LETFIKSIM 200 tabletkalari 200mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LETFIKSIM™-200

LETFIXIM™-200

LETFIKSIM™-400

LETFIXIM™-400

Preparatning savdo nomi: Letfiksim™-200; Letfiksim™-400

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sefiksim

Dori shakli: dispersiyalanuvchi tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 225 mg yoki 450 mg sefiksim trigidrati, muvofiq ravishda 200 mg yoki 400 mg sefiksimga ekvivalent;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati, tozalangan talk, laktoza, natriy kraxmalglikolyati, aspartam

Ta‘rifi: oval shaklli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida o‘yig‘i bo‘lgan, deyarli oq rangdan och jigarrang ranggacha bo‘lgan dispersiyalanuvchi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DD08

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ta‘sir mexanizmi

Ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan, sefalosporinlarning III avlodiga mansub bo‘lgan, yarimsintetik antibiotikdir. Bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Ta‘sir mexanizmi bakteriyalardagi hujayra devori sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Sefiksim ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan β-laktamazalarning ta‘siriga chidamlidir.

Mikrobga qarshi faollik doirasi

Klinik amaliyoti va in vitro sharoitida sefiksimning samaradorligi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae chaqirgan infeksiyalarda tasdiqlangan.

Sefiksim shuningdek in vitro sharoitida grammusbat Streptococcus agalactiae va grammanfiy bakteriyalarga – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus ga qarshi faollikka ega.

Preparatga Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter spp. ning ko‘pchilik shtammlari, Staphylococcus spp. (shu jumladan, metisilliga rezistent shtammlari), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. lar chidamlidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 40-50% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Kattalarda 400 mg dozada peroral qabul qilinganda qon plazmasida maksimal konsentrasiyaga (C_max) 3-4 soatdan keyin erishiladi va u 2,5-4,9 mkg/ml ni,
200 mg dozada qabul qilinganida – 1,49-3,25 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish preparatni me‘da-ichak yo‘llaridan so‘rilishiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi

200 mg sefiksim yuborilganida, muvozanat konsentrasiyasi 16,8 l ga erishilganida taqsimlanish hajmi – 6,7 l ni tashkil qilgan. Sefiksimning taxminan 65% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sefiksim siydik va safroda eng yuqori konsentrasiyalarini hosil qiladi. Sefiksim yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Sefiksimning kindik qonidagi konsentrasiyasi preparatni onaning qon plazmasidagi konsentrasiyasini 1/6-1/2 qismiga yetgan, preparat ko‘krak sutida aniqlanmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Kattalar va bolalarda yarim chiqarilish davri 3-4 soatni tashkil qiladi. Sefiksim jigarda metabolizmga uchramaydi, qabul qilingan dozaning 50-55% siydik bilan o‘zgarmagan holda 24 soat davomida chiqariladi. Sefiksimning taxminan 10% safro bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarda:

• streptokokli tonzillit va faringit,
• sinusitlar;
• o‘tkir bronxit;
• surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• o‘tkir o‘rta quloq otiti;
• siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;
• asoratlanmagan gonoreya;
• shigellezda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 400 mg ni tashkil etadi, bir yoki ikki marta qabul qilinadi.

Tana vazni 25-50 kg bo‘lgan bolalarga preparat sutkada 200 mg dozada bir marta qabul qilishga buyuriladi.

Bevosita qabul qilishdan oldin tabletka bir choy qoshiq qaynatilgan va sovutilgan suvda eritiladi.

Davolash davomiyligi kasallikni kechishiga va infeksiyaning turiga bog‘liq. Infeksiyaning simptomlari va/yoki isitma yo‘qolgandan so‘ng preparatni yana kamida 48-72 soat davomida qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Nafas yo‘llarining va LOR a‘zolarining infeksiyalarida davolash kursining davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.

Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan tonzillofaringitda davolanish davomiyligi kamida 10 kun bo‘lishi kerak.

Asoratlanmagan gonoreyada preparatni 400 mg dozada bir marta buyuriladi.

Ayollarda quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida preparatni 3-7 kun davomida, ayollarda yuqori siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida -14 kun buyurilishi mumkin.

Erkaklarda yuqori va quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.

Buyrak faoliyatini buzilishlarida dozani qon zardobidagi kreatinin klirensini ko‘rsatkichlariga qarab aniqlanadi. Kreatinin klirensi minutiga 21-60 ml bo‘lganida yoki gemodializda bo‘lgan pasientlarda sutkalik doza 25% ga kamaytirilishi sababli, preparatning boshqa shakllarini ishlatish tavsiya qilinadi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml va undan kam bo‘lganida yoki peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarda sutkalik dozani 2 martaga kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralar qayd etilgan holatlarning uchrash tezligi bo‘yicha tasniflanadi:

Juda tez-tez (> 10%), tez-tez (1-10%), tez-tez emas (0,1-1,0%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda (< 0,01%)

Qon tizimi va qon yaratish a‘zolari tomonidan:

Juda kam hollarda: tranzitor leykopeniya, agranulositoz, pansitopeniya, trombositopeniya yoki eozinofiliya. Qon ivishini buzilishining ayrim holatlari aniqlangan.

Uchrash tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya

Allergik reaksiyalar:

Kam hollarda: allergik reaksiyalar (masalan, eshakemi, teri toshmasi, ko‘p shaklli eritema, terini qichishishi).

Juda kam hollarda: Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), sensibilizasiya bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa allergik reaksiyalar – dori vositalari ta‘siridagi isitma, zardob kasalligini eslatuvchi sindrom, gemolitik anemiya va interstisial nefrit, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok kuzatilishi mumkin. Ayrim pasientlarda eozonofiliya va tizimli ko‘rinishlar bilan kechuvchi, dori vositalari ta‘siridagi toshma sindromi rivojlanish hollari kuzatilgan.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez emas: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, disforiya, bezovtalik.

Nafas tizimi tomonidan:

Uchrash tezligi noma‘lum: dispnoe.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan reaksiyalar:

Tez-tez: qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya.

Juda kam hollarda: soxtamembranoz kolit.

Gepatobililar tizimi tomonidan:

Kam hollarda: ishqoriy fosfataza va “jigar” transaminazalarining faolligini, qonda bilirubinning konsentrasiyasini oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit va xolestatik sariqlikning ayrim holatlari aniqlangan.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda: qonda kreatinin va mochevinaning konsentrasiyasini biroz oshishi, gematuriya bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• sefiksimga yoki preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• sefalosporinlarga yoki penisillinlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarga va tana vazni 25 kg dan kam bo‘lgan bolalarga ushbu dori shaklida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksa yoshdagi pasientlar, buyrak yetishmovchiligi, kolit (anamnezida), homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Naychalar sekresiyasining blokatorlari (probenesid va boshqalar) sefiksimni buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashtiradi, bu dozani oshirib yuborilish simptomlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Sefiksim protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Sefiksim karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, plazmada karbamazepinning konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi, bunday holatlarda terapevtik dori monitoringini o‘tkazish maqsadga muvofiqdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Penisillinlar bilan kesishgan allergik reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, pasientlarning anamnezini sinchiklab baholash tavsiya qilinadi. Allergik reaksiyalar paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak.

Preparat uzoq vaqt davomida qo‘llanganida normal ichak mikroflorasi buzilishi mumkin, bu Clostridium difficile ni haddan ziyod ko‘payishiga va soxtamembranoz kolitni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Antibiotik bilan assosiasiyalangan diareyaning yengil shakllari paydo bo‘lganida, odatda preparatni qabul qilishni to‘xtatish yetarlidir. Kasallikning og‘irroq shakllarida davolashga tuzatish kiritish (masalan, vankomisinni ichga 250 mg dan kuniga 4 marta buyurish) tavsiya qilinadi. Me‘da-ichak yo‘llarining harakatini ingibisiya qiluvchi, diareyaga qarshi preparatlarni soxtamembranoz kolit rivojlanganida qo‘llash mumkin emas.

Letfiksim preparati aminglikozidlar, polimiksin V, kolistimetat natriy, “xalqali” diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda yuqori dozalarda qo‘llanganida, ayniqsa buyrak faoliyatini sinchkov nazorat qilish lozim. Letfiksim preparati bilan uzoq davolangandan keyin gemopoez faoliyatining holatini tekshirish lozim.

Dispersiyalanadigan tabletkalarni faqat suvda eritish lozim. Davolanish vaqtida ekspress diagnostika uchun ayrim test-tizimlari ishlatilganida, Kumbsning bevosita soxta musbat reaksiyalari va siydikdagi glyukozani aniqlashga soxta musbat reaksiyalari bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Letfiksim preparatini homiladorlikda, ona uchun davolashdan kutiladigan foyda, homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Laktasiya davrida preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish lozim.

Transport vositalarini  boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Letfiksim preparatini transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri yuzasidan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Noxush samaralar (masalan, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkinligi tufayli, ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Maksimal sutkalik dozadan ortiq doza qabul qilinganida, yuqorida ta‘riflangan dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralarni uchrash tezligi oshishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin folgali blisterda. Har bir blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.