PRESTARIUM tabletkalari 5mg N30

Resept bo'yicha

Tarkibi: Perindopril arginin.

Chiqarish shakli: plyonka bilan qoplangan planshetlar, 5 mg va 10 mg.

Harakat mexanizmi

Perindopril angiotensin I ni angiotensin II ga (angiotensinga aylantiruvchi ferment, ACE) aylantiruvchi fermentning inhibitoridir. Konvertatsiya qiluvchi ferment yoki kinaz ekzopeptidaza bo'lib, angiotensin I ni vazokonstriktor angiotensin II ga aylantirish imkonini beradi, shuningdek, tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega bo'lgan bradikininning faol bo'lmagan heptapeptidga parchalanishiga olib keladi. ACE inhibisyonu plazma angiotensin II ning pasayishiga olib keladi, bu plazma renin faolligining oshishiga olib keladi (renin chiqarilishining salbiy teskari aloqa inhibisyonu tufayli) va aldosteron sekretsiyasining pasayishi. ACE bradikinin faolligini blokirovka qilganligi sababli, ACE inhibisyonu, shuningdek, aylanma va mahalliy kallikrein-kinin tizimining faolligi oshishiga olib keladi (prostaglandinlar tizimi ham faollashadi). Ehtimol, bu mexanizm ACE inhibitörlerinin gipotenziv ta'sirining boshlanishiga yordam beradi va qisman ba'zi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi (masalan, yo'tal).

Perindopril o'zining faol metaboliti - perindoprilat orqali ta'sir qiladi. Boshqa metabolitlar in vitroda ACE ta'sirini inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatmadi.

Klinik samaradorlik va xavfsizlik

gipertoniya

Perindopril har qanday darajadagi arterial gipertenziya bilan ishlaydi: engil, o'rtacha, og'ir; uni qo'llash fonida sistolik va diastolik qon bosimining supin holatida ham, tik turgan holatda ham pasayishi kuzatiladi.

Perindopril qon tomirlarining periferik qarshiligini pasaytiradi, bu esa qon bosimining pasayishiga olib keladi. Natijada, yurak tezligini o'zgartirmasdan periferik qon oqimi ortadi.

Odatda, buyrak qon oqimi oshadi, glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) o'zgarmaydi.

Maksimal antihipertenziv faollikka bitta dozadan keyin 4-6 soat o'tgach erishiladi va kamida 24 soat davom etadi: preparatning minimal faolligi bilan ta'sir maksimal faollik bilan ta'sirning taxminan 87-100% ni tashkil qiladi.

Qon bosimining pasayishi tezda sodir bo'ladi. Davolanishga moyil bo'lgan bemorlarda normalizatsiya bir oy ichida erishiladi va taxifilaksi paydo bo'lmasdan saqlanadi.

Terapiyaning to'xtatilishi olib tashlash sindromini keltirib chiqarmaydi.

Perindopril chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi.

Odamlarda perindoprilning tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri borligi tasdiqlangan. Katta arteriyalarning elastikligini yaxshilaydi va kichik arteriyalarning oqim / lümen nisbatini pasaytiradi.

ACE inhibitörünün tiazid diuretik bilan kombinatsiyasi qo'shimcha sinergizmga olib keladi. ACE inhibitörünün tiazid preparati bilan kombinatsiyasi diuretiklarni qabul qilishda yuzaga keladigan gipokalemiya xavfini kamaytiradi.

Yurak etishmovchiligi:

Perindopril yurak ishini kamaytiradi, oldingi va keyingi yukni kamaytiradi.

Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarning tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki:

- chap va o'ng qorinchalarni to'ldirish bosimining pasayishi;

- periferik tomirlarning umumiy qarshiligining pasayishi;

- yurak chiqishi ortishi va yurak indeksining yaxshilanishi.

Qiyosiy tadqiqotlarda engil va o'rtacha yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda 2,5 mg perindopril argininning birinchi dozasi platsebo bilan solishtirganda qon bosimining sezilarli pasayishiga olib kelmadi.

Barqaror yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlar:

EUROPA tadqiqoti 4 yillik, xalqaro, koʻp markazli, ikki tomonlama koʻr, platsebo-nazorat qilinadigan, randomizatsiyalangan tadqiqotdir.

18 yoshdan oshgan o'n ikki ming ikki yuz o'n sakkiz (12 218) bemor 8 mg perindopril tert-butilamin (10 mg perindopril argininga to'g'ri keladi) (n = 6,110) yoki platsebo (n = 6,108) olish uchun randomizatsiyalangan.

Tadqiqot populyatsiyasida yurak etishmovchiligining klinik belgilarisiz koronar arteriya kasalligi bor edi. Umuman olganda, tadqiqot ishtirokchilarining 90 foizi ilgari miyokard infarkti va/yoki koronar revaskulyarizatsiyaga uchragan. Bemorlarning aksariyati an'anaviy terapiya, jumladan trombotsitlar ingibitorlari, lipidlarni kamaytiradigan dorilar va beta-blokerlarni o'rganish paytida o'rganilayotgan preparatni qabul qilishgan.

Samaradorlikning asosiy mezoni - yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti va / yoki muvaffaqiyatli reanimatsiya bilan yurak tutilishidan o'limning umumiy yig'indisi. Kuniga bir marta perindopril tert-butilamin 8 mg (10 mg perindopril argininga ekvivalent) bilan davolash birlamchi yakuniy nuqtaning mutlaq sezilarli kamayishiga olib keldi (nisbiy xavf 20% ga, CI 95% [9.4; 28.6]) - p< 0,001).

Miokard infarkti va/yoki revaskulyarizatsiya tarixi bo'lgan bemorlarda mutlaq pasayish 2,2% ga erishdi, bu nisbiy xavfning pasayishiga (RRR) 22,4% (95% CI [12,0; 31,6] - p <0,001) bilan solishtirilgan. platsebo uchun.

Bolalar va o'smirlarda foydalaning

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda perindoprilning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Ochiq qiyosiy bo'lmagan davomidaGlomerulyar filtratsiya tezligi > 30 ml/min/1,73 m2 bo'lgan 2 yoshdan 15 yoshgacha bo'lgan 62 gipertenziv bemorlarda klinik tadqiqot, bemorlar perindoprilni o'rtacha dozada qabul qilishdi.

0,07 mg/kg. Doza bemorning profiliga va qon bosimining reaktsiyasiga qarab individual ravishda tanlandi va maksimal 0,135 mg / kg / kunni tashkil etdi.

59 nafar bemor uch oylik tadqiqot davrini yakunladi; 36 bemor o'rganishni uzaytirish muddatini yakunladi, ya'ni. kamida 24 oy davomida kuzatilgan (o'rtacha o'qish muddati: 44 oy).

Sistolik va diastolik qon bosimi ilgari boshqa antihipertenziv dorilar bilan davolangan bemorlarda ro'yxatga olingandan so'ng oxirgi kuzatuv tashrifigacha barqaror bo'lib qoldi va ilgari boshqa dorilar bilan davolanmagan bemorlarda pasaydi.

Oxirgi tekshiruv vaqtida bolalarning 75% dan ortig'i sistolik va diastolik qon bosimi 95 foizdan past bo'lgan.

Xavfsizlik perindoprilning ma'lum xavfsizlik profiliga mos edi.

Renin-angiotensin-aldosteron tizimining ikki tomonlama blokadasi, klinik sinov ma'lumotlari

Ikkita yirik randomizatsiyalangan boshqariladigan sinovlar (ONTARGET (Telmisartanning faqat va ramipril bilan birgalikda) davom etayotgan global yakuniy tadqiqoti) va VANEPHRON-D (diabetdagi nefropatiya, faxriylarga tibbiy yordam bo'limi) ACE inhibitori va angiotensin II retseptorlari blokerini birgalikda qo'llashni o'rgandi. .

ONTARGET - yurak-qon tomir yoki serebrovaskulyar kasalliklar yoki maqsadli a'zolar zararlangan 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarni o'rganish.VANEPHRON-D 2-toifa diabet va diabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarni o'rganishdir.

Ushbu tadqiqotlar buyrak va / yoki yurak-qon tomir kasalliklari va o'limga sezilarli foydali ta'sir ko'rsatmadi. Shu bilan birga, monoterapiya bilan solishtirganda giperkalemiya, o'tkir buyrak etishmovchiligi va / yoki gipotenziya xavfi ortadi.

Farmakodinamik xususiyatlarning o'xshashligini hisobga olgan holda, bu natijalar boshqa ACE ingibitorlari va angiotensin II retseptorlari blokerlariga ham tegishli.

Shuning uchun diabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarga ACE inhibitörleri va angiotensin II retseptorlari blokerlarini bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.

ALTITUDE (Aliskirenning 2-toifa diabetning yurak-qon tomir va buyrak kasalliklarining yakuniy nuqtalarida tadqiqoti) - 2-toifa diabet va surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ACE inhibitörleri yoki angiotensin II retseptorlari blokerlari bilan standart terapiyaga aliskiren qo'shishning afzalliklarini o'rganishga qaratilgan tadqiqot, yurak-qon tomir kasalliklari yoki ikkalasi. Noqulay oqibatlar xavfi ortishi sababli tadqiqot erta tugatildi. Yurak-qon tomir tizimidan o'lim va insult platsebo guruhiga qaraganda aliskiren guruhida ko'proq bo'lgan. Shuningdek, platsebo guruhiga qaraganda aliskiren guruhida noxush hodisalar va jiddiy jiddiy noxush hodisalar (giperkalemiya, gipotenziya va buyrak funktsiyasining buzilishi) tez-tez kuzatilgan.

Сўрилиши

Перорал қабул қилинганда периндоприл тез сўрилади ва максимал концентрацияга 1 соат давомида эришилади. Периндоприлнинг плазмадаги ярим парчаланиш даври 1 соатни ташкил қилади.

Периндоприл олддори ҳисобланади. Периндоприлнинг қабул қилинадиган дозасининг йигирма етти фоизи қон оқимига фаол метаболити периндоприлат кўринишида етиб боради. Плазмадиги периндоприлатнинг максимал концентрациясига ичга қабул қилингандан кейин 3-4 соат давомида эришилади.

Овқат периндоприлни периндоприлатга айланишини, демак унинг биокираолишлигини  пасайтириши туфайли, периндоприл аргининни суткада бир марта эрталаб перорал овқатдан олдин қабул қилиш керак.

Периндоприлнинг дозаси ва унинг плазмадаги экспозицияси орасидаги алоқанинг пропорционаллиги кўрсатилган.

Тақсимланиши

Тақсимланмаган периндоприлатнинг тақсимланиш ҳажми - тахминан 0,2 л/кг. Периндоприлатнинг қон плазмаси оқсиллари, асосан ангиотензинга-айлантирувчи фермент билан боғланиши 20% ни ташкил қилади ва дозага боғлиқ характерга эга.

Чиқарилиши

Периндоприлат сийдик билан чиқарилади ва эркин фракциясининг ярим чиқарилишининг якуний даври тахминан 17 соатни ташкил қилади. Мувозанат ҳолатига 4 сутка давомида эришилади.

Алоҳида популяция

Периндоприлатни чиқарилиши кекса пациентларда ва юрак ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда пасаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани танлашни буйрак фаолиятининг (креатинин клиренси) даражасини ҳисоби билан ўтказиш тавсия этилади.

Периндоприлатнинг диализдаги клиренси минутига 70 мл ни ташкил қилади.

Antihipertenziv vosita (ACE ingibitori)

 30 tabletka polipropilen idishda, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutida

yuz, lablar, og'iz, til yoki tomoqning shishishi, nafas olish qiyinlishuvi (angioedema), past qon bosimi tufayli kuchli bosh aylanishi yoki ongni yo'qotish, g'ayrioddiy tez yoki tartibsiz yurak urishi, ko'krak qafasidagi og'riq (angina pektoris) yoki yurak xuruji, zaiflik qo'llar yoki oyoqlar, insult belgisi bo'lishi mumkin bo'lgan gapirishda muammolar (to'satdan xirillash, ko'krak qafasidagi og'riq, nafas qisilishi yoki nafas olish qiyinlishuvi (bronxospazm), oshqozon osti bezining yallig'lanishi, qorin va orqada kuchli og'riqlar bilan birga keladi. o'zini yomon his qilganda, terining yoki ko'zning sarg'ayishi (sariqlik), bu gepatitning belgisi bo'lishi mumkin, yuz, qo'l yoki oyoqlarda qizarish, qichishish bilan boshlanadigan teri toshmasi (ko'p shaklli eritema), bosh og'rig'i, bosh aylanishi , vertigo, ekstremitalarda karıncalanma hissi, loyqa ko'rish, tinnitus (quloqlarda shovqin), yo'tal, nafas qisilishi (nafas qisilishi), oshqozon-ichak traktining buzilishi (ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, ta'm buzilishi, dispepsiya yoki ovqat hazm qilish buzilishi, diareya, ich qotishi), allergik reaktsiyalar (masalan, teri toshmasi, qichishish), mushaklarning kramplari, zaiflik hissi, kayfiyatning o'zgarishi, uyqu buzilishi, og'izning qurishi, kuchli qichishish yoki kuchli teri toshmasi, yuzidagi o'choqli pufakchalar. teri, buyrak funktsiyasining buzilishi, jinsiy quvvatsizlik, terlash. eozinofillarning ko'payishi (oq qon hujayralarining bir turi), uyquchanlik, ongni yo'qotish, tez yurak urishi, taxikardiya, vaskulit (qon tomirlarining yallig'lanishi), fotosensitivlik reaktsiyasi (terining quyoshga sezgirligini oshirish), artralgiya (bo'g'imlardagi og'riq), miyalji (mushak og'rig'i) , ko'krak qafasidagi og'riq, noqulaylik, periferik shish, harorat, tushish, laboratoriya parametrlarining o'zgarishi: terapiya to'xtatilgandan keyin pasayib ketadigan qonda kaliyning yuqori darajasi, past natriy darajasi, diabet bilan og'rigan bemorlarda gipoglikemiya (juda past qon shakar), qonning ko'payishi. karbamid va kreatinin, laboratoriya ko'rsatkichlarining o'zgarishi, jigar fermentlari darajasining oshishi, qonda bilirubinning yuqori darajasi, chalkashlik, eozinofil pnevmoniya (pnevmoniyaning noyob turi), rinit (burun tiqilishi yoki burundan oqindi), o'tkir buyrak etishmovchiligi, qorong'u siydik, o'zini yomon his qilish (ko'ngil aynishi yoki qusish), mushaklarning spazmi, tartibsizlik kamqonlik, tutqanoqlar, SIADH (yetarli bo'lmagan antidiuretik gormon sekretsiyasi sindromi) deb ataladigan buzilish belgilari, siydik chiqarishning kamayishi yoki umuman yo'qligi, issiq chaqnashlar, oq va qizil qon tanachalari sonining kamayishi, past gemoglobin, trombotsitlar kamayishi kabi qon kasalliklari , barmoqlar va oyoq barmoqlarida rang o'zgarishi, uyqusizlik va og'riq (Raynaud sindromi).

aorta stenozi, boshqa yurak kasalliklari, jigar, buyrak yoki dializ kasalliklari, kollagen tomir kasalliklari, diabet, kam tuzli dietalar yoki kaliyni o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, behushlik va/yoki katta jarrohlik, LDL aferezi, ari yoki ari chaqishining allergik ta'sirini desensibilizatsiya qilish uchun davolash , diareya, qusish yoki suvsizlanish, ayrim turdagi shakarlarga nisbatan murosasizlik. Racecadotril, sirolimus, everolimus, temsirolimus, MPM inhibitörleri, sakubitril (valsartan bilan qat'iy kombinatsiyalangan holda mavjud), linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vildagliptin, gliptinlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.

gipertenziya; yurak etishmovchiligi; yurak xuruji va / yoki yurakni qon bilan ta'minlashni yaxshilash uchun jarrohlik operatsiyasini o'tkazgan barqaror koronar arter kasalligi bo'lgan bemorlarda yurak xuruji kabi yurak xurujlari xavfini kamaytirish uchun uni etkazib beradigan qon tomirlarini kengaytirish orqali.

perindoprilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yoki boshqa ACE bostiruvchilari allergiya; homiladorlik, emizish, diabet yoki aliskirenni o'z ichiga olgan dorilarni qabul qilishda buyrak funktsiyasining buzilishi, dializ, gemofiltratsiya, buyrak kasalligi (buyrak arteriyasi stenozi), sakubitril va valsartan preparatlarini qabul qilish

Perindoprilni boshqa antihipertenziv dorilar, shu jumladan aliskiren, diuretiklar, kaliy saqlovchi dorilar, kaliy preparatlari yoki kaliy o'z ichiga olgan tuz o'rnini bosuvchi moddalar, litiy, NSAIDlar, diabet, psixiatrik kasalliklar, baklofen, immunosuppresslar, trimethoppresslar bilan davolash tavsiya etilmaydi. estramustin, allopurinol, prokainamid, vazodilatatorlar, shu jumladan nitratlar, geparin, efedrin, norepinefrin yoki epinefrin, natriy gidroxlorid, trisiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, tetrakosaktid, sakubitril, valsartan, neytral endokrin inhibitorlari sirolimus, temsirolimus va everolimus kabi mTOR inhibitörleri. proteaz inhibitörleri, azol antifungallar, makrolidlar, eritromitsin, klaritromitsin, verapamil, rifampitsin, St. va trimetoprim / sulfametoksazol sifatida ham tanilgan ko-trimoksazol, umumiy behushlik, yodlangan kontrast moddalar.

 
Prestarium® 5 mg och yashil rangli, cho'zinchoq, plyonka bilan qoplangan, bir tomonida bo'rttirma "" belgisi va ikkala tomonida bo'linish chizig'i bo'lgan planshetdir.
Prestarium® 10 mg yashil, dumaloq, ikki tomonlama qavariq plyonka bilan qoplangan, bir tomonida “ ” va boshqa tomonida “ ” bo‘rttirmalari bo‘lgan planshetlar.

Doza individual ravishda belgilanadi. Tabletkalarni kuniga bir marta, ertalab, nonushta qilishdan oldin, bir stakan suv bilan, yaxshisi har kuni bir vaqtning o'zida olish tavsiya etiladi.

bosh og'rig'i, bosh aylanishi, bosh aylanishi, oyoq-qo'llarda karıncalanma, ko'rishning buzilishi, tinnitus (tinnitus), past qon bosimidan kelib chiqadigan engil bosh aylanishi, yo'tal, nafas qisilishi, ovqat hazm qilish tizimining buzilishi (ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, ta'm buzilishi, dispepsiya yoki qiyin) ovqat hazm qilish, diareya, ich qotishi), allergik reaktsiyalar (masalan, teri toshmasi, qichishish), mushaklarning kramplari, charchoq hissi

Bolalar va o'smirlar: tavsiya etilmaydi.

  Agar siz homilador yoki emizayotgan bo‘lsangiz, homilador bo‘lishi mumkin deb o‘ylasangiz yoki homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz, ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan maslahat so‘rang.

Homiladorlik

Agar o‘zingizni homilador deb o‘ylayotgan bo‘lsangiz (yoki homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz) bu haqda shifokoringizga xabar berishingiz kerak.Qoidaga ko‘ra, shifokoringiz homiladorlikdan oldin yoki homiladorlik tasdiqlanganidan so‘ng darhol Prestarium® ni qabul qilishni to‘xtatishingizni maslahat beradi va o‘rniga boshqa preparatni buyuradi. Prestarium® ni homiladorlikning erta davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparatni 3 oydan ortiq muddatga qabul qilish mumkin emas, chunki bu bolaning sog'lig'iga jiddiy zarar etkazishi mumkin.

Laktatsiya davri

Agar siz emizayotgan bo'lsangiz yoki emizishni rejalashtirmoqchi bo'lsangiz, shifokoringizga xabar bering. Prestarium® emizikli onalarga tavsiya etilmaydi. Agar siz emizishni xohlasangiz, ayniqsa chaqaloq yangi tug'ilgan yoki muddatidan oldin tug'ilgan bo'lsa, shifokoringiz sizga boshqa davolanishni buyurishi mumkin.