ISHAGRA

-       Preparatning faol moddasiga yoki to'ldiruvchilaridan biron-biriga o'ta yuqori sezuvchanlik.

-       Azot oksidini tsiklik guanozinmonofosfati (sGMF) bilan ma'lum o'zaro ta'siri tufayli, sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun uni azot oksidi donorlari (masalan, amilnitrit) bilan yoki nitratlarning har qanday shakli bilan birga qo'llash mumkin emas.

-       Erektil disfunktsiyani davolash uchun qo'llanadigan vositalarni, shu jumladan sildenafilni jinsiy faollikni kuchaytirish mumkin bo'lmagan odamlarda (masalan, nostabil stenokardiya yoki og'ir darajadagi yurak etishmovchiligi kabi og'ir darajadagi yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar) qo'llash mumkin emas.

-       Ko'ruv nervini old noarteriit ishemik nevropatiyasi (NAION) tufayli, bir ko'zni ko'rishi yo'qolgan pasientlarga, ushbu holat ilgari FDE5 ingibitorini ta'siriga bog'liq yoki bog'liq emasligidan qat'iy nazar, qo'llash mumkin emas.

-       Quyidagi pasientlarning kichik guruhlari: og'ir daradagi jigar etishmovchiligi, arterial gipotenziya (arterial qon bosimi < 90/50 mm sim.ust.), yaqin vaqtda kuzatilgan insult yoki miokard infarkti va to'r pardani, pigmentli retiniti kabi nasliy degenerativ buzilishlari (ushbu pasientlarning kamchiligi to'r pardani genetik buzilishiga ega) da sildenafilning havfsizligi o'rganilmagan va shuning uchun uni qo'llash mumkin emas.

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

sildenafil tsitrat – 100 mg sildenafilga ekvivalent;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkjo'xori kraxmali, pOvidon K-30, kroskarmelloza natriy, tozalangan talk, magniy stearati, brilliant ko'ki bo'yovchisi.

Sildenafil ichga qabul qilinganidan so'ng tez so'riladi. Mutloq Biokiraolishligi o'rtacha 40% (25-63%) ni tashkil etadi. 100 mg dozada ichga bir marta qabul qilinganidan so'ng S_max 18 ng/ml ni tashkil etadi va och qoringa qabul qilinganida 30-120 minut davomida erishiladi. Sildenafil yog'li ovqat bilan birga qabul qilinganida so'rilish tezligi kamayadi; T_max 60 minutga uzayadi, S_max esa o'rtacha 29% ga kamayadi. Muvozanatli holatda sildenafilning Vd o'rtacha 105 l ni tashkil etadi. Sildenafil va uning qonda aylanib yuruvchi asosiy N-desmetil metaboliti plazma oqsillari bilan taxminan 96% ga bog'lanadi. Oqsillar bilan bog'lanishi sildenafilning umumiy kontsentrasiyasiga bog'liq emas. 0,0002% dan kamroq dozasi (o'rtacha 188 ng) sildenafil ichga qabul qilinganidan so'ng 90 minutdan keyin spermada aniqlangan.

Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari CYP3A4 (asosiy yo'li) va CYP2C9 ta'siri ostida metabolizmga uchraydi.

Sildenafilni N-desmetilizasiya natijasida hosil bo'ladigan, qonda aylanib yuruvchi asosiy metaboliti navbatdagi metabolizmga uchraydi. FDE ga selektiv ta'siri bo'yicha metaboliti sildenafil bilan bir xildir, in vitro sharoitlarda uni FDE5 ga nisbatan faolligi sildenafilning o'zining faolligini taxminan 50% ni tashkil etadi. Plazmada metabolitining kontsentrasiyasi sildenafilning kontsentrasiyasini taxminan 40% ni tashkil etadi. N-desmetilmetaboliti keyinchalik metabolizmga uchraydi; uning terminal T_1/2 taxminan 4 soatga teng.

Organizmda sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l ga teng, T_1/2 terminal fazada – 3-5 soat. Ichga qabul qilinganidan so'ng sildenafil asosan axlat bilan (dozasining taxminan 80%) metabolitlar holida va kamroq darajada siydik bilan (dozasining taxminan 13%) chiqariladi.

Keksa yoshdagi (65 yosh va undan oshgan) pasientlarda sildenafilning klirensi pasaygan bo'ladi, plazmada erkin faol metabolitining kontsentrasiyasi esa yosh pasientlardagi (18-45 yosh) kontsentrasiyasidan taxminan 40% ga yuqori bo'ladi.

Engil (kk minutiga 50-80 ml) va o'rtacha (kk minutiga 30-49 ml) darajadagi buyrak etishmovchiligida sildenafil ichga bir marta (50 mg) qabul qilinganidan so'ng uning farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi. Og'ir darajadagi (kk ≤ 30 ml/min) buyrak etishmovchiligida sildenafilning klirensi pasayadi, bu shunday yoshdagi pasientlarda buyraklarni faoliyati normal bo'lganida AUC (100%) va C_max (88%) ni ushbu ko'rsatkichlarga nisbatan taxminan ikki marta oshishiga olib keladi.

Jigar tsirrozi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va V sinflar) bo'lgan pasientlarda sildenafilning klirensi pasayadi, shunday yoshdagi pasientlarda jigar faoliyati normal bo'lganida AUC (84%) va C_max (47%) ni ushbu ko'rsatkichlarga nisbatan oshishiga olib keladi.

Sildenafil g'ovak tanada sGMF parchalanishiga javobgar bo'lgan sGMF-spesifik fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) kuchli va selektiv ingibitori hisoblanadi. Sildenafil g'ovak tanaga bevosita bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, ammo ushbu to'qimaga azot oksidining bo'shashtiruvchi samarasini faol ravishda kuchaytiradi. Jinsiy qo'zg'alishda sildenafil ta'sirida NO ni mahalliy ajralib chiqishi g'ovak tanada FDE5 ni susayishiga va sGMF ning darajasini oshishiga olib keladi, buning natijasida g'ovak tanada silliq mushaklarni bo'shashishi va qon oqimini kuchayishi kuzatiladi.

Sildenafil rang (ko'k/yashil) ajratish qobiliyatini engil va o'tib ketuvchi buzilishini chaqirishi mumkin. Rang ajratishni buzilishini taxmin qilingan mexanizmi bo'lib to'r pardada rangni o'tkazish jarayonida ishtirok etadigan FDE6 ni susayishi hisoblanadi. In vitro sharoitlarda o'tkazilgan tadqiqotlar, sildenafilni FDE6 ga ta'siri uni FDE5 ga nisbatan faolligidan 10 marta kamligini ko'rsatdi.

In vitro sharoitlarda o'tkazilgan tadqiqotlar, sildenafilni FDE5 ga nisbatan faolligi uni fosfodiestezaning boshqa izoformalari (FDE 1, 2, 3, 4 va 6) ga nisbatan faolligidan 10-10000 marta ustunligidan dalolat beradi. Xususan sildenafilni FDE5 ga nisbatan faolligi yurak qisqarishida ishtirok etadigan tsAMF-spesifik fosfodiesteraza – FDE ga nisbatan faolligidan 4000 marta ustun turadi.

Ishagra ichga qabul qilinadi.

Ushbu preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan oldindan maslahatlashish kerak. rejalashtirilayotgan jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin ichga qabul qilinadi. Bir martalik dozasi 50 mg sildenafilni tashkil etadi. Samaradorligi va o'zlashtirilishini hisobga olib, dozasi 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha pasaytirilishi mumkin. Bir martalik maksimal dozasi 100 mg ni tashkil etadi. Maksimal qabul qilishlar soni sutkada 1 martani tashkil etadi.

65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi pasientlar uchun va buyrak yoki jigar faoliyatini yondosh buzilishlari bo'lganida preparatning dozasi 25 mg ni tashkil etadi.

Simptomlari – nojo'ya ko'rinishlari kuchayishi mumkin.

Davolash – simptomatik. Spesifik antidoti yo'q.

Sildenafilni qabul qilishni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish kerak.

Jinsiy olatni anatomik deformasiyasi bo'lgan pasientlarda (masalan, angulyasiya, kavernoz fibroz yoki Peyron kasalligi) va priapizmni rivojlanishiga moyil kasalliklari bo'lgan (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'pchilik mieloma yoki leykemiya) odamlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Jinsiy faollikni kuchaytirish mumkin bo'lmagan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Qon oqishiga moyilligi bo'lgan pasientlarda, me'da o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligini zo'rayish bosqichida, nasliy pigmentli retinitda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Eksperimental tekshirishlarda sildenafilning kontserogenligi yuzasidan dalillar aniqlanmagan. Mutagenligini o'rganish bo'yicha bakterial va in vivo sharoitidagi sinamalar manfiy bo'lgan.

Sildenafil preparatini 18 yoshgacha bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so'ng ishlatilmasin.

CYP3A4 ni ingibitorlari (eritromisin, tsimetidin) bilan bir vaqtda qo'llanganida sildenafilning klirensi pasayadi, qon plazmasida sildenafilning kontsentrasiyasi oshadi.

Indinavir, sekvinavir, ritonavir bilan bir vaqtda qo'llanganida sildenafilning qon plazmasidagi S_max va AUC oshadi, bu indinavir, sekvinavir, ritonavir ta'sirida CYP3A4 izofermentini ingibitsiya bo'lishi bilan ifodalanadi.

Ketokonazol yoki Itrakonazol kabi CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari qon plazmasida sildenafilning kontsentrasiyasini oshirishi mumkinligini kutish mumkin.

Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganida nitratlarning gipotenziv ta'siri kuchayadi.

Simvastatin qabul qilayotgan pasientda sildenafilning dozasi bir marta qabul qilinganidan so'ng rabdomiolizning simptomlarini rivojlanish hollari keltirilgan. 

4 tabletkadan alyumin folga va PVX blisterda. Har bir blister tibbiyotda qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, qizib ketish hissi, bosh aylanishi, uyqusizlik bo'lishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, asteniya, diareya, qorinda og'riq, ko'ngil aynishi bo'lishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar tonusini oshishi.

Nafas tizimi tomonidan: burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo'llari infektsiyalari, nafasni buzilishi.

Sezgi a'zolari tomonidan: ko'rishni o'zgarishi (engil va o'tkinchi; asosan jismlarning rangini o'zgarishi, shuningdek yorug'likni his etishni kuchayishi va ko'rish o'tkirligini buzilishi), kon'yunktivit.

Boshqalar: grippsimon sindrom, infektsion kasalliklarni rivojlanishi, vazodilatasiya simptomlari, belda og'riq, toshma, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari, prostata bezining faoliyatini buzilishlari; yakka hollarda – priapizm.

Ishagra preparati jinsiy olat erektsiyasini jinsiy yaqinlik samarali bo'lishi uchun etarli darajaga erishish yoki tutib turishga qodir bo'lmagan erektil disfunktsiyasi bo'lgan katta yoshdagi erkaklarda qo'llash uchun ko'rsatilgan.

oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "100" gravirovkasi va boshqa tomonidan o'yig'i bo'lgan, ko'k rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.