P - ZERO tabletkalari 10mg N10

faol modda: ketorolak trometamin – 10 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo'xori kraxmal, natriy benzoat, distillangan suv, natriy kroskarmeloza, magniya stearati, tozalangan talk, kolloidli dioksid kremniy, natriy laurilsulfat, tsellyulozaning mikrokristalik kukuni rN 102, HPMC, titan dioksidi, izopropil spirti, metilenxloridi.

Preparat opioid reseptorlarga ta'sir ko'rsatmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlikni chaqirmaydi, sedativ anksiolitik ta'sirga ega emas. Og'riqsizlantirish ta'siri kuchiga ko'ra morfin bilan taqqoslansa bo'ladi, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalardan sezilarli darajada ustun turadi. Ichga qabul qilinganidan keyin og'riqsizlantirish ta'sirini boshlanishi mos ravishda 1 soat o'tgach qayd etiladi, maksimal ta'siriga 2-3 soat o'tgach erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil etadi.

Biokiraolishligi 80-100% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganida Css ga erishish vaqti sutkada 4 marta qo'llanilganida (subterapevtik dozadan yuqori) – 24 soat. 10 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin Css0,39-0,79 mkg/ml ni tashkil etadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15–0,33 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda taqsimlanish hajmi S-enantiomer uchun ikki marta va R-enantiomer uchun 20% ga oshirilishi mumkin.

Ko'krak suti bilan ajralib chiqariladi: 10 mg ketorolakni ichga qabul qilganida ona sutida Cmax ga birinchi doza qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach erishiladi va u 7,3 ng/ml ni tashkil etadi, ketorolakning ikkinchi dozasi qo'llanilganidan keyin 2 soat o'tgach (preparat sutkada 4 marta qo'llanilganida) Cmax 7,9 ng/ml ni tashkil qiladi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortig'i farmakologik faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qilgan holda jigarda metabolizmga uchraydi. Glyukuronidlar va r-gidroksiketorolak asosiy metabolitlari bo'lib hisoblanadi. 91% siydik bilan (40% metabolitlar ko'rinishida), 6% axlat bilan chiqariladi.

10 mg preparat ichga qabul qilinganidan keyin buyrak funktsiyasini normal bo'lgan pasientlarda T1/2 2,4-9 soat (o'rtacha 5,3 soat) ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri T1/2 keksa pasientlarda uzayadi va yoshlarda qisqaradi. Jigar funktsiyasini T1/2 ta'sir ko'rsatmaydi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda qon plazmasida kreatinin kontsentrasiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo'lganida T1/2 10,3-10,8 soatni, yanada yaqqol ifodalangan buyrak etishmovchiligida 13,6 soatdan ko'pni tashkil etadi.

Gemodializ bilan chiqarilmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (ayniqsa anamnezda miy eroziv-yarali shikastlanishlari bo'lgan 65 yoshdan katta keksa pasientlarda) – gastralgiya, diareya; tez-tez emas – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me'dani to'lib ketishi hissi; kam hollarda – ishtahani pasayishi, ko'ngil aynishi, miy eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan 

teshilishlar va/yoki qon ketishi bilan kechganida – abdominal og'riq, epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, qon qusish yoki "kofe quyqasi" turidagi qusish, ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o'tkir pankreatit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – o'tkir buyrak etishmovchiligi, belda og'riq, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak etishmovchiligi, trombositopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini oshishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shish.

MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kam hollarda – aseptik meningit (shu jumladan isitma, kuchli bosh og'rig'i, tirishishlar, bo'yin va/yoki bel mushaklari rigidligi), yuqori faollik (shu jumladan kayfiyatni o'zgarishi, xavotirlik), gallyusinasiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – arterial bosimni oshishi; kam hollarda – hushdan ketish.

Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – bronxospazm, dispnoe, rinit, o'pka shishi, halqumni shishi (shu jumladan hansirash, nafas olishni qiyinlashishi).

Sezgi a'zolari tomonidan: kam hollarda – eshitishni pasayishi, quloqlarda shovqin, ko'rishni buzilishi (shu jumladan ko'rishni xiralashishi).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Qon ivuchanligi tizimi tomonidan: kam hollarda – operasiyadan keyingi yaradan qon ketishi, burundan qon ketishi, rektal qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas – terida toshma (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura; kam hollarda – eksfoliativ dermatit (shu jumladan etni uvishishi bilan yoki usiz isitma, terini qizarishi, zichlashishi yoki kepaklanishi, og'riqli tanglay bodomchalari), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Allergik reaktsiyalar: kam hollarda – anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (shu jumladan yuz terisi rangini o'zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, periorbital shish, hansirash, nafasni qiyinlashishi, ko'krak qafasida og'irlik hissi, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: tez-tez – shishlar (shu jumladan yuz, boldirlar, to'piqlar, barmoqlar, tovonlar shishlari), tana vaznini oshishi; tez-tez emas – kuchli terlash; kam hollarda – tilni shishi, isitmali qaltirash.

Allergik reaktsiyalar yuzaga kelishi xavfi tufayli birinchi doza shifokorning sinchkov nazorati ostida yuboriladi.

Gipovolemiya nefrotoksik nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshiradi.

Zarurat bo'lganida u narkotik analgetiklar bilan majmuada yuborilishi mumkin.

Uni premedikasiya, narkozni bir maromda tutib turuvchi dori vositasi sifatida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Organizmda suyuqlikni ushlanib qolishi, yurak faoliyatini dekompensasiyasi, arterial bosimni oshishi boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan o'zaro ta'sirda kuzatilishi mumkin. Trombolitik agregasiyaga ta'siri 24-48 soatdan keyin to'xtatiladi. Undan paratsetamol bilan bir vaqtda 5 kundan ortiq foydalanish mumkin emas.

Qon ivuchanligini buzilishi bo'lgan pasientlarda trombositlar soni monitoringini muntazam olib borish tavsiya etiladi, bu gemostazni sinchkov nazorat qilinishi talab qilinadigan operasiyadan keyingi bemorlar uchun ayniqsa muhim.

Uzoq vaqt davomida davolashda (surunkali kasalliklari bo'lgan pasientlarda) va peroral dozalar kuniga 40 mg dan yuqori oshirilganida narkotiklar asoratlari xavfi oshadi.

Antasidlar, mizoprostol, omeprazol NYAQP-gastropatiya xavfini pasaytirish uchun buyuriladi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash kursi vaqtida avtotransportni boshqarishda va yuqori darajada diqqat-e'tiborni va psixomotor reaktsiyalari tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlarini amalga oshirishda ehtiyot bo'lish zarur. Minimal samarali dozasidan ketorolakni qabul qilishda noxush ta'sir xavfini pasaytirish uchun foydalanish kerak.

Preparatni qo'llash vaqtida og'riq va yallig'lanishni simptomatik davolash kasallikni avj olishiga ta'sir qilmaydi.

ketishlarda yoki ularni rivojlanishining yuqori xavfida; giperkaliemiyada; homiladorlik (III uch oyligi) va laktasiya davrida; 16 yoshgacha bo'lgan bolalarda (xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q) qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan:

Bronxial astmada, me'da-ichak toksikligini oshiruvchi omillarning mavjudligida; alkogolizm va tamaki chekishda; xolesistitda, operasiyadan keyingi davrda, surunkali yurak etishmovchiligida, shish sindromida, arterial gipertenziyada, buyrak disfunktsiyasida (zardobda kreatinin darajasi 50 mg/l dan kam bo'lganida); xolestazda, faol gepatitda, sepsisda; tizimli qizil yugurikda, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganida; yurakning ishemik kasalligida, bosh miyada qon aylanishi buzilganida; dislipidemiya/giperlipidemiyada, qandli diabetda; periferik arteriyalar kasalliklarida; surunkali buyrak etishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 30-60 ml), anamnezda me'da-ichak yo'llarining yarali shikastlanishlarida, H. Pylori infektsiyasi bo'lganida; nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni uzoq vaqt qo'llanilganida; og'ir somatik kasalliklarda; oral glyukokortikosteroidlarni (shu jumladan prednizolonni), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarinni), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrelni), serotoninning selektiv ingibitorlari (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralinni) birga qo'llanganida, keksalarda (65 yoshdan katta), homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Ketorolak boshqa NYAQP lar, kaltsiy preparatlari, glyukokortikoidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llanishi me'da-ichak yo'llarida yaralar hosil bo'lishiga va me'da-ichakdan qon ketishlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurilishi qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlar ta'sirini pasaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi).

Ketorolak va metotreksat faqat metotreksatning past dozalaridan foydalanilganda birga buyurilishi mumkin (Metotreksatni qon plazmasida kontsentrasiyasini nazorat qilish kerak).

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan buyurilganida nefrotoksiklik rivojlanishi xavfi oshadi.

Probenesid va kanalchali sekresiyani bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va qon plazmasida uning kontsentrasiyasini oshiradi.

Narkotik analgetiklar ta'sirini oshiradi.

Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligi holatlarini kuchaytiradi.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. 

Yaroqlilik muddati-3 yil. 

Yaroqlilik muddati o'tgach ishlatilmasin.

Ichga qabul qilishda tana vazni 50 kg dan ko'p bo'lgan 16 yoshdan 54 yoshgacha bo'lgan pasientlarga tavsiya qilinadigan doza, 10 mg ni tashkil qiladi. Odatda 1 tabletkadan har 4-6 soatda buyuriladi, ammo kuniga 40 mg dan ko'p bo'lmasligi kerak.

Tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan katta yoshdagi pasientlar uchun yoki buyrak etishmovchiligi mavjud bo'lganida tavsiya etiladigan doza birinchi marta qabul qilish uchun 10 mg ni tashkil qiladi va undan keyin 1 tabletkadan (10 mg) kuniga 2-3 marta buyuriladi, ammo kuniga 40 mg dan ko'p bo'lmasligi kerak.

Maksimal sutkalik doza 40 mg ni tashkil etadi.

Davolash davomiyligi preparat ichga qabul qilinganida 5 kundan oshmasligi kerak.

Davolash: pasientlarda simptomatik va bir maromda tutib turuvchi davolash o'tkazilishi kerak. Dozani o'tkir oshirib yuborilganida preparat ko'pi bilan 1 soat oldin qabul qilinganligi sharti bilan me'dani tozalash, qusishni chaqirish zarur. Faollashtirilgan ko'mirni qabul qilish va profilaktika vositasi sifatida N2–gistamin reseptorlari blokatorlarini buyurish lozim.

Gemodializ yordamida chiqarilmaydi.