PAUZ 500 tabletkalari 500mg N100

QO‘LLASH BUYICHA YO‘RIQNOMA

PAUZ-500

PAUSE-500

Preparatning savdo nomi: Pauz-500

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): traneksam kislotasi

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: traneksam kislotasi – 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, o‘ta jelatinlangan kraxmal, quyi almashingan gidroksipropilsellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, povidon, talk, gidrogenlangan kanakunjut moyi, magniy stearati.

Ta‘rifi: oqish rangdan och sariq ranggacha bo‘lgan, oval har ikkala tomonidan ‘4’ va ‘0’ gravirovkasi va kertigi, boshqa tomoni silliq bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: gemostatik vosita

ATX kodi: V02AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Gemostatik preparat. Fibrinolizning ingibitori. Plazminogenni faollashishi va uni plazminga aylanishini o‘ziga xos ravishda ingibisiya qiladi. Fibrinolizni oshishi (trombositlar patologiyasi, menorragiyalar) bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarida maxalliy va tizimli gemostatik ta‘sirga ega. Kininlar va allergik hamda yallig‘lanish reaksiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlar hosil bo‘lishini bostirilishi hisobiga, allergiyaga va yallig‘lanishga qarshi ta‘sirga ega. Eksperimental tekshiruvlarda, traneksamat kislotasining shaxsiy og‘riq qoldiruvchi faolligi, shuningdek opioid analgetiklarning og‘riq qoldiruvchi faolligiga nisbatan kuchaytiruvchi samarasi aniqlangan.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul kilinganidan keyin dozaning 30% dan 50% gacha qismi so‘riladi. Plazmada maksimal konsentrasiyaga (S_max) qabul qilinganidan keyin 3 soat o‘tgach erishiladi va 1 g va 2 g qabul qilinganidan keyin muvofiq 8 mg/l va 15 mg/l ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish me‘dada so‘rilish darajasini pasaytirmaydi va preparatning boshqa farmakokinetik ko‘rsatkichlarini o‘zgartirmaydi. Traneksam kislotasi gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali oson o‘tadi, boshlang‘ich taqsimlanish xajmi – 9-12 l ni tashkil etadi. Sinovial qobiqlarda va bo‘g‘im ichki suyuqligida zardobdagiga yaqin konsentrasiyalarda to‘planadi. Ko‘pchilik boshqa to‘qimalarda traneksamat kislotasining konsentrasiyasi qondagiga nisbatan past bo‘ladi. Orqa miya suyuqligida traneksamat kislotasining konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyasining taxminan 10% ni tashkil etadi. Traneksamat kislotasi urug‘ suyuqligida aniqlanadi, ammo spermatozoidlarning xarakatchanligiga ta‘sir qilmaydi. Plazminogen bilan bog‘lanishi – plazmadagi terapevtik konsentrasiyasining 2-3% ni tashkil etadi. Plazma albumini bilan bog‘lanmaydi. Antifibrinolitik konsentrasiyasi turli to‘qimalarda 17 soatgacha, plazmada – 7-8 soatgacha davom etadi. Ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishligiga ta‘sir qilmaydi.

Metabolizmga ahamiyatsiz darajada uchraydi. “Konsentrasiya-vaqt” (AUS) egri chizig‘i ostidagi maydon yarim chiqarilish davri (T½) yakuniy fazada 3 soat bo‘lgan uch fazali shaklga ega. Asosiy chiqarilish yo‘li – kalavalar filtrasiyasidir. 95% dan ko‘proq qismi siydik bilan chiqariladi. Vena ichiga (v/i) sutkada 10 mg/kg dozada yuborilganidan so‘ng taxminan 30% birinchi soat davomida, 45% – 3 soatdan keyin va 90% 24 soatdan keyin chiqariladi. Asosiy qismi siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi; ahamiyatsiz darajadagi qismi biotransformasiyaga uchraydi: N-asetil guruhi qo‘ilgan derivati va dezaminizasiyalangan dekarboksil kislotasi siydikda juda kam miqdorda aniqlanadi.

Traneksamat kislotasi sutkada 10-15mg/kg dozada ichga qabul qilinganidan so‘ng kumulyativ buyrak ekskresiyasi 24 va 48 soatlardan keyin muvofiq 39% va 41% yoki so‘rilgan moddalarning 78% va 82% tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng metabolitlari  dikarboksil kislotasi 1% va asetil guruhi qo‘shilgan metaboliti 0,5% miqdorlarda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Umumiy va maxalliy fibrinolizni oshishi bilan bog‘lik bo‘lgan qon ketishlar (davolash va oldini olish uchun):

• gemofiliya;
• fibrinolitik davolashning gemorragik asoratlari;
• trombositopenik purpura;
• aplastik anemiya;
• leykoz;
• me‘da osti bezini, prostata bezining xavfli o‘smalari;
• prostata bezini ektomiyasidan va bachadon bo‘ynining karsinomasi bo‘yicha o‘tkazilgan konuliizasiyadan keyingi qon ketishlar;
• ekzema, allergik dermatitlar, eshakemi, dorivor va toksik toshma (tabletkalar uchun);
• operasiya vaqtidagi va operasiyadan keyingi davrdagi qon ketishlar;
• tug‘ruqda, yo‘ldoshni qo‘lda ajratib olishda, xorionni ko‘chishidagi, bachadondan qon ketishlar, xomiladorlikni erta muddatlaridagi qon ketishlar;
• o‘pkadan, burundan, me‘da ichaklardan qon ketishlar, meno- va metrorragiyalardagi qon ketishlar, siydik-chiqarish tizimining quyi bo‘limlaridan qon ketishlar bilan bog‘lik bo‘lgan makrogematuriya;
• ko‘z soqqasini jaroxatlari;
• gemofiliyali bemorlarda tishni sug‘urishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi klinik holatga qarab shaxsiy ravishda buyuriladi. Tabletkalarni ichga ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar chaynamasdan va yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Ichga qabul qilish uchun bir martalik doza 1-1,5 g ni tashkil etadi, sutkada 2-4marta qabul qilinadi, davolash davomiyligi – 3-15 kunni tashkil etadi. Profuz qon ketishlarda va koagulopatiyalari bo‘lgan bemorlarda tabletka shaklini buyurishdan oldin qon ketishini to‘xtatish uchun infuzion shakli yuboriladi.

Buyrak yetishmovchiligida dozalash:

Traneksam kislotasi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun odatdagidan ko‘ra kamroq dozalari tavsiya etiladi. Ichga qabul qilish uchun quyidagi dozalar tavsiya etiladi.

Bolalar uchun dozalari: ichga 1 kg tana vazniga sutkada 20-25 mg dan, 3-4 marta qabul qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

• dispeptik holatlar, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;
• bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik;
• taxikardiya, ko‘krak qafasida og‘rik;
• rang ajratish qobiliyatini buzilishi;
• teri allergik reaksiyalari bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• subaroxnoidal qon quyilishlarda;
• traneksam kislotasiga yoki preparatning har qanday boshqa ingredientiga yuqori sezuvchanlikda;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida;
• gematurik buzilishlarda;
• tromb hosil bo‘lishini xavfi yuqori bo‘lganida (chuqur venalar trombozi, tromboembolik sindrom, miokard infarkti);
• rang ajratish qobiliyatini buzilishida;
• homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Trombogemorragik asoratlari bo‘lgan bemorlarda (geparin va bilvosita antikoagulyantlar bilan birga) va trombozlari bo‘lgan bemorlarda (bosh miya qon tomirlarining trombozi, miokard infarkti, tromboflebit) yoki ularni rivojlanishiga xavf bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan bir vaqtda qo‘llanganida tromb xosil bo‘lishi faollashishi mumkin.

Subaraxnoidal qon quyilishlarini traneksamat kislotasi va xlorpromazinning majmuasi bilan davolashda serebral vazospazm va serebral ishemiyalar rivojlanishi va shuningdek serebral qon oqimi pasayishi mumkin.

Traneksamat kislotasi urokinaza, noradrenalin bitartrati, dezoksiepinefrin gidroxloridi, metarmin bitartrati, dipiridamol, diazepam bilan nomutanosibdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Gemostatik preparatlar va gemokoagulaza bilan birga qo‘llanganida tromb hosil bo‘lishi faollashishi mumkin.

Davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida oftalmologning maslahati (ko‘rish o‘tkirligini, rang ajratishni, ko‘z tubining holatini aniqlash uchun) kerak. Davolash vaqtida va undan keyin bir necha kun davomida ko‘rish o‘tkirligini, maydonini va rang ajratishni, ko‘z tubining tekshirish bilan birga oftalmologning kuzatuvi kerak. To‘qimali gemostatik preparatlar, gemokoagulaza (katta dozalarda), geparin bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak genezli gematuriyani davolashda uretrada tromb hosil bo‘lishi natijasida mexanik anuriyaning xavfi oshadi. Buyrak yetishmovchiligida (zardob kreatininning oshish darajasiga qarab) dozasi va yuborishlar soni kamaytiriladi.

Subaraxnoidal qon quyilishlari bo‘lgan pasientlarda qon ketishi, bosh miya shishi va/yoki bosh miya infarktini rivojlanish xavfi bo‘lishi mumkin.

Emizayotgan ayollarga traneksamat kislotasi ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dori preparatining nojo‘ya ta‘sirlarini hisobga olib, avtotransportni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, kusish va ortostatik gipotenziya

Davolash: simptomatik.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin blisterda. 1 blisterdan davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. 10 shunday o‘ramdan guruhlangan karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Yorug‘likdan himoya qilinsin.

Saqlash muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha