84 000 s`om dan
Dorixonalardan izlash115 000 s`om dan + yetkazish
Buyurtma berish99 000 s`om dan
Bron qilishSaqlash shartlari | При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
Yaroqlilik muddati (oy) | 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
Chiqarish shakli: plyonka bilan qoplangan planshetlar, 5 mg va 10 mg.
Perindopril angiotensin I ni angiotensin II ga (angiotensinga aylantiruvchi ferment, ACE) aylantiruvchi fermentning inhibitoridir. Konvertatsiya qiluvchi ferment yoki kinaz ekzopeptidaza bo'lib, angiotensin I ni vazokonstriktor angiotensin II ga aylantirish imkonini beradi, shuningdek, tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega bo'lgan bradikininning faol bo'lmagan heptapeptidga parchalanishiga olib keladi. ACE inhibisyonu plazma angiotensin II ning pasayishiga olib keladi, bu plazma renin faolligining oshishiga olib keladi (renin chiqarilishining salbiy teskari aloqa inhibisyonu tufayli) va aldosteron sekretsiyasining pasayishi. ACE bradikinin faolligini blokirovka qilganligi sababli, ACE inhibisyonu, shuningdek, aylanma va mahalliy kallikrein-kinin tizimining faolligi oshishiga olib keladi (prostaglandinlar tizimi ham faollashadi). Ehtimol, bu mexanizm ACE inhibitörlerinin gipotenziv ta'sirining boshlanishiga yordam beradi va qisman ba'zi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi (masalan, yo'tal).
Perindopril o'zining faol metaboliti - perindoprilat orqali ta'sir qiladi. Boshqa metabolitlar in vitroda ACE ta'sirini inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatmadi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
gipertoniya
Perindopril har qanday darajadagi arterial gipertenziya bilan ishlaydi: engil, o'rtacha, og'ir; uni qo'llash fonida sistolik va diastolik qon bosimining supin holatida ham, tik turgan holatda ham pasayishi kuzatiladi.
Perindopril qon tomirlarining periferik qarshiligini pasaytiradi, bu esa qon bosimining pasayishiga olib keladi. Natijada, yurak tezligini o'zgartirmasdan periferik qon oqimi ortadi.
Odatda, buyrak qon oqimi oshadi, glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) o'zgarmaydi.
Maksimal antihipertenziv faollikka bitta dozadan keyin 4-6 soat o'tgach erishiladi va kamida 24 soat davom etadi: preparatning minimal faolligi bilan ta'sir maksimal faollik bilan ta'sirning taxminan 87-100% ni tashkil qiladi.
Qon bosimining pasayishi tezda sodir bo'ladi. Davolanishga moyil bo'lgan bemorlarda normalizatsiya bir oy ichida erishiladi va taxifilaksi paydo bo'lmasdan saqlanadi.
Terapiyaning to'xtatilishi olib tashlash sindromini keltirib chiqarmaydi.
Perindopril chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi.
Odamlarda perindoprilning tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri borligi tasdiqlangan. Katta arteriyalarning elastikligini yaxshilaydi va kichik arteriyalarning oqim / lümen nisbatini pasaytiradi.
ACE inhibitörünün tiazid diuretik bilan kombinatsiyasi qo'shimcha sinergizmga olib keladi. ACE inhibitörünün tiazid preparati bilan kombinatsiyasi diuretiklarni qabul qilishda yuzaga keladigan gipokalemiya xavfini kamaytiradi.
Yurak etishmovchiligi:
Perindopril yurak ishini kamaytiradi, oldingi va keyingi yukni kamaytiradi.
Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarning tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki:
- chap va o'ng qorinchalarni to'ldirish bosimining pasayishi;
- periferik tomirlarning umumiy qarshiligining pasayishi;
- yurak chiqishi ortishi va yurak indeksining yaxshilanishi.
Qiyosiy tadqiqotlarda engil va o'rtacha yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda 2,5 mg perindopril argininning birinchi dozasi platsebo bilan solishtirganda qon bosimining sezilarli pasayishiga olib kelmadi.
Barqaror yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlar:
EUROPA tadqiqoti 4 yillik, xalqaro, koʻp markazli, ikki tomonlama koʻr, platsebo-nazorat qilinadigan, randomizatsiyalangan tadqiqotdir.
18 yoshdan oshgan o'n ikki ming ikki yuz o'n sakkiz (12 218) bemor 8 mg perindopril tert-butilamin (10 mg perindopril argininga to'g'ri keladi) (n = 6,110) yoki platsebo (n = 6,108) olish uchun randomizatsiyalangan.
Tadqiqot populyatsiyasida yurak etishmovchiligining klinik belgilarisiz koronar arteriya kasalligi bor edi. Umuman olganda, tadqiqot ishtirokchilarining 90 foizi ilgari miyokard infarkti va/yoki koronar revaskulyarizatsiyaga uchragan. Bemorlarning aksariyati an'anaviy terapiya, jumladan trombotsitlar ingibitorlari, lipidlarni kamaytiradigan dorilar va beta-blokerlarni o'rganish paytida o'rganilayotgan preparatni qabul qilishgan.
Samaradorlikning asosiy mezoni - yurak-qon tomir kasalliklari, o'limga olib kelmaydigan miyokard infarkti va / yoki muvaffaqiyatli reanimatsiya bilan yurak tutilishidan o'limning umumiy yig'indisi. Kuniga bir marta perindopril tert-butilamin 8 mg (10 mg perindopril argininga ekvivalent) bilan davolash birlamchi yakuniy nuqtaning mutlaq sezilarli kamayishiga olib keldi (nisbiy xavf 20% ga, CI 95% [9.4; 28.6]) - p< 0,001).
Miokard infarkti va/yoki revaskulyarizatsiya tarixi bo'lgan bemorlarda mutlaq pasayish 2,2% ga erishdi, bu nisbiy xavfning pasayishiga (RRR) 22,4% (95% CI [12,0; 31,6] - p <0,001) bilan solishtirilgan. platsebo uchun.
Bolalar va o'smirlarda foydalaning
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda perindoprilning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Ochiq qiyosiy bo'lmagan davomidaGlomerulyar filtratsiya tezligi > 30 ml/min/1,73 m2 bo'lgan 2 yoshdan 15 yoshgacha bo'lgan 62 gipertenziv bemorlarda klinik tadqiqot, bemorlar perindoprilni o'rtacha dozada qabul qilishdi.
0,07 mg/kg. Doza bemorning profiliga va qon bosimining reaktsiyasiga qarab individual ravishda tanlandi va maksimal 0,135 mg / kg / kunni tashkil etdi.
59 nafar bemor uch oylik tadqiqot davrini yakunladi; 36 bemor o'rganishni uzaytirish muddatini yakunladi, ya'ni. kamida 24 oy davomida kuzatilgan (o'rtacha o'qish muddati: 44 oy).
Sistolik va diastolik qon bosimi ilgari boshqa antihipertenziv dorilar bilan davolangan bemorlarda ro'yxatga olingandan so'ng oxirgi kuzatuv tashrifigacha barqaror bo'lib qoldi va ilgari boshqa dorilar bilan davolanmagan bemorlarda pasaydi.
Oxirgi tekshiruv vaqtida bolalarning 75% dan ortig'i sistolik va diastolik qon bosimi 95 foizdan past bo'lgan.
Xavfsizlik perindoprilning ma'lum xavfsizlik profiliga mos edi.
Renin-angiotensin-aldosteron tizimining ikki tomonlama blokadasi, klinik sinov ma'lumotlari
Ikkita yirik randomizatsiyalangan boshqariladigan sinovlar (ONTARGET (Telmisartanning faqat va ramipril bilan birgalikda) davom etayotgan global yakuniy tadqiqoti) va VANEPHRON-D (diabetdagi nefropatiya, faxriylarga tibbiy yordam bo'limi) ACE inhibitori va angiotensin II retseptorlari blokerini birgalikda qo'llashni o'rgandi. .
ONTARGET - yurak-qon tomir yoki serebrovaskulyar kasalliklar yoki maqsadli a'zolar zararlangan 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarni o'rganish.VANEPHRON-D 2-toifa diabet va diabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarni o'rganishdir.
Ushbu tadqiqotlar buyrak va / yoki yurak-qon tomir kasalliklari va o'limga sezilarli foydali ta'sir ko'rsatmadi. Shu bilan birga, monoterapiya bilan solishtirganda giperkalemiya, o'tkir buyrak etishmovchiligi va / yoki gipotenziya xavfi ortadi.
Farmakodinamik xususiyatlarning o'xshashligini hisobga olgan holda, bu natijalar boshqa ACE ingibitorlari va angiotensin II retseptorlari blokerlariga ham tegishli.
Shuning uchun diabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarga ACE inhibitörleri va angiotensin II retseptorlari blokerlarini bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.
ALTITUDE (Aliskirenning 2-toifa diabetning yurak-qon tomir va buyrak kasalliklarining yakuniy nuqtalarida tadqiqoti) - 2-toifa diabet va surunkali buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ACE inhibitörleri yoki angiotensin II retseptorlari blokerlari bilan standart terapiyaga aliskiren qo'shishning afzalliklarini o'rganishga qaratilgan tadqiqot, yurak-qon tomir kasalliklari yoki ikkalasi. Noqulay oqibatlar xavfi ortishi sababli tadqiqot erta tugatildi. Yurak-qon tomir tizimidan o'lim va insult platsebo guruhiga qaraganda aliskiren guruhida ko'proq bo'lgan. Shuningdek, platsebo guruhiga qaraganda aliskiren guruhida noxush hodisalar va jiddiy jiddiy noxush hodisalar (giperkalemiya, gipotenziya va buyrak funktsiyasining buzilishi) tez-tez kuzatilgan.
Перорал қабул қилинганда периндоприл тез сўрилади ва максимал концентрацияга 1 соат давомида эришилади. Периндоприлнинг плазмадаги ярим парчаланиш даври 1 соатни ташкил қилади.
Периндоприл олддори ҳисобланади. Периндоприлнинг қабул қилинадиган дозасининг йигирма етти фоизи қон оқимига фаол метаболити периндоприлат кўринишида етиб боради. Плазмадиги периндоприлатнинг максимал концентрациясига ичга қабул қилингандан кейин 3-4 соат давомида эришилади.
Овқат периндоприлни периндоприлатга айланишини, демак унинг биокираолишлигини пасайтириши туфайли, периндоприл аргининни суткада бир марта эрталаб перорал овқатдан олдин қабул қилиш керак.
Периндоприлнинг дозаси ва унинг плазмадаги экспозицияси орасидаги алоқанинг пропорционаллиги кўрсатилган.
Тақсимланиши
Тақсимланмаган периндоприлатнинг тақсимланиш ҳажми - тахминан 0,2 л/кг. Периндоприлатнинг қон плазмаси оқсиллари, асосан ангиотензинга-айлантирувчи фермент билан боғланиши 20% ни ташкил қилади ва дозага боғлиқ характерга эга.
Чиқарилиши
Периндоприлат сийдик билан чиқарилади ва эркин фракциясининг ярим чиқарилишининг якуний даври тахминан 17 соатни ташкил қилади. Мувозанат ҳолатига 4 сутка давомида эришилади.
Алоҳида популяция
Периндоприлатни чиқарилиши кекса пациентларда ва юрак ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда пасаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани танлашни буйрак фаолиятининг (креатинин клиренси) даражасини ҳисоби билан ўтказиш тавсия этилади.
Периндоприлатнинг диализдаги клиренси минутига 70 мл ни ташкил қилади.
Циррози бўлган пациентларда периндоприлнинг кинетикаси ўзгаради: дастлабки молекуланинг буйрак клиренси икки марта секинлашади. Шунга қарамасдан, ҳосил бўлаётган периндоприлатнинг миқдори камаймайди ва демак дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
U bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlanishi kerak.
Namlik kirmasligi uchun idishni mahkam yopiq holda saqlang.
Dori-darmonlarni drenajga tashlamang yoki ularni maishiy chiqindilarga tashlamang. Qabul qilishni tugatgan dori-darmonlarni qanday yo'q qilish kerakligini farmatsevtingizdan so'rang. Ushbu chora-tadbirlar atrof-muhitni muhofaza qilishga qaratilgan.
Saqlash muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.
Homiladorlik
Agar o‘zingizni homilador deb o‘ylayotgan bo‘lsangiz (yoki homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz) bu haqda shifokoringizga xabar berishingiz kerak.Qoidaga ko‘ra, shifokoringiz homiladorlikdan oldin yoki homiladorlik tasdiqlanganidan so‘ng darhol Prestarium® ni qabul qilishni to‘xtatishingizni maslahat beradi va o‘rniga boshqa preparatni buyuradi. Prestarium® ni homiladorlikning erta davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparatni 3 oydan ortiq muddatga qabul qilish mumkin emas, chunki bu bolaning sog'lig'iga jiddiy zarar etkazishi mumkin.
Laktatsiya davri
Agar siz emizayotgan bo'lsangiz yoki emizishni rejalashtirmoqchi bo'lsangiz, shifokoringizga xabar bering. Prestarium® emizikli onalarga tavsiya etilmaydi. Agar siz emizishni xohlasangiz, ayniqsa chaqaloq yangi tug'ilgan yoki muddatidan oldin tug'ilgan bo'lsa, shifokoringiz sizga boshqa davolanishni buyurishi mumkin.
ILOVA VARAQA: PASIENT UCHUN MA‘LUMOT
PRESTARIUM® 5 mg, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar
PRESTARIUM® 10 mg, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar
perindopril arginin
Preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin, ushbu ilova-varaqani diqqat bilan oxirigacha o‘qib chiqing, chunki u Siz uchun muhim ma‘lumot saqlaydi.
PRESTARIUM®
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg va 10 mg.
Perindopril arginin.
PRESTARIUM® angiotenzinga-aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitoridir. U qon tomirlarga kengaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, bu qon haydashni yengillashtiradi.
PRESTARIUM® 5 mg nima saqlaydi
Faol komponenti perindopril arginindir.
Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka 3,395 mg perindopril (bu 5 mg perindopril argininga to‘g‘ri keladi) saqlaydi.
Tabletkaning markaziy qismining boshqa komponentlari: laktoza monogidrati, magniy stearati (Ye470V) maltodekstrin, gidrofob kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmal glikolyati (A turi); plyonka qoplama: gliserin (Ye422a), gipromelloza (Ye464), mis xlorofillini (Ye141(ii)), makrogol 6000, magniy stearati (Ye470V), titan dioksidi (Ye171).
PRESTARIUM® 10 mg nima saqlaydi
Faol komponenti perindopril arginindir.
Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka 6,790 mg perindopril (bu 10 mg perindopril argininga to‘g‘ri keladi) saqlaydi.
Tabletkaning markaziy qismining boshqa komponentlari: laktoza monogidrati, magniy stearati (Ye470V) maltodekstrin, gidrofob kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmal glikolyati (A turi); plyonka qoplama: gliserin (Ye422a), gipromelloza (Ye464), mis xlorofillini (Ye141(ii)), makrogol 6000, magniy stearati (Ye470V), titan dioksidi (Ye171).
PRESTARIUM® qanday ko‘rinishga ega va o‘ram ichidagisi
PRESTARIUM® 5 mg – uzunchoq shaklli, och-yashil rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida belgi va ikkala tomonida bo‘luvchi chizig‘i bosib tushirilgan tabletkalar. Tabetkalar ikki teng bo‘lakka bo‘linishi mumkin.
PRESTARIUM® 10 mg – yashil rangli, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida belgi va boshqa tomonida bosib tushirilgan tabletkalar. Tabetkalar 30 tabletka saqlovchi butilkalarda chiqariladi.
AAF ning oddiy ingibitori, ATX kodi: S09AA04.
Farmakodinamik xususiyatlari
Ta‘sir mexanizmi
Perindopril angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi ferment ingibitoridir (angiotenzinga aylantiruvchi ferment, AAF). Aylantiruvchi ferment, yoki kinaza, ektopeptidaza bo‘lib, u angiotenzin I ni qon tomirlarni toraytiruvchi modda angiotenzin II ga aylantirish imkoniyatini beradi, shuningdek qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sirga ega bo‘lgan bradikinining faol bo‘lmagan geptapeptidgacha parchalanishining sababchisi hisoblanadi.
AAF ning ingibisiya qilinishi plazmada angiotenzin II ning kamayishiga olib keladi, bu plazmada reninning faolligini oshigiga (reninning ajralib chiqishini salbiy teskari aloqasini ingibisiya qilinishi hisobiga) va aldosteronning sekresiyasini pasayishiga olib keladi. AAF bradikininning faolligini bloklashi tufayli, AAF ning ingibisiya qilinishi shuningdek aylanib yuruvchi va lokal kallikrein-kinin tizimining faolligini oshishiga ham olib keladi (bunda shuningdek prostaglandinlar tizimi ham faollashadi). Ehtimol, bu mexanizm AAF ingibitorlarining gipotenziv ta‘siri yuz berishiga yordam beradi va nojo‘ya samaralaridan ayrimlarini (masalan, yo‘tal) qisman belgilaydi.
Perindopril o‘zining faol metaboliti, perindoprilat orqali ta‘sir qiladi. Boshqa metabolitlari in vitro sharoitda AAF ta‘sirini ingibisiya qilish qobiliyatini ko‘rsatmagan.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Gipertenziya:
Perindopril har qanday darajadagi arterial gipertenziyada ta‘sir qiladi: yengil, o‘rtacha, og‘ir; uni qo‘llash fonida chalqancha yotgan holda ham, turgan holda ham sistolik va diastolik arterial bosimni pasayishi aniqlanadi.
Perindopril periferik qon tomirlarning qarshiligini pasaytiradi, bu arterial bosimni pasayishiga olib keladi. Buning oqibatida, yurak qisqarishlari tez-tezligini o‘zgarishisiz periferik qon oqimi oshadi.
Odatda, buyrak qon oqimi oshadi, shu vaqtning o‘zida kalavalar filtrasiyasining tezligi (KFT) o‘zgarmaydi.
Bir marta qabul qilingandan keyin 4-6 soat o‘tgach maksimal gipotenziv samaraga erishiladi va eng kamida 24 soat davomida saqlanadi: preparatning minimal faolligidagi samara, maksimal faolligidagi samaradan taxminan 87-100% ni tashkil qiladi.
Arterial bosimni pasayishi tez yuz beradi. Davolashga moyil pasientlarda, normallashishga bir oy davomida erishiladi va taxifilaksiya paydo bo‘lishisiz saqlanadi.
Davolashni to‘xtatish bekor qilish sindromini chaqirmaydi.
Perindopril chap qorinchaning gipertrofiyasini kamaytiradi.
Odamda perindoprilning qon tomirlarni kengaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatishi isbotlangan. U katta arteriyalarning elastikligini yaxshilaydi va kichik arteriyalarda oqim/tomir bo‘shlig‘i nisbatini kamaytiradi.
AAF ingibitorini tiazidli diuretik bilan majmuasi additiv sinergizmga olib keladi. AAF ingibitorini tiazid preparati bilan majmuasi shuningdek diuretiklarni qabul qilishda paydo bo‘luvchi gipoglikemiya xavfini pasaytiradi.
Yurak yetishmovchiligi:
Perindopril oldyuklama va keyingi yuklamani pasaytirib, yurak ishini kamaytiradi.
Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarning tekshirishlari quyidagilarni ko‘rsatgan:
Yengil yoki o‘rtacha darajadagi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlardagi qiyosiy tadqiqotlarda 2,5 mg perindopril argininni birinchi qabuli, plasebo bilan solishtirganda arterial bosimni sezilarli darajada pasayishini chaqirmagan.
Yurakning barqaror koronar kasalligi bo‘lgan pasientlar:
EUROPA tadqiqotlari – 4 yillik xalqaro ko‘p markazli ikki tomonlama yashirin plasebo-nazoratli randomizasiyalangan tadqiqotlar.
18 yoshdan oshgan o‘n ikki ming ikki yuz o‘n sakkiz (12218) nafar pasientlar 8 mg perindopril tret-butilamin (bu 10 mg perindopril argininga to‘g‘ri keladi) (n=6 110) guruhiga yoki plasebo-guruhiga (n=6 108) randomizasiyalangan.
Tadqiqotda ishtirok etgan populyasiyada yurak yetishmovchiligining klinik simptomlarisiz yurak ishemik kasalligi kuzatilgan. Umuman tadqiqot ishtirokchilarining 90% ilgari miokard infarkti va/yoki koronar revaskulyarizasiya o‘tkazganlar. Pasientlarning ko‘p qismi tekshirilayotgan preparatni trombositlarning ingibitorlari, gipolipedimik preparatlar va beta-blokatorlarni o‘z ichiga oluvchi an‘anaviy davolash fonida qabul qilganlar.
Samaradorlikning asosiy mezoni – yurak-qon tomir kasalliklari, miokard infarktidan o‘lim bilan yakunlanishsiz va/yoki muvaffaqiyatli reanimasiya bilan yurakni to‘xtashidan o‘limning aralash yig‘indisi hisoblanadi.
Perindopril tret-butilamin 8 mg (bu 10 mg perindopril argininga ekvivalent) kuniga bir marta qabul qilish bilan davolash birlamchi yakuniy nuqtani 1,9% mutloq sezilarli darajada pasayishiga olib kelgan (nisbiy xavfni 20% ga pasayishi, bu DI 95% [9,4; 28,6]) – p<0.001).
Anamnezida miokard infarkti va/yoki revaskulyarizasiyasi bo‘lgan pasientlarda 2,2% mutloq pasayishga erishilgan, bu plasebo bilan solishtirganda birlamchi yakuniy nuqta bo‘yicha 22,4% ga xavfga nisbatan pasayishga (XNP) to‘g‘ri keladi (DI 95% [12,0; 31,6]) – p<0.001).
Bolalar va o‘smirlarda qo‘llanishi:
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda perindoprilning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Kalavalar filtrasiyasi >30 ml/min/1,73 m2 li 2 yoshdan 15 yoshgacha bo‘lgan 62 nafar gipertenziyasi bo‘lgan pasientlar ishtirokidagi ochiq qiyoslanmagan klinik tadqiqotlar davomida, pasientlar 0,07 mg/kg o‘rtacha dozada perindopril qabul qilganlar. Doza pasientning profili va qon bosimining reaksiyasiga qarab shaxsiy ravishda tanlangan va kuniga maksimal 0,135 mg/kg ni tashkil qilgan.
59 nafar pasientlar uch oylik tadqiqot davrini o‘tganlar; 36 nafar pasientlar tadqiqotning uzaytirish davrini yakunlaganlar, ya‘ni minimum 24 oy davomida kuzatilgan (tadqiqotning o‘rtacha davomiyligi: 44 oy).
Sistolik va diastolik arterial bosim ilgari boshqa antigipertenziv preparatlarni qabul qilgan pasientlarda tadqiqotga kiritilgan vaqtdan to oxirgi tekshirishga kelgan vaqtgacha turg‘un bo‘lib qolgan va ilgari boshqa preparatlarni qabul qilmagan pasientlarda pasaygan.
Oxirgi tekshirish vaqtida 75% dan ko‘proq bolalarda sistolik va diastolik arterial bosim 95-li foizdan past bo‘lgan.
Xavfsizlik perindoprilning ma‘lum xavfsizlik profiliga muvofiq bo‘lgan.
Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining ikki tomonlama blokadasi, klinik tadqiqotlarning ma‘lumotlari:
Ikki katta randomizasiyalangan nazoratlangan tadqiqotlarda (ONTARGET (Telmisartanni monoterapiyada va ramipriln bilan birga qo‘llash bilan yakuniy nuqtalarni global o‘rganishning joriy tadqiqot va VANEPHRON-D (Diabetdagi nefropatiya, veteranlarga tibbiy yordam departamenti) AAF ingibitori va angiotenzin II reseptorlarining blokatori majmuaviy qo‘llash o‘rganilgan.
ONTARGET – anamnezida yurak-qon tomir yoki serebrovaskulyar kasalliklar yoki nishon-a‘zoni shikastlanishi bilan birga kechuvchi 2 tip qandli diabeti bo‘lgan pasientlar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqot.
VANEPHRON-D – 2 tip qandli diabet va diabetik nefropatiyasi bo‘lgan pasientlar ishtirokidagi tadqiqot.
Ushbu tadqiqotlar buyrak va/yoki yurak-qon tomir kasalliklar va o‘limga axamiyatli ijobiy samarasini ko‘rsatmagan. Shu vaqtning o‘zida monoterapiya bilan solishtirganda giperkaliemiya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki gipotenziyaning yuqori xavfi kuzatilgan.
Farmakodinamik xususiyatlarining o‘xshashligini e‘tiborga olib, bu natijalar shuningdek boshqa AAF ingibitorlari va angiotenzin II reseptorlarining blokatorlariga xam tegishli xisoblanadi.
Shuning uchun AAF ingibitorlari va angiotenzin II reseptorlarining blokatorlarini diabetik nefropatiyasi bo‘lgan pasientlarda qo‘llash mumkin emas.
ALTITUDE (2 tip qandli diabetda aliskirenni qo‘llash bilan yurak-qon tomir va buyrak kasalliklarida yakuniy nuqtani tekshirish) – bu tadqiqotning maqsadi 2 tip qandli diabeti va surunkali buyrak yetishmovchiligi, yurak-qon tomir kasalligi yoki ikkala kasalliklari bo‘lgan pasientlarda AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan standart davolashga aliskirenni qo‘shishning foydasini o‘rganish xisoblanadi. Noxush natijalar xavfini oshishi tufayli tadqiqot muddatidan oldin yakunlangan. Yurak-qon tomir kasalliklari va insult natijasidagi o‘lim bilan yakunlanish, plasebo guruhiga qaraganda, aliskiren qabul qilgan guruhda soni jixatdan ko‘proq bo‘lgan. Shuningdek plasebo qabul qilgan guruhga qaraganda, aliskiren qabul qilgan guruhda noxush ko‘rinishlar va ahamiyatli jiddiy noxush ko‘rinishlar (giperkaliemiya, gipotenziya va buyrak faoliyatini buzilishi) ko‘proq kuzatilgan.
So‘rilishi
Peroral qabul qilinganda perindopril tez so‘riladi va maksimal konsentrasiyaga 1 soat davomida erishiladi. Perindoprilning plazmadagi yarim parchalanish davri 1 soatni tashkil qiladi.
Perindopril olddori hisoblanadi. Perindoprilning qabul qilinadigan dozasining yigirma yetti foizi qon oqimiga faol metaboliti perindoprilat ko‘rinishida yetib boradi. Plazmadigi perindoprilatning maksimal konsentrasiyasiga ichga qabul qilingandan keyin 3-4 soat davomida erishiladi.
Ovqat perindoprilni perindoprilatga aylanishini, demak uning biokiraolishligini pasaytirishi tufayli, perindopril argininni sutkada bir marta ertalab peroral ovqatdan oldin qabul qilish kerak.
Perindoprilning dozasi va uning plazmadagi ekspozisiyasi orasidagi aloqaning proporsionalligi ko‘rsatilgan.
Taqsimlanishi
Taqsimlanmagan perindoprilatning taqsimlanish hajmi – taxminan 0,2 l/kg. Perindoprilatning qon plazmasi oqsillari, asosan angiotenzinga-aylantiruvchi ferment bilan bog‘lanishi 20% ni tashkil qiladi va dozaga bog‘liq xarakterga ega.
Chiqarilishi
Perindoprilat siydik bilan chiqariladi va erkin fraksiyasining yarim chiqarilishining yakuniy davri taxminan 17 soatni tashkil qiladi. Muvozanat holatiga 4 sutka davomida erishiladi.
Alohida populyasiya
Perindoprilatni chiqarilishi keksa pasientlarda va yurak va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda pasayadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda dozani tanlashni buyrak faoliyatining (kreatinin klirensi) darajasini hisobi bilan o‘tkazish tavsiya etiladi.
Perindoprilatning dializdagi klirensi minutiga 70 ml ni tashkil qiladi.
Sirrozi bo‘lgan pasientlarda perindoprilning kinetikasi o‘zgaradi: dastlabki molekulaning buyrak klirensi ikki marta sekinlashadi. Shunga qaramasdan, hosil bo‘layotgan perindoprilatning miqdori kamaymaydi va demak dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
PRESTARIUIM® quyidagi hollarda qo‘llanadi:
PRESTARIUM® ni qabul qilganda doimo shifokor yoki farmasevtning ko‘rsatmasiga qat‘iy rioya qiling. Agar Siz preparatni qabul qilishning to‘g‘riligiga shubhalansangiz, Siz shifokor yoki farmasevt bilan maslahatlashishingiz kerak.
Tabletkalarni kuniga bir marta, ertalab nonushtadan oldin, bir stakan suv bilan, yaxshisi har kuni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Shifokoringiz, Sizga qanday doza to‘g‘ri kelishini xal qiladi.
Odatdagi dozalash:
Arterial bosimni oshishi: odatdagi boshlang‘ich va samarani bir maromda ushlab turuvchi doza kuniga bir marta 5 mg ni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganda, bir oy davolashdan keyin dozani kuniga bir marta 10 mg gacha oshirish mumkin. Yuqori arterial bosimda maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 10 mg ni tashkil qiladi.
Agar Siz 65 yoshda va kattaroq bo‘lsangiz, odatdagi boshlang‘ich doza kuniga bir marta
2,5 mg ni tashkil qiladi. Bir oy davolagandan keyin dozani kuniga bir marta 5 mg gacha, so‘ngra esa, zarurati bo‘lganda 10 mg gacha oshirish mumkin.
Yurak yetishmovchiligi: odatdagi boshlang‘ich doza kuniga bir marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Ikki xafta davolagandan keyin dozani kuniga bir marta 5 mg gacha oshirish mumkin, bu yurak yetishmovchiligida tavsiya etilgan maksimal doza xisoblanadi.
Koronar arteriyalarning turg‘un kasalligi: odatdagi boshlang‘ich doza kuniga bir marta
5 mg ni tashkil qiladi. Ikki xafta davolagandan keyin dozani kuniga bir marta 10 mg gacha oshirish mumkin, bu ushbu ko‘rsatgichda tavsiya etilgan maksimal doza hisoblanadi.
Agar Siz 65 yoshda va kattaroq bo‘lsangiz, odatdagi boshlang‘ich doza kuniga bir marta
2,5 mg ni tashkil qiladi. Bir xafta davolagandan keyin dozani kuniga bir marta 5 mg gacha, so‘ngra esa, yana bir xafta o‘tgach 10 mg gacha oshirish mumkin.
Bolalar va o‘smirlar tomonidan qabul qilinishi
Ushbu preparatni bolalar va o‘smirlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Agar Siz PRESTARIUM® ni qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz
Preparatni har kuni qabul qilish muhim, chunki qabul qilishning muntazamligi davolashni samaradorliroq qiladi. Shunga qaramasdan, agar Siz Prestarium® dozasini qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, navbatdagi dozani odatdagi vaqtda qabul qiling, keyingi dozani ikki marta oshirmang.
Agar Siz PRESTARIUM® qabul qilishni to‘xtatsangiz
Prestarium® ni qabul qilish odatda butun umr davom etishi tufayli, preparatni qabul qilishni to‘xtatishdan oldin Siz shifokoringiz bilan maslahatlashishingiz kerak.
Agar Sizda preparatni qabul qilish bo‘yicha qo‘shimcha savollar paydo bo‘lsa, davolovchi shifokorga, farmasevtga yoki hamshiraga murojaat qiling.
Barcha boshqa dori preparatlari kabi, bu preparat ham, garchi har bir pasientda bo‘lmasa ham, nojo‘ya samaralar chaqirishi mumkin.
Agar Sizda jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin bo‘lgan quyidagi holatlardan birontasi yuz bersa, ushbu tibbiy preparatni qabul qilishni darxol to‘xtating va shifokoringiz bilan bog‘laning:
Agar Siz quydagi biron-bir nojo‘ya samaralardan birini o‘zingizda aniqlasangiz, bu haqida shifokorga xabar bering:
Tarqalgan (10 pasientdan 1 dan kamida yuz beradi):
Tarqalmagan (100 pasientdan 1 dan kamida yuz beradi):
Kam hollarda (1000 pasientdan 1 dan kamida yuz beradi):
Juda kam hollarda (10 000 pasientdan 1 dan kamida yuz beradi):
Nojo‘ya samaralari haqida xabar berish
Agar Sizda biron-bir nojo‘ya samaralar paydo bo‘lsa, davolovchi shifokoringizga, farmasevtga yoki xamshiraga xabar bering. Bu shuningdek mumkin bo‘lgan, ushbu ilova-varaqada sanab o‘tilmagan xar qanday nojo‘ya samaralarga ham taalluqlidir.
Nojo‘ya samaralar xaqida xabar berib siz ushbu dori preparatining xavfsizlik profili haqida ko‘proq ma‘lumot olishga yordam berasiz.
PERISTARIUM® ni qabul qilish mumkin emas
Agar Siz boshqa dori preparatlarni qabul qilayotgan, yaqinda qabul qilgan yoki qabul qilishingiz kerak bo‘lsa, bu xaqida davolovchi shifokoringizga yoki farmasevtga xabar bering.
PRESTARIUM® bilan davolash boshqa preparatlarni qabul qilishga ta‘sir qilishi mumkin. Shifokoringiz dozani o‘zgartirishi va/yoki boshqa ehtiyotkorlik choralarini ko‘rishi mumkin. Ularga quyidagilar kiradi:
Agar quyida sanab o‘tilganlardan birontasi Sizda bo‘lsa, PRESTARIUM®ni qabul qilishdan oldin shifokoringiz, farmasevt yoki hamshira bilan maslahatlashing:
Shifokoringiz buyrak faoliyatini, arterial bosimni va qonda elektrolitlar miqdorini (masalan, kaliyni) muntazam monitoringini o‘tkazishi mumkin.
Shuningdek “PRESTARIUM® ni qabul qilmang” bo‘limida keltirilgan ma‘lumotga ham qarang.
Angionevrotik shishi
AAF ingibitorlarini, shu jumladan PRESTARIUM®ni qabul qilayotgan pasientlarda angioshish (yondosh yuz, lablar, til yoki tomoqning shishi, yutish yoki nafas olishni qiyinlashishi bilan jiddiy allergik reaksiya) aniqlangan. Bu reaksiyalar davolashning har qanday vaqtida yuz berishi mumkin. Agar Sizda bu simptomlar paydo bo‘lsa, Siz darhol PRESTARIUM®ni qabul qilishni to‘xtatishingiz va shifokorga murojaat qilishingiz kerak. Shuningdek 10 bo‘limga ham qarang.
Agar Siz homiladorman deb o‘ylasangiz (yoki homiladorlikni rejalashtirsangiz) shifokoringizni ogohlantirib qo‘yishingiz kerak. Homiladorlikning erta muddatlarida PRESTRARIUM® ni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparat 3 oydan katta muddatlarda qabul qilinmasligi kerak, chunki bu bolaning sog‘lig‘iga jiddiy zarar yetkazishi mumkin (“Homiladorlik” bo‘limiga qarang).
Bolalar va o‘smirlar
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
PRESTARIUM®ni ovqat va ichimlik bilan qabul qilish
PRESTARIUMNI ovqatdan oldin qabul qilish afzalroq.
Homiladorlik va emizish
Agar Siz homilador bo‘lsangiz yoki emizsangiz, homiladorman deb taxmin qilsangiz yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz, bu preparatni qabul qilishdan oldin davolovchi shifokoringiz yoki farmasevt bilan maslahatlashing.
Homiladorlik
Agar Siz homiladorman deb o‘ylasangiz (yoki homiladorlikni rejalashtirsangiz), Siz shifokoringgizni ogohlantirib qo‘yishingiz kerak. Odatda, shifokor Sizga homiladorlikkacha yoki homiladorlik tasdiqlangandan keyin darhol PRESTARIUMNI qabul qilishni to‘xtatishni maslaxat beradi va uning o‘rniga Sizga boshqa preparat buyuradi. PRESTARIUMNI homiladorlikning erta muddatlarida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparat 3 oydan katta muddatlarda qabul qilinmasligi kerak, chunki bu bolaning sog‘lig‘iga jiddiy zarar yetkazishi mumkin.
Emizish
Agar Siz emizsangiz yoki emizishni rejalashtirgan bo‘lsangiz, bu haqida shifokorni xabardor qiling. PRESTARIUM® emizikli onalarga tavsiya etilmaydi. Agar Siz emizishni xohlasangiz, ayniqsa agar bola yangi tug‘ilgan yoki muddatidan oldin tug‘ilgan bo‘lsa, shifokor Sizga boshqa davolashni buyurishi mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish
PRESTARIUM® odatda xushyorlikka ta‘sir qilmaydi, lekin ayrim pasientlarda past arterial bosim tufayli bosh aylanishi yoki kuchsizlik yuz berishi mumkin. Bunday holda avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyati pasaygan bo‘lishi mumkin.
PRESTARIUM® laktoza saqlaydi
Agar shifokor Sizga qandlarning ayrim turini o‘zlashtiraolmaslik borligini aytgan bo‘lsa, bu preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing.
Agar Siz juda ko‘p tabletkalar qabul qilgan bo‘lsangiz, yaqindagi tez yordam bilan bog‘laning, yoki darhol bu haqida shifokoringizga xabar bering. Doza oshirib yuborilgan holda eng ehtimoli bo‘lgan samara arterial bosimni pasayishi hisoblanadi, shuning uchun Siz bosh aylanishini sezishingiz yoki xushni yo‘qotishingiz mumkin. Agar bu sodir bo‘lsa, yoting va oyoqlarni ko‘taring, bu Sizning holatingizni yaxshilashi mumkin.
Preparatni ko‘rinmaydigan va bolalar olaolmaydigan joyda saqlang.
Karton o‘rami va konteynerda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach preparat qabul qilinmasin. Yaroqlilik muddati ko‘rsatilganda ko‘rsatilgan oyning oxirgi kuni ko‘zda tutiladi.
Namlik tushishidan saqlanish uchun konteynerni zich yopilgan holda saqlang.
30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Dori kanalizasiyaga tashlanmasin va maishiy chiqindilarga tashlab yuborilmasin. Qabul qilish tugatilgan dorilarni qanday yo‘qotish kerakligi haqida farmasevtdan so‘rang. Bu choralar atrof-muhitni himoya qilishga qaratilgan.
3 yil.
Shifokor buyurishi bo‘yicha qabul qilish uchun dori preparati.