95 200 s`om dan
Dorixonalardan izlash95 200 s`om dan
Bron qilishSaqlash shartlari | Sovutgichda saqlansin (2°C - 8°C). Muzlatilmasin! |
Yaroqlilik muddati (oy) | 3 yil |
Preparatning 1 ml quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: latanoprost 0,050 mg;
yordamchi moddalar: benzalkoniy xloridi, natriy xloridi, natriy digidrofosfat monogidrati, suvsiz dinatriy fosfati, natriy gidroksidi yoki xlorid kislotasi 1 N (pHga tuzatish kiritish uchun), in'ektsiyalar uchun suv.
Ta'sir etish mexanizmi
Faol modda latanoprost, f 2-alьfa prostaglandinning analogi bo‘lib, FP prostanoidli retseptorlarning selektiv agonisti hisoblanadi, u ko‘z ichki suyukligining chiqarib yuborilishini orttirishi hisobiga ko‘z ichi bosimini (KIB) pasaytiradi. Odamda KIBning pasayishi preparatni qabul qilishdan keyin taxminan uch-to‘rt soat o‘tgach boshlanadi, maksimal samaraga esa sakkiz-o‘n ikki soatdan keyin erishiladi. Bosimning pasaytirilishi kamida 24 soat ushlab turiladi.
Preparatning asosiy ta'sir kilish mexanizmi - xayvonlarda va odamlarda o‘tkazilingan tadqiqotlar natijasidagai uveoskleral oqimning kuchaytirilishi bilan izoxlanadi..
Asosiy tadqiqotlar latanoprost bilan monodavolash - samarali ekanligini ko‘rsatadi. Bundan tashqari, majmuaviy davolashning samarali klinik tajribalari o‘tkazilingan. Shu jumladan, latanoprostning timolol (beta-adrenoretseptorlarning antagonisti) bilan birga kullanilishi samarali ekanligini ko‘rsatuvchi tadqiqotlar bularga ta'luklidir. Qisqa muddatli (1-2 hafta) tadqiqotlar latanoprostning ta'siri adrenergik agonistlar (dipivalil epinefrin), peroral karboangidraza ingibitorlari (atsetazolamid) va, hech bo‘lmaganda, qisman additiv xolinergik agonistlar (pilokarpin) bilan birlashtirilganida additiv hisoblanishini ko‘rsatmoqda.
Klinik tadqiqotlar latanoprost suvsimon namlikning mahsuliga ahamiyatli ta'sir etmasligini ko‘rsatdi. Latanoprost gemato-suv to‘siqqa ta'sir qilmaydi.
Latanoprost klinik dozalarda qo‘llanilganida va maymunlarda o‘rganilganida ko‘z ichi qon aylanishiga ta'sir ko‘rsatmagan yoki ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatgan. Biroq, mahalliy davolashda kon'yunktiva yoki episkleraning yengil yoki mo‘'tadil giperemiyasi paydo bo‘lishi mumkin.
Ko‘z gavhariga ekstrakapsulyar ekstraktsiyasi o‘tkazilgan maymunlarning ko‘zlarini latanoprost bilan surunkali davolash, flyuorestsent angiografiya yordamida aniqlanishicha, ko‘z pardaning qon tomirlariga ta'sir ko‘rsatmagan.
Qisqa muddatli davolash paytida latanoprost odamning psevdofakli ko‘zining orqa segmentiga fluorestseinni oqishiga olib kelmagan.
Klinik dozalarda latanoprost yurak-qon tomir va nafas olish tizimiga ahamiyatli farmakologik ta'sir ko‘rsatmaydi.
Bolalarda farmakodinamikasi
18 yoshdan kichik bolalarda latanoprostning samaradorligi ko‘z gipertenziyasi va pediatrik glaukomasi tashxisi bo‘lgan 107 nafar patsiyentilardagi timololga nisbatan latanoprostning 12-haftalik ikkilangan yashiringan klinik tadqiqotida namoyish qilingan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar kamida 36 haftalik gestatsion yoshda bo‘lishi kerak edi. Patsiyentlar kuniga 1 marta 50 mkg/ml latanoprost yoki kuniga ikki marta 0,5% (yoki 3 yoshdan kichik sub'ektlar uchun 0,25% bo‘lishi mumkin) timolol qabul qilgan. Samaradorlikning birlamchi yakuniy nuqtasi sifatida dastlabki darajaga qaraganda KIBni tadqiqotning 12-haftasiga kelib o‘rtacha pasayishi bo‘lgan. Latanoprost va timolol guruhida KIBni o‘rtacha tushishi bir xil bo‘lgan. Barcha o‘rganilgan yosh guruhlarida (0 dan <3 yoshgacha, 3 dan <12 yoshgacha va 12 dan 18 yoshgacha) 12-chi haftada KIBni pasayishi latanoprost guruhida timolol guruhidagi kabi bo‘lgan. Shunga qaramasdan samaradorligi haqidagi ma'lumotlar 0 dan <3 yoshgacha bo‘lgan yosh guruhida faqatgina latanoprostning 13 nafar patsiyentlariga asoslangan, va klinik pediatrik tadqiqotda 0 dan <1 yoshgacha bo‘lgan yosh guruhini ifoda etuvchi 4 nafar patsiyentda tegishli samaradorligi namoyish qilinmagan. Erta tug‘ilgan bolalar bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q (36 haftadan kam bo‘lgan gestatsion davr).
So‘rilishi
Latanoprost - izopropil efirning prodorisi xisoblanadi, u o‘z-o‘zidan faol emas, ammo latanoprost kislotasigacha gidrolizdan keyin biologik faol bo‘lib qoladi.
Prodori muguz parda orqali yaxshi so‘riladi, kuz ichi suyukligiga tushib qoluvchi hamma dori muguz parda orqali o‘tish vaqtida gidrolizlanadi.
Taqsimlanishi
Odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar kuz ichi suyukligining cho‘qqi kontsentratsiyasi mahalliy qo‘llashdan keyin taxminan ikki soat o‘tib erishilishini ko‘rsatdi. Maymunlarda mahalliy qo‘llashdan keyin latanoprost asosan oldingi segmentda, kon'yuktivada va qovoqlarda taqsimlanadi. Preparatning faqat ahamiyatsiz miqdori orqa segmentga yetib boradi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Ko‘zda latanoprost kislotasining metabolizmi deyarli mavjud emas. Asosiy moddalar almashinuvi jigarda sodir bo‘ladi. Odam plazmasida yarim chiqarilish davri 17 minutni tashkil qiladi. 1,2-dinor va 1,2,3,4-tetranor asosiy metabolitlari hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda biologik faollikni namoyish etmaydi yoki kuchsiz biologik faollikni namoyish etadi va asosan siydik bilan chiqariladi.
Bolalarda farmakokinetikasi
Plazmada latanoprost kislotasining kontsentratsiyalarini ochiq farmakokinetik tadqiqotlari ko‘z gipertenziyasi va glaukomasi bo‘lgan 22ta katta va 25ta pediatrik patsiyentlarda (tug‘ilishdan <18 yoshgacha) o‘tkazilgan edi. Barcha yosh guruhlari kamida 2 hafta davomida har bir ko‘zga kuniga bir tomchidan 50 mkg / ml latanoprostni qabul qilgan. Latanoprost kislotasining tizimli ta'siri kattalar bilan taqqoslash bo‘yicha 3 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 2 martaga yuqoriroq va 3 yoshdan kichik bolalarda 6 martaga yuqoriroq bo‘lgan, ammo tizimli nojo‘ya samaralarga nisbatan yetarlicha xavfsiz bo‘lgan. Plazmada cho‘qqi kontsentratsiyaga erishishning o‘rtacha vaqti barcha yosh guruhlariga dozani yuborishdan keyin 5 minutni tashkil qilgan. Plazmadan yarim chiqarilishning o‘rtacha davri qisqa (<20 minut), pediatrik va katta patsiyentlar uchun bir xil bo‘lgan va barqaror sharoitlarda tizimli qon oqimida latanoprost kislotasining to‘planishiga olib kelmagan.
Ko‘pincha nojo‘ya reaktsiyalar ko‘z tizimiga taalluqli. Latanoprost xavfsizligining 5-yillik ochiq tadqiqotida 33% patsiyentlarda rangdor pardaning pigmentatsiyasi rivojlangan, ko‘z tomonidan boshqa nojo‘ya reaktsiyalar odatda vaqtinchalik va doza yuborilganida paydo bo‘ladi.
Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligi bo‘yicha quyidagi tarzda tasniflanadi:
-juda tez-tez (≥1/10),
-tez-tez (≥ 1/100dan < 1/10gacha),
-tez-tez emas (≥ 1/1000dan < 1/100gacha),
-kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha),
-juda kam hollarda (< 1/10 000),
-noma'lum (mavjud bo‘lgan ma'lumotlar bo‘yicha baholanishi mumkin emas).
Juda tez-tez (≥1/10)
- Rangdor pardaning giperpigmentatsiyasi, kon'yunktivaning yengil yoki mo‘'tadil giperemiyasi, ko‘zlarning ta'sirlanishi (achishish, donadorlik, qichishish, sanchish va begona jism borligi hissi), qovoq kipriklarining o‘zgarishi (kipriklar uzunligi, qalinligi, pigmentatsiyasi va sonini oshishi).
Tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha)
- Nuqtali keratit, ko‘proq qismida simptomsiz, blefarit, ko‘z og‘rishi, yorug‘likdan qo‘rqish, kon'yunktivit*.
Tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha)
- Bosh og‘rig‘i*, bosh aylanishi*;
- Qovoqlar shishishi, ko‘z qurishi, keratit*, xira ko‘rish, makulyar shish, jumladan, kistozli makulyar shish*, uveit*;
- Stenokardiya, yurak tez urishi*;
- Astma*, dispnoe*;
- Toshma;
- Mialgiya*, artralgiya*;
- Ko‘krakdagi og‘riq*.
Kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1 000 gacha)
- Gerpetik keratit*;
- Irit*, muguz parda shishi*, muguz parda eroziyasi, periorbital shish, trixiaz*, distixiaz, rangdor parda kistasi*, qovoqlarda mahalliy teri reaktsiyasi, qovoq terisining to‘q tus olishi, kon'yunktiva psevdopemfigoidi;
- Astmaning kuchayishi;
- Qichishish.
Juda kam hollarda (<1/10 000)
- Periorbital o‘zgarishlar va qovoqlarning qovoq burishig‘ini chuqurlashishiga olib keluvchi o‘zgarishlar;
- Barqaror bo‘lmagan stenokardiya.
*faqat ro‘yxatga olishdan keyingi kuzatuv vaqtida qayd etilgan nojo‘ya ta'sirlar.
Tarkibida fosfat bo‘lgan ko‘z tomchilari qo‘llanilganida ro‘yxatga olingan nojo‘ya reaktsiyalar haqida: muguz pardasi ahamiyatli shikastlangan ayrim patsiyentlarda tarkibida fosfat bo‘lgan ko‘z tomchilari qo‘llanilishi yuzasidan juda kam hollarda muguz pardaning kalьtsiylanishi haqida xabar berilgan.
Bolalar
93 nafar (25 va 68) pediatrik patsiyentlar ishtirok etgan ikkita qisqa muddatli klinik sinovlarda (≤ 12 hafta ) xavfsizlik profili kattalardagi shu kabi bilan o‘xshash bo‘lgan va yangi nojo‘ya samaralar aniqlanmagan. Kattalarga qaraganda pediatrik aholida ko‘proq kuzatiladigan nojo‘ya samaralar: rinofaringit va gipertermiya.
Gumonlanuvchi nojo‘ya reaktsiyalar haqida ma'lumotlarni xabar qilish
Dori preparatini ro‘yxatga olishdan keyin aniqlangan gumonlanuvchi nojo‘ya reaktsiyalar haqida ma'lumotlarni xabar qilish katta ahamiyatga ega. Bu dori preparatining foyda va xavf nisbatini monitoringini davom ettirishga imkon beradi.
Tibbiyot xodimlari va patsiyentlardan mazkur tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomaning oxirida ko‘rsatilgan manzil bo‘yicha har qanday nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish iltimos qilinadi.
Ochiq burchakli glaukomasi bo‘lgan patsiyentlarda va ko‘z gipertenziyasi bo‘lgan kattalarda (jumladan, keksalarda) yuqori ko‘z ichi bosimi (KIB);
Yuqori KIB va bolalar glaukomasi bo‘lgan pediatrik patsiyentlarda yuqori KIBda qo‘llaniladi.
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- faol moddaga yoki yordamchi moddalardan biron biriga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Dozalash tartibi
Kattalarda (jumladan, keksalarda) qo‘llanilishi
Tavsiya etiladigan davolash- zararlangan ko‘z(lar)ga 1 tomchidan kuniga 1 marta. Glatanost preparati kechqurun qo‘llanilganida muqobil samaraga erishiladi.
Glatanostning dozasi bir kunda bir martadan oshmasligi kerak, chunki tez-tez qo‘llanilishi KIBni tushirish samarasini pasaytiradi.
Agar bitta dozasi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, davolashni keyingi dozasidan davom ettirib ketish kerak.
Bolalarda qo‘llanilishi
Glatanost ko‘z tomchilarini bolalarda kattalardagi kabi dozalarda qo‘llash mumkin. Erta tug‘ilgan bolalar bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q (36 haftadan kam bo‘lgan gestatsion davr). <1 yosh guruhida ma'lumotlar cheklangan (4 patsiyent).
Qo‘llash usuli
Har qanday ko‘z tomchilari holatidagi kabi ehtimolli tizimli so‘rilishini kamaytirish uchun ko‘z yorig‘ining (nuqta okklyuziyasi) medial burchagi sohasida ko‘z yoshi qopchasini bir minut davomida siqib turish tavsiya etiladi. Buni har bir tomchi tomizdirilgandan keyin darhol qilish kerak.
Ko‘z tomchilarini tomizdirishdan oldin kontakt linzalarni yechib, 15 minutdan keyin taqish mumkin.
Agar bittadan ko‘p oftalmologik dori vositasi qo‘llanilsa, dori vositalarini kamida 5 minut oraliqda yuborish lozim.
Simptomlari: ko‘zlarning ta'sirlanishi va kon'yunktiva giperemiyasidan tashqari latanoprost dozasini oshirib yuborilishida hozircha ko‘rish tizimi tomonidan boshqa nojo‘ya samaralar noma'lum.
Glatanost preparatining ichga tasodifan qabul qilinganida shuni hisobga olish lozim- 2.5 ml eritmali 1 flakonda 125 mkg latanoprost mavjud. Preparatning 90% dan ortig‘i jigar orqali birinchi o‘tishida metabollanadi. 3 mkg/kg dozadagi v/i infuziyasi sog‘lom ko‘ngillilarda hech qanday simptomlarni keltirib chiqarmagan, biroq, 5,5-10 mkg/kg dozada yuborilganida ko‘ngil aynishi, qorindagi og‘riq, bosh aylanishi, charchoqlik, quyilishlar va terlash kuzatilgan. Mazkur simptomlar infuziya to‘xtatilganidan 4 soatdan keyin o‘tib ketadi. O‘rtacha og‘irlik darajasidagi bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda terapevtik dozadan 7 barobar ortiq bo‘lgan latonoprostning yuborilishi bronxospazmni keltirib chiqarmagan.
Davolash: latanoprost dozasini oshirib yuborishda davolash simptomatik bo‘lishi kerak.