LEVOFEV 500 tabletkalari 500mg N5

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levofloksasin gemigidrati, 500 mg levofloksasinga ekvivalent;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, povidon K-30, makkajo'xori kraxmali, tozalangan talk, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, doshion P544D, magniy stearati, temir (III)-oksidi Spraycel SC-SP 2099, tozalangan suv, izopropil spirti, dixlormetan.

5 tabletkadan alyumin folga va PVX blisterda. Har bir blister qo'llash bo'yicha yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб бўлган микробларга қарши восита. Бактерицид самараси бактериялардаги ДНК-гираза ва топоизомераза IV нинг фаоллигини ингибиция қилиши ҳисобига намоён бўлади.

Левофлоксацин кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга қарши кенг антибактериал фаоллик доирасига эга, бошқа антибиотиклар (аминогликозидлар, макролидлар ва бета-лактамлар) таъсирига чидамли бактерияларга нисбатан фаолдир.

In vitro шароитларида спонтан мутациялар оқибатида левофлоксацинга резистентлик жуда кам ҳолат (10^-9 дан 10^-10 гача бўлган чегараларда) ҳисобланади.

Гарчи левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар ўртасида кесишган чидамлилик кузатилган бўлса-да, бошқа фторхинолонларга чидамли бўлган баъзи микроорганизмлар левофлоксацинга сезгир бўлиши мумкин.

Левофлоксацин аэроб граммусбат микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари: Enterococcus faecalis (кўпчилик штаммлари фақат ўртача даражада сезгир), Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари), Streptococcus pyogenes, Streptococci (C ва G гуруҳлари);

аэроб грамманфий микроорганизмлар: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэроб микроорганизмлар: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, бошқа Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.;

бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia га нисбатан фаолдир.

Ichga qabul qilinganida tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqatlanish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. TC_max – 1-2 soatni; 250 va

500 mg dozasi qabul qilinganida C_max muvofiq ravishda 2,8 va 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 30-40%. A'zolar va to'qimalar: o'pkalar, bronxlarning shilliq qavati, balg'am, siydik chiqarish tizimi a'zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o'tadi. Katta bo'lmagan qismi jigarda oksidlanadi va/yoki atsetil guruhini yo'qotadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. T_1/2 – 6-8 soatni tashkil etadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi orqali chiqariladi. Levofloksasinning 5% dan kamroq qismi metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Siydik bilan o'zgarmagan holda 24 soat davomida 70% va 48 soat davomida – 87% chiqariladi; 72 soat davomida ahlatda qabul qilingan dozaning 4% aniqlanadi. 500 mg dozasi 60 minut davomida vena ichiga infuziya qilinganidan so'ng C_max – 6.2 mkg/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta va ko'p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi aynan shu dozasi yuborilganidan so'ng 89-112 l ni, C_max – 6,2 mkg/ml, T_1/2 – 6,4 soatni tashkil etadi.

Ftorxinolonlar guruhiga mansub bo'lgan mikroblarga qarshi vosita. Bakterisid samarasi bakteriyalardagi DNK-giraza va topoizomeraza IV ning faolligini ingibitsiya qilishi hisobiga namoyon bo'ladi.

Levofloksasin ko'pchilik grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga qarshi keng antibakterial faollik doirasiga ega, boshqa antibiotiklar (aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktamlar) ta'siriga chidamli bakteriyalarga nisbatan faoldir.

In vitro sharoitlarida spontan mutasiyalar oqibatida levofloksasinga rezistentlik juda kam holat (10^-9 dan 10^-10 gacha bo'lgan chegaralarda) hisoblanadi.

Garchi levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida kesishgan chidamlilik kuzatilgan bo'lsa-da, boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo'lgan ba'zi mikroorganizmlar levofloksasinga sezgir bo'lishi mumkin.

Levofloksasin aerob grammusbat mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlari: Enterococcus faecalis (ko'pchilik shtammlari faqat o'rtacha darajada sezgir), Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan penisillinga chidamli shtammlari), Streptococcus pyogenes, Streptococci (C va G guruhlari);

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

anaerob mikroorganizmlar: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.;

boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia ga nisbatan faoldir.

Ushbu guruhning boshqa preparatlari bilan bo'lgani kabi levofloksasin bilan davolanish vaqtida chidamlilik juda tez rivojlanishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qonli diareya), ovqat hazm bo'lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og'riq, soxta membranoz enterokolit; "jigar" transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, Q-T oralig'ini uzayishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, titrash).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo'rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq hurujlari (moyilligi bo'lgan pasientlarda).

Sezgi a'zolari tomonidan: ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm bilish va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushaklarni bo'shligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o'tkir buyrak etishmovchiligi.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaktsiyalar: fotosensibilizasiya, terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, havfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish hissi, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: asteniya, porfiriyani zo'rayishi, rabdomioliz, barqaror isitma, superinfektsiya rivojlanishi mumkin. 

Tendinit yoki soxta membranoz kolitning belgilari paydo bo'lganida davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak.

Preparat bilan davolanish vaqtida anamnezida bosh miyani shikastlanishlari (insult yoki og'ir jarohatlar) bo'lgan pasientlarda tirishish xurujlari rivojlanishi mumkin.

Anamnezida tutqanoq bo'lgan bemorlarga preparatni qo'llash mumkin emas. Bundan tashqari tirishishlarga moyilligi bo'lgan pasientlarga preparatni qo'llash zarurati bo'lganida maksimal ehtiyotkorlik talab etiladi. Tirishishlar rivojlanganida levofloksasin bilan davolashni to'xtatish kerak.

Soxta membranoz kolitga shubha qilinganida levofloksasin bilan davolashni darhol to'xtatish, tutib turuvchi va spesifik davolashni zudlik bilan boshlash kerak.

Levofloksasin ba'zida birinchi dozasi yuborilgan zahoti jiddiy yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini, masalan, angionevrotik shish, anafilaktik shokkacha, hatto o'limni chaqirishi mumkin. Bunday holatlarda pasient darhol davolanishni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.

Levofloksasin qo'llanganida odatda peroral gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan, qandli diabeti bo'lgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday pasientlarga qondagi qand miqdorining qat'iy monitoringini o'tkazish tavsiya etiladi.

Levofloksasin anamnezida psixozlari yoki ruhiy kasalliklari bo'lgan pasientlarga levofloksasinni buyurish zarurati bo'lganida ehtiyotkorlik talab etiladi.

QT oralig'ini uzayishiga olib keluvchi ma'lum xavf omillari, masalan:

-        QT oralig'ini tug'ma uzayish sindromi;

-        QT oralig'ini uzaytirishi mumkin bo'lgan dori vositalar (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) ni bir vaqtda qo'llash;

-        elektrolitlar muvozanatini korrektsiya qilinmagan buzilishi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya);

-        keksa yoshdagi pasientlar;

-        yurak kasalliklari (masalan, yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)

-        bo'lgan pasientlarga levofloksasin qo'llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Qaytmas holat rivojlanishini oldini olish maqsadida sensor hamda sensomotor periferik nevropatiya simptomlari paydo bo'lganida levofloksasinni bekor qilish kerak.

Anoreksiya, sariqlik, siydikni to'q rangga bo'yalishi, qichishish va qorinda og'riq kabi, jigar kasalliklarini belgilari va simptomlari paydo bo'lganida davolashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda gemoliz rivojlanishi mumkin, shuning uchun bunday holatlarda levofloksasin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Pediatriyada qo'llanishi

Bo'g'im tog'aylarini shikastlanish ehtimoli borligi sababli, bolalar va o'smirlarni davolash uchun preparatni qo'llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi, uyquchanlik, ko'rishni buzilishi, kabi nojo'ya samaralari borligini hisobga olib, transport yoki boshqa potentsial havfli mexanizmlarni boshqarishda pasientlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

Quyi nafas yo'llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, pnevmoniya), LOR-a'zolarining infektsiyalari (sinusit, o'rta quloq otiti), siydik chiqarish yo'llarining va buyrak infektsiyalari (shu jumladan o'tkir pielonefrit, surunkali prostatit), teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abssess, furunkullar), tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini kompleks davolash) ni davolash uchun qo'llanadi.

Tutqanoq va mntni tirishishlar bo'sag'asini pasayishi bilan kechuvchi boshqa shikastlanishlari; porfiriya; anamnezida paylarni xinolonlarni qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan shikastlanishlari; homiladorlik; laktasiya (emizish) davri; bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlikda preparatni qo'llash mumkin emas.

Tarkibida kaltsiy, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasidlar, sukralfat, tarkibida temir kabi ikki va uch valentli kationlarni saqlovchi preparatlar, rux saqlovchi polivitaminlar bilan bir vaqtda qo'llanganida xinolonlarni so'rilishi buzilishi, bu organizmda ularning kontsentrasiyasini kamayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu preparatlarni qabul qilishlar o'rtasidagi oraliq 2 soatdan kam bo'lmasligi kerak.

Xinolonlar teofillin, NYAQV, yoki tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asini pasaytirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar bilan birga buyurilganida tirishish bo'sag'asi pasayishi mumkin. Fenbufen levofloksasinning kontsentrasiyasini 13% ga oshiradi. GKS (glyukokortikosteroidlar) bilan bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilish xavfini oshiradi.

Tsimetidin va probenesid bilan birga qo'llanganida levofloksasinning buyrak klirensi pasayadi. Har ikkala preparat buyrakda naychalar sekresiyasini bloklaydi, buyrak faoliyati cheklangan pasientlarda ularni levofloksasin bilan birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Levofloksasin bilan birga buyurilganida tsiklosporinning T_1/2 33% ga oshadi.

Qonda glyukozaning darajasini o'zgarishi, giperglikemiya va gipoglikemiya xinolonlar va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlarda kuzatilishi mumkin. Demak, ushbu preparatlar birga qo'llanganida qonda glyukozaning darajasini doimo nazorat qilish kerak.

Levofloksasin K vitaminining antagonistlari (varfarin) bilan bir vaqtda qo'llanganida qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.

Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlanishlar o'rtasidagi tanaffusda, chaynamasdan, etarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi.

O'tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 1 marta, 10-14 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi.

O'SOK infektsion zo'rayganida – 500 mg dan sutkada 1 marta 7-10 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi.

Pnevmoniyada – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta (sutkada 0,5-1 g) qabul qilinadi.

Siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalarida – 250 mg dan sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta qabul qilinadi.

Tuberkulyozda – 500 mg dan sutkada 1-2 marta 3 oygacha vaqt davomida qabul qilinadi.

Buyrak kasalliklarida preparatning dozasini buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab pasaytiriladi: kreatinin klirensi (kk) minutiga 20-50 ml bo'lganida – 125-
250 mg dan sutkada 1-2 marta, minutiga 10-19 ml bo'lganida – 125 mg 12-48 soatda 1 marta, minutiga 10 ml dan kam bo'lganida (shu jumladan gemodializdagi pasientlarga) – 125 mg dan 24 yoki 48 soatdan keyin qabul qilinadi. 

Simptomlari: ko'ngil aynishi, miyning shilliq qavatini eroziv shikastlanishlari, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tirishish hurujlari bo'lishi mumkin.

Davolash: preparatni bekor qilish, me'dani yuvish, simptomatik davolash o'tkazish kerak. Dializ samarali emas. Spesifik antidoti yo'q.