ISHAGRA 100 tabletkalari 100mg N4

Sildenafil rang (ko'k/yashil) ajratish qobiliyatini engil va o'tib ketuvchi buzilishini chaqirishi mumkin. Rang ajratishni buzilishini taxmin qilingan mexanizmi bo'lib to'r pardada rangni o'tkazish jarayonida ishtirok etadigan FDE6 ni susayishi hisoblanadi. In vitro sharoitlarda o'tkazilgan tadqiqotlar, sildenafilni FDE6 ga ta'siri uni FDE5 ga nisbatan faolligidan 10 marta kamligini ko'rsatdi.

In vitro sharoitlarda o'tkazilgan tadqiqotlar, sildenafilni FDE5 ga nisbatan faolligi uni fosfodiestezaning boshqa izoformalari (FDE 1, 2, 3, 4 va 6) ga nisbatan faolligidan 10-10000 marta ustunligidan dalolat beradi. Xususan sildenafilni FDE5 ga nisbatan faolligi yurak qisqarishida ishtirok etadigan tsAMF-spesifik fosfodiesteraza – FDE ga nisbatan faolligidan 4000 marta ustun turadi.

faol moddalar:

sildenafil tsitrat – 100 mg sildenafilga ekvivalent;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkjo'xori kraxmali, pOvidon K-30, kroskarmelloza natriy, tozalangan talk, magniy stearati, brilliant ko'ki bo'yovchisi.

Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari CYP3A4 (asosiy yo'li) va CYP2C9 ta'siri ostida metabolizmga uchraydi.

Sildenafilni N-desmetilizasiya natijasida hosil bo'ladigan, qonda aylanib yuruvchi asosiy metaboliti navbatdagi metabolizmga uchraydi. FDE ga selektiv ta'siri bo'yicha metaboliti sildenafil bilan bir xildir, in vitro sharoitlarda uni FDE5 ga nisbatan faolligi sildenafilning o'zining faolligini taxminan 50% ni tashkil etadi. Plazmada metabolitining kontsentrasiyasi sildenafilning kontsentrasiyasini taxminan 40% ni tashkil etadi. N-desmetilmetaboliti keyinchalik metabolizmga uchraydi; uning terminal T_1/2 taxminan 4 soatga teng.

Organizmda sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l ga teng, T_1/2 terminal fazada – 3-5 soat. Ichga qabul qilinganidan so'ng sildenafil asosan axlat bilan (dozasining taxminan 80%) metabolitlar holida va kamroq darajada siydik bilan (dozasining taxminan 13%) chiqariladi.

Keksa yoshdagi (65 yosh va undan oshgan) pasientlarda sildenafilning klirensi pasaygan bo'ladi, plazmada erkin faol metabolitining kontsentrasiyasi esa yosh pasientlardagi (18-45 yosh) kontsentrasiyasidan taxminan 40% ga yuqori bo'ladi.

Engil (kk minutiga 50-80 ml) va o'rtacha (kk minutiga 30-49 ml) darajadagi buyrak etishmovchiligida sildenafil ichga bir marta (50 mg) qabul qilinganidan so'ng uning farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi. Og'ir darajadagi (kk ≤ 30 ml/min) buyrak etishmovchiligida sildenafilning klirensi pasayadi, bu shunday yoshdagi pasientlarda buyraklarni faoliyati normal bo'lganida AUC (100%) va C_max (88%) ni ushbu ko'rsatkichlarga nisbatan taxminan ikki marta oshishiga olib keladi.

Jigar tsirrozi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va V sinflar) bo'lgan pasientlarda sildenafilning klirensi pasayadi, shunday yoshdagi pasientlarda jigar faoliyati normal bo'lganida AUC (84%) va C_max (47%) ni ushbu ko'rsatkichlarga nisbatan oshishiga olib keladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, asteniya, diareya, qorinda og'riq, ko'ngil aynishi bo'lishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar tonusini oshishi.

Nafas tizimi tomonidan: burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo'llari infektsiyalari, nafasni buzilishi.

Sezgi a'zolari tomonidan: ko'rishni o'zgarishi (engil va o'tkinchi; asosan jismlarning rangini o'zgarishi, shuningdek yorug'likni his etishni kuchayishi va ko'rish o'tkirligini buzilishi), kon'yunktivit.

Boshqalar: grippsimon sindrom, infektsion kasalliklarni rivojlanishi, vazodilatasiya simptomlari, belda og'riq, toshma, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari, prostata bezining faoliyatini buzilishlari; yakka hollarda – priapizm.

Jinsiy olatni anatomik deformasiyasi bo'lgan pasientlarda (masalan, angulyasiya, kavernoz fibroz yoki Peyron kasalligi) va priapizmni rivojlanishiga moyil kasalliklari bo'lgan (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'pchilik mieloma yoki leykemiya) odamlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Jinsiy faollikni kuchaytirish mumkin bo'lmagan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Qon oqishiga moyilligi bo'lgan pasientlarda, me'da o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligini zo'rayish bosqichida, nasliy pigmentli retinitda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Eksperimental tekshirishlarda sildenafilning kontserogenligi yuzasidan dalillar aniqlanmagan. Mutagenligini o'rganish bo'yicha bakterial va in vivo sharoitidagi sinamalar manfiy bo'lgan.

Sildenafil preparatini 18 yoshgacha bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so'ng ishlatilmasin.

-       Azot oksidini tsiklik guanozinmonofosfati (sGMF) bilan ma'lum o'zaro ta'siri tufayli, sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun uni azot oksidi donorlari (masalan, amilnitrit) bilan yoki nitratlarning har qanday shakli bilan birga qo'llash mumkin emas.

-       Erektil disfunktsiyani davolash uchun qo'llanadigan vositalarni, shu jumladan sildenafilni jinsiy faollikni kuchaytirish mumkin bo'lmagan odamlarda (masalan, nostabil stenokardiya yoki og'ir darajadagi yurak etishmovchiligi kabi og'ir darajadagi yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar) qo'llash mumkin emas.

-       Ko'ruv nervini old noarteriit ishemik nevropatiyasi (NAION) tufayli, bir ko'zni ko'rishi yo'qolgan pasientlarga, ushbu holat ilgari FDE5 ingibitorini ta'siriga bog'liq yoki bog'liq emasligidan qat'iy nazar, qo'llash mumkin emas.

-       Quyidagi pasientlarning kichik guruhlari: og'ir daradagi jigar etishmovchiligi, arterial gipotenziya (arterial qon bosimi < 90/50 mm sim.ust.), yaqin vaqtda kuzatilgan insult yoki miokard infarkti va to'r pardani, pigmentli retiniti kabi nasliy degenerativ buzilishlari (ushbu pasientlarning kamchiligi to'r pardani genetik buzilishiga ega) da sildenafilning havfsizligi o'rganilmagan va shuning uchun uni qo'llash mumkin emas.