishg lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynashi, qusish, bosh og‘rig‘i bo‘lishi mumkin. Tioktat kislotasini 10 g dan 40 g gacha bo‘lgan juda yuqori dozalarda alkogol bilan birga qo‘llanganda, o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan og‘ir intoksikasiya kuzatilgan. Zaharlanishning klinik manzarasi boshida psixomotor qo‘zg‘alish yoki ongni buzilishi bilan boshlanib, keyinchalik tarqalgan tirishish xurujlari va laktoasidozni rivojlanishi bilan kechadi. Intoksikasiya oqibatida gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, disseminasiyalangan qon tomir ichki qon ivishi, suyak ko‘migining depressiyasi va ko‘p a‘zolarda yetishmovchilik hollari yuz berishi mumkin.

Davolash. Jiddiy intoksikasiyaga shubha tug‘ilganida (tioktat kislotasining miqdori tana vazniga > 80 mg/kg) darhol gospitalizasiya qilish va umum qabul qilingan choralarni o‘tkazish (masalan qusishni chaqirish, me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash) kerak. Yoyilgan tirishish xurujlarini, laktatasidozni va bemorning hayotiga xavf tug‘diruvchi intoksikasiyaning boshqa oqibatlarini davolash uchun jadal davolashning zamonaviy tamoyillariga tayanish va simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Hozirgi vaqtgacha tioktat kislotasini jadal chiqarilishi doirasida gemodializni, gemoperfuziya yoki gemofiltrasiya usullarini qo‘llash maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

10 ml yoki 20 ml dan ampulada, 5 yoki 10 ampuladan qutida.

5 ampuladan blisterda; 1 yoki 2 blisterdan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.