NAZAFLEKS spreyi 18 ml

Oq rangli polietilen flakon purkagich dozator bilan birga. Har bir flakon tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Nazafleks – majmuaviy preparatdir.

Mometazon mahalliy va sirtga qo'llash uchun mo'ljallangan ftor saqlamaydigan sintentetik yuqori faol glyukokortikosteroid hisoblanadi. Yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi xususiyatlarga ega. Uning mahalliy ta'siri tizimli samaralar chaqirilmaydigan dozalarda namoyon bo'ladi.

Mometazon yallig'lanish mediatorlarini ajralib chiqishini tormozlaydi, fosfolipaza A ingibitori hisoblangan lipomodulin ishlab chiqarilishini oshiradi, bu araxidon kislotasini ajralib chiqishini kamayishi va muvofiq ravishda araxidon kislotasi metabolizmi mahsulotlarini – tsiklik endoperoksidlar, prostaglandinlar sintezini susaytirishi bilan ifodalanadi. Yallig'lanish ekssudatini va limfokinlarni ishlab chiqarilishini kamaytiradi, makrofaglar migrasiyasini tormozlaydi, infiltrasiya va granulyasiya jarayonlarini kamayishiga olib keladi. Xemotaksik omillar (allergik reaktsiyaning kechki fazasi) hosil bo'lishini kamaytirish orqali yallig'lanishni kamaytiradi, "zudlik bilan kechuvchi" allergik reaktsiya rivojlanishini tormozlaydi.

Burun bo'shlig'i shilliq qavatiga allergenlar yuborilganida provokasion sinamalar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda mometazon allergik reaktsiyaning ham erta, ham kechki bosqichlarida yallig'lanishga qarshi yuqori faollikni namoyish qilgan.

Azelastin ftalazinon hosilasi bo'lib, uzoq ta'sirga ega allergiyaga qarshi vosita hisoblanadi. selektiv N1-gistamin reseptorlarining blokatori bo'lib, antigistamin, allergiyaga qarshi va membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligi va ekssudasiyani kamaytiradi, semiz xujayralarning membranasini barqarorlashtiradi va ulardan, bronxospazmni chaqiruvchi va allergik reaktsiyalarning erta va kechki bosqichlari va yallig'lanishni rivojlanishiga sabab bo'luvchi biologik faol moddalar (gistamin, serotonin, leykotrienlar, trombositlarni faollashtiruvchi omil va boshqalar) ni ajralib chiqishiga to'sqinlik qiladi. Mahalliy qo'llanganida tizimli ta'siri ahamiyatsiz darajada bo'ladi.

Intranazal yuborilganida qichishish va burun bitishi, aksirish va rinoreyani kamaytiradi. Allergik rinitning simptomlarini susayishi preparat qo'llanganidan 15 minutdan keyin kuzatiladi va 12 soatgacha va undan ortiq vaqt davomida saqlanib turadi.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Mometazon furoati

So'rilishi. Mometazon furoatini nazal sprey ko'rinishida yuborish, miqdoriy tahlilning pastki chegarasi (LOQ) 0,25 GKP/ml bo'lgan sezgir tahlil yordamida aniqlanganda plazmada juda past (<1%) biokiraolishlikka ega bo'ladi.

Taqsimlanishi. In vitro sharoitida 5 dan 500 ng/ml gacha bo'lgan kontsentrasiyalar diapazonida mometazon furoatini oqsillar bilan bog'lanishi 98%-99% ni tashkil etadi.

Metabolizmi. Tadqiqotlar, mometazon furoati bir necha metabolitlargacha metabolizmga uchrashini ko'rsatgan. Plazmada asosiy metabolitlari aniqlanmagan. In vitro sharoitida inkubasiyadan keyin ikkilamchi metabolit 6β-gidroksi-mometazon furoati aniqlangan. Odam jigari mikrosomalarida metabolitni shakllanishi tsitoxrom R450 3A4 (SUR3A4) tomonidan boshqariladi.

Chiqarilishi. Organizmdan metabolitlari ko'rinishida asosan safro va ahamiyatsiz darajada siydik bilan chiqariladi.

Azelastin gidroxloridi

So'rilishi. Azelastin har bir burun yo'liga 2 marta purkash orqali (548 mkg umumiy doza) intranazal yuborilgandan keyin azelastinning plazmadagi o'rtacha cho'qqi kontsentrasiyasi (Smax) 200 PG/ml, tizimli ta'sirining o'rtacha darajasi (AUC) 5122 PG*soat/ml va Smax ga erishishning o'rtacha vaqti (Tmax) 3 soatni tashkil etadi. Azelastin gidroxloridining tizimli Biokiraolishligi intranazal yuborilgandan keyin taxminan 40% ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi. Odam plazmasi yordamida in vitro sharoitda o'tkazilgan tadqiqotlar azelastin va uning metaboliti desmetilazelastinni plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 88%-97% ni tashkil etishini ko'rsatdi.

Metabolizmi. Azelastin tsitoxrom R450 fermentlar tizimi yordamida oksidlanish yo'li bilan asosiy faol metaboliti – desmetilazelastingacha metabolizmga uchraydi. Azelastinning biotransformasiyasi uchun javobgar R450 fermentining spesifik izoshakllari aniqlanmagan. Azelastin nazal spreyining bir dozasi intranazal yuborilgandan keyin (548 mkg umumiy doza) desmetilazelastinning o'rtacha Smax ko'rsatkichi 23 PG/ml, AUC 2131 PG*soat/ml va o'rtacha Tmax 24 soatni tashkil etadi. Stasionar sharoitida azelastin intranazal yuborilgandan keyin desmetilazelastinning plazmadagi kontsentrasiyasi azelastinning kontsentrasiyasini 20-50% diapazonini tashkil etadi. 

Chiqarilishi. Azelastin nazal spreyi intranazal yuborilgandan keyin azelastinning yarim chiqarilish davri 22 soatni, desmetilazelastinning – 52 soatni tashkil etadi. Radiofaol-nishonlangan azelastin gidroxloridining peroral dozasini taxminan 75% organizmdan axlat bilan va azelastinning 10% dan kamrog'i o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi.

Umuman olgan preparat yaxshi o'zlashtiriladi. Nojo'ya samaralar odatda engil bo'ladi, va odatda preparatni bekor qilish talab etilmaydi. 

Nojo'ya samaralar tizim-a'zolar sinflariga asoslanib ularni rivojlanish tezligi bo'yicha quyidagi tarzda tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha); juda kam hollarda (< 1/10000, shu jumladan ayrim holatlar); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida rivojlanish tezligini baholash imkoni mavjud emas). 

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda – o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan anafilaktik reaktsiyalar, angionevrotik shish, bronxospazm. 

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i; tez-tez emas – hansirash, taxikardiya, asabiylik; juda kam hollarda – bosh aylanishi, uyquchanlik, holsizlik. 

Sezgi a'zolari tomonidan: tez-tez – disgevziya (ta'm bilishni buzilishi), odatda noto'g'ri qo'llash oqibatida, xususan preparatni qo'llash vaqtida boshni haddan tashqari orqaga egganda kuzatiladi; kam hollarda – hid bilishni buzilishi, burun bo'shlig'i shilliq qavatida yara hosil bo'lishi; juda kam hollarda – glaukoma, ko'rishni buzilishi, ko'z ichki bosimini oshishi, katarakta. 

Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – burundan qon ketishi burunda diskomfort (achishish, qichishish), aksirish, burun bo'shlig'i shilliq qavatini qurishi, yo'tal, tomoqni qurishi, tomoqni ta'sirlanishi, qonli shilliq yoki qon quyqalarini ajralib chiqishi; juda kam hollarda – burun to'sig'i perforasiyasi, burun bo'shlig'i shilliq qavatini eroziyasi; yoqimsiz hid kelishi. 

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda – og'izni qurishi, qorinda og'riq; juda kam hollarda – ko'ngil aynishi. 

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam hollarda – toshma, qichishish, eshakemi. 

Umumiy reaktsiyalar: juda kam hollarda – toliqish, holsizlik. 

Intranazal GKS qo'llanganida, ayniqsa yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanganida, tizimli nojo'ya samaralar rivojlanishi mumkin. Ushbu samaralar, GKS peroral qo'llanganida kuzatiladigan samaralarga nisbatan kamroq ifodalangan bo'ladi. Kuzatilishi mumkin bo'lgan tizimli nojo'ya samaralar: Itsenko-Kushing sindromi, buyrak usti bezlari funktsiyasini susayishi, bolalarda o'sishdan orqada qolish, uzoq muddat qo'llanganida osteoporoz rivojlanishi mumkin.

Nazafleks preparatini burun shilliq qavatida davolanmagan mahalliy infektsiya bo'lganida qo'llash mumkin emas.

Intranazal kortikosteroidlar qo'llanganidan keyin burun to'sig'ini perforasiyasi va ko'z ichki bosimini oshishi holatlarini paydo bo'lishi kuzatilgan. Ayrim pasientlarda ta'm va hid bilish hissiyotlarini buzilishlari kuzatilgan. Kortikosteroidlar yaralarni bitishini sekinlashtirganligi tufayli, bunday preparatlarni yaqinda burunda operasiya o'tkazgan yoki jarohatlangan bemorlarda yara to'liq bitmaguncha mahalliy intranazal qo'llash uchun buyurish mumkin emas. 

Preparat nafas yo'llarining faol yoki yashirin tuberkulyoz infektsiyasi bo'lgan bemorlarda, shuningdek davolanmagan zamburug'li, bakterial infektsiyasi, tizimli virusli infektsiyasi bo'lganida yoki ko'zlarni Herpes simplex infektsiyasi bilan shikastlanishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak yoki qo'llash mumkin emas.

Preparat bilan 12 oy davomida davolagandan keyin burun shilliq qavatining atrofiyasi belgilari kuzatilmagan; bundan tashqari, mometazon furoati burun shilliq qavatining gistologik manzarasini normallashishiga olib kelgan. Burun yoki halqumning mahalliy zamburug'li infektsiyasi rivojlanganida preparat bilan davolashni to'xtatish yoki maxsus davolashni o'tkazish kerak. Uzoq vaqt davomida saqlanayotgan burun va halqumning shilliq qavatini ta'sirlanishi ham preparat bilan davolashni to'xtatish uchun ko'rsatma bo'lishi mumkin. 

Dori preparatining tarkibida benzalkoniy xloridi bo'lganligi tufayli, bronxospazm holatlari kuzatilishi mumkin.

Preparat bilan uzoq vaqt davolanganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi funktsiyasini susayishi belgilari kuzatilmagan. Tizimli ta'sirga ega bo'lgan kortikosteroidlar bilan uzoq vaqt davolangandan keyin Nazafleks nazal spreyi bilan davolanishga o'tayotgan pasientlarni sinchkov shifokor kuzatuvi talab etiladi. Bunday bemorlarda tizimli ta'sirga ega bo'lgan kortikosteroidlarni qabul qilishni to'xtatish buyrak usti bezi po'stloq qismining funktsiyasini etishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu tizimli kortikosteroidlar bilan davolanishni qaytadan tiklash va boshqa muvofiq davolashni talab etishi mumkin.

Tizimli ta'sirga ega bo'lgan kortikosteroidlar bilan davolashdan Nazafleks preparati bilan davolashga o'tish vaqtida ayrim bemorlarda, burundagi simptomlarni engillashishi bilan bir qatorda, kortikosteroidlarni bekor qilish simptomlari (masalan bo'g'imlar va/yoki mushaklarda og'riq, toliqish hissi va depressiya) paydo bo'lishi mumkin. Davolashni o'zgartirish shuningdek ilgari rivojlangan va tizimli ta'sirga ega kortikosteroidlar bilan davolanish hisobiga yashiringan allergik kasalliklar (allergik kon'yunktivit, ekzema va boshqalar kabi) aniqlash imkonini berishi mumkin. 

Kortikosteroidlarni qabul qiluvchi pasientlar potentsial pasaygan immun reaktivlikka ega bo'lishlari mumkin va ayrim infektsion kasalliklari (masalan suvchechak, qizamiq) bilan xastalangan bemorlar bilan kontaktda bo'lgan hollarda zararlanish xavfi yuqori bo'lishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo'lishlari kerak. 

Pasientlarni, tana haroratini oshishi, yuz qismida bir tomonlama kuchli og'riq yoki tish og'rig'i, orbital yoki periorbital shish yoki dastlabki yaxshilanishdan keyin holatni yomonlashishi kabi, og'ir bakterial infektsiyalarning belgilari yoki simptomlari paydo bo'lganida darhol shifokorga murojaat etish kerakligi haqida ogohlantirish lozim.

Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlar 

Engil darajadagi buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi >79 ml/min) bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi <79 ml/min - >10 ml/min) bo'lgan pasientlarda preparat ehtiyotkorlik bilan va shifokorning qat'iy nazorati ostida qo'llanilishi kerak.

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlar

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. 

Homiladorlikda va laktasiya davrida qo'llanilishi 

Homilador ayollarda preparatning ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Ammo, intranazal qo'llash uchun mo'ljallangan boshqa kortikosteroidlar kabi, Nazafleks homiladorlarda va emizikli ayollarda faqat qo'llashdan kutiladigan foyda ona, homila yoki bola uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgandagina qo'llanishi mumkin. Homiladorlik vaqtida kortikosteroidlarni qabul qilgan onalarning chaqaloqlarida buyrak usti bezi gipofunktsiyasi bo'lishi mumkinligi tufayli, ularni yaxshilab tekshiruvdan o'tkazish kerak. 

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi, uyquchanlik, reaktsiyani sekinlashishi kuzatilishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Mavsumiy va yil bo'yi kuzatiladigan allergik rinitni simptomatik davolash uchun qo'llanadi.

-preparatning komponentlariga o'ta yuqori sezuvchanlik; 

-nazal spreyni burun shilliq qavatining ishlov berilmagan mahalliy infektsiyasi bo'lganida ishlatilishi mumkin emas; 

-steroidlarni yaralarni bitishiga tormozlovchi ta'siri borligi tufayli, yaqinda burunda operasiya o'tkazgan yoki jarohati bo'lgan pasientlar o'tkir davrda nazal spreydan foydalanmasliklari kerak; 

-12 yoshgacha bo'lgan bolalar; 

-18 yoshgacha bo'lgan bolalardagi burun polipozi; 

-homiladorlik va laktasiya davrida preparatni qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: respirator traktni tuberkulez infektsiyasi (faol va yashirin); davolanmagan zamburug'li, bakterial, tizimli virusli infektsiya yoki Herpes simplex tomonidan chaqirilgan, ko'zlarni shikastlanishi bilan birga kechuvchi infektsiya (istisno sifatida preparatni sanab o'tilgan infektsiyalarda shifokorning ko'rsatmasi bo'yicha buyurish mumkin); jarayonga burun bo'shlig'i shilliq qavatini davolanmagan infektsiyasi qo'shilishi bo'lganida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash lozim.

Azelastin gidroxloridi Azelastinni alkogol yoki Markaziy nerv tizimining boshqa depressantlari bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak, chunki Markaziy nerv tizimining faolligini pasayishi va ish qobiliyatini yomonlashishi kuzatilishi mumkin. Eritromisin va ketokonazol. QT (QTc) intervalini o'lchash orqali yurakning samaralariga o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar, azelastin gidroxloridi va eritromisin yoki ketokonazolni bir vaqtda peroral qabul qilish bilan o'tkazilgan. Eritromisinni (500 mg dan kuniga uch marta 7 kun davomida) peroral qabul qilish seriyali elektrokardiogramma tahliliga muvofiq, azelastinning farmakokinetikasiga va QT intervaliga ta'sir ko'rsatmagan. Ketokonazol (200 mg dan kuniga 2 marta 7 kun davomida) – QTc ga ta'siri kuzatilmagan. Tsimetidin. Tsimetidin (400 mg dan kuniga ikki marta) – peroral qabul qilingan azelastin gidroxloridining o'rtacha Smax va AUC qiymatlarini taxminan 65% ga oshirgan. Mometazon furoati Tsitoxrom R450 3A4 ingibitorlari: Ketokonazol. SUR3A4 izofermentining kuchli ingibitori ketokonazol bilan birga qo'llash mometazon furoatining plazmadagi kontsentrasiyasini oshirishi mumkin. Ritonavir. Mometazon furoatini ritonavir kabi proteaza ingibitorlari bilan birga qo'llash masalasi ko'rib chiqilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki mometazon furoatining tizimli ta'sirini oshishi bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya samaralar SUR3A4 ingibitorining yondosh ta'siri tufayli kelib chiqishi mumkin, bu holat mometazon furoatining metabolizmini ingibitsiya qilishi mumkin. Loratadin. Dorilarning o'zaro ta'siri kuzatilmagan.

Oq yoki deyarli oq rangli tiniq bo'lmagan suspenziya.

Intranazal qo'llash uchun mo'ljallangan.

Tavsiya etilgan dozalar:

Kattalar va 12 yosh va undan katta o'smirlar: sprey 1 doza (140 mkg azelastin gidroxloridi /50 mkg mometazon furoati) har bir burun yo'liga 1 purkashdan kuniga 

2 marta ertalab va kechqurun qo'llanadi. Klinik samaraga erishilganidan keyin dozani har bir burun yo'liga 1 purkashdan sutkada 1 martagacha kamaytirish tavsiya etiladi. Maksimal davolash kursi 4 xaftagacha bo'lgan muddatni tashkil etadi. Davolash kursini takroran buyurish va davolash davomiyligini belgilash masalasi davolovchi shifokor tomonidan har bir pasient uchun individual ravishda qabul qilinadi.

Qo'llash bo'yicha yo'riqnoma:

Intranazal qo'llanadi. Flakondagi suspenziyani ingalyasiyasi flakonga o'rnatilgan maxsus dozalash moslama yordamida amalga oshiriladi. 

Dozalash moslamasi bo'lgan flakonni qo'llash bo'yicha yo'riqnoma 

1. Himoya qalpoqchasi echilsin.

2. Nazal spreyni birinchi marta qo'llashdan avval dozalash moslamasini bosish orqali (taxminan 10 marta) uni kalibrlarga bo'lish kerak. Agar nazal sprey 7 kun va undan ortiq vaqt davomida ishlatilmagan bo'lsa, dozalash moslamasini bosish orqali takroran kalibrlarga bo'lish kerak (taxminan 2 marta yoki bosilganida tuman paydo bo'lgunicha). Ko'rsatkich va o'rta barmoqlarni nazal adapterning yon tomonlariga, bosh barmoqni esa – flakonning tubiga joylashtirish kerak, va burun orqali nafas olish vaqtida moslamani bosish kerak. Nazal adapterni teshish mumkin emas. Purkalganida ko'zlarga yo'naltirish mumkin emas.

3. Preparatni qo'llashdan avval imkon boricha burun yo'llarini tozalash kerak. Bitta burun yo'lini bosib turish, nazal adapterning uchligini boshqa burun yo'liga kiritish lozim, bunda flakonni vertikal holatda ushlash kerak. Adapterni tez va keskin bosish lozim. Burun to'sig'iga purkash mumkin emas.

4. Og'iz orqali nafas chiqarilsin.

5. Boshqa nozdri uchun 3 punktda ta'riflangan harakatlar takrorlansin. 

6. Nazal adapter toza salfetka bilan artilsin va himoya qalpoqchasi o'rnatilsin.

Nazal adapterni tozalash bo'yicha yo'riqnoma 

1. Himoya qalpoqchasi echilsin.

2. Yuqoriga tortib, nazal adapter ehtiyotkorlik bilan echilsin.

3. Nazal adapter har ikki tomonidan sovuq oqar suvda yuvilsin va quritilsin. Adapterni tozalash uchun, uni shikastlanishdan saqlash maqsadida, boshqa biror-bir yordamchi jismlar (masalan, ignalar yoki o'tkir jismlar) dan foydalanish mumkin emas.

4. Himoya qalpoqchasi sovuq oqar suvda yuvilsin va quritilsin.

5. Nazal adapter belgilangan joyiga o'rnatilsin. Flakonning sterjeni nazal adapterning markazida ekanligiga ishonch hosil qilinsin.

6. Dozalash moslamasini 2 marta bosish orqali kalibrlarga bo'linadi yoki moslama bosilganida bir jinsli dispersiya barqaror ravishda chiqishni boshlagunicha bosiladi. Ko'zlarga purkalmasin.

7. Himoya qalpoqchasi o'rnatilsin.

Simptomlari: kuchli uyquchanlik, dozasi surunkali oshirib yuborilganida – giperkortisizm belgilari bo'lishi mumkin.

Davolash: simptomatik davolash o'tkaziladi.