ROZALIN kapsulalar 125mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROZALIN

ROZALINUM

Preparatning savdo nomi: Rozalin

Ta‘sir etuvchi modda(XPN): Metronidazol

Dori shakli: Kapsulalar

Tarkibi:

Faol modda: Metronidazol – 125 mg yoki 250 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, magniya stearati.

Ta‘rifi: Oq rangli, №1 o‘lchamli (250 mg dozalar uchun) va №3 o‘lchamli (125 mg dozalar uchun) qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevik guruhi: Protozoylarga qarshi vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Antibakterial faollikka ega bo‘lgan protozoylarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta‘sir mexanizmi rozalinning 5-nitroguruhini anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning ichki transport proteinlari tomonidan biokimyoviy jihatdan qaytarilishiga asoslangan rozalinning qaytarilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlar hujayralarining DNK si bilan o‘zaro ta‘sirga kirishib, ularning nuklein kislotalarining sintezini susaytiradi, bu mikroorganizmlarni halok bo‘lishiga olib keladi.

Rozalin Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginali, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; obligat anaeroblarga nisbatan Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); ayrim grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,) larga nisbatan faol. Bu shtammlar uchun minimal bostiruvchi konsentrasiya MBK 0,125-6,25 mkg/ml ga teng.

Amoksisillin bilan birga qo‘llanganda Helicobacter pylori ga nisbatan faollik namoyon qiladi (amoksisillin metronidazolga nisbatan rezistenlikni rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi).

Rozalin ko‘pchilik bakteriyalarga va fakultativ anaeroblarga, zamburug‘ va viruslarga nisbatan bakterisid ta‘sir ko‘rsatmaydi. Rozalin aralash flora (aerob va anaerob) bo‘lgan hollarda antibiotiklar bilan sinergizm hosil qilib, oddiy aeroblarga nisbatan samarali ta‘sir ko‘rsatadi.

Rozalin o‘smalarni nurlanishlarga bo‘lgan sezuvchanlikni oshiradi, etanolga (disulfiramga o‘xshash ta‘sir) sensibilizasiyani chaqiradi, reparasiya jarayonlarini rag‘batlantiradi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi: preparatni ichga qabul qilgandan keyin rozalin me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi kamida 80% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida rozalinning maksimal konsentrasiyasiga 1-3 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish qon zardobida rozalinni so‘rilish tezligini va S_max ni pasaytiradi.

Taqsimlanishi: rozalinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kamroqni tashkil qiladi.

Rozalin organizmning ko‘pchilik to‘qima va suyuqliklariga, shu jumladan o‘pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, safro, so‘lak, amniotik suyuqligi, abssess bo‘shlig‘i, vaginal sekret, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutiga o‘tadi. Kattalarda GET va yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Kattalarda Vd taxminan 0,55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda esa 0,54-0,8 l/kg ni tashkil qiladi.

Metabolizmi: jigarda rozalinni taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan bog‘lanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Shuningdek, asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va antibakterial ta‘sir ko‘rsatadi.

Chiqarilishi: jigar faoliyati normal bo‘lganda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi (6 soatda 12 soatgacha). Rozalin buyrak orqali – 60-80%; (20% o‘zgarmagan holatda), ichak orqali – 6-15% chiqariladi.

Rozalinning buyrak klirensi minutiga 10,2 ml ni tashkil qiladi.

Alohida klinik holatlarda farmakokinetikasi.

Jigarning alkogolli shikastlanishlarida T1/2 18 soatni (10 soatdan 29 soatgacha); homiladorlikning 28-30 haftalik muddatida tug‘ilgan yangi chaqaloqlarda – taxminan 75 s; 32-35 haftada – 35 s; 36-40 haftada – 25 soat muvofiq tashkil qiladi.

rozalin va asosiy metabolitlari gemodializda qondan tez chiqariladi (T1/2 2,6 soatgacha kamayadi). Peritoneal dializda ahamiyatsiz miqdorda chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilgan pasientlarda takroriy qabul qilgandan keyin qon zardobida Rozalinning kumulyasiyasi bo‘lishi mumkin (shuning uchun buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasi bo‘lgan pasientlarda preparatni qabul qilish chastotasini kamaytirish lozim). Keksa yoshdagi pasientlarda rozalinni buyrak orqali chiqarilishi kamayadi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini:

• trixomoniaz;
• bakterial vaginoz;
• amebiazning barcha shakllari (ichak va ichakdan tashqari, shu jumladan jigarning amyobali abssessi, amyobali dizenteriya, hamda simptomsiz amebiaz kasalligi);
• lyamblioz;
• periodont infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir yarali gingivit, o‘tkir odontogen infeksiyalar);
• rozalinga sezgir bo‘lgan Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. va anaeroblar tomonidan chaqirilgan anaerob bakterial infeksiyalar (MNT infeksiyalari ginekologik va abdominal infeksiyalar, bakteriemiya, sepsis, endokardit, suyaklar va bo‘g‘imlar, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, nafas yo‘llarining infeksiyalari);
• me‘da va o‘n ikki barmoqli ichakning yara kasalligida vismut preparatlari va antibiotik, masalan amoksisillin bilan birgalikda Helicobacter pylori infeksiyasini davolash.

MIY va reproduktiv a‘zolarda jarrohlik aralashuvlaridan avval oldini olish uchun buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preaparat ichga, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin buyuriladi.

Trixomoniaz: kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga 250 mg dan kuniga 3 marta yoki 500 mg dan kuniga 2 marta 7 kun davomida buyuriladi. Zarurati bo‘lganida davolash kursini takrorlash mumkin. Kurslar orasida qo‘shimcha nazoratli laborator tekshiruvlarni o‘tkazib, 3-4 hafta tanaffus qilish lozim. 750 mg ertalab va 1250 mg kechqurun yoki 2000 mg ni bir marta buyurish hisoblanadi. Davolash davomiyligi 2 kunni tashkil qiladi. Davolash ikkala jinsiy sherikda bir vaqtda o‘tkaziladi.

3 yoshdan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarga 125 mg dan kuniga 2 marta; 7 dan 10 yoshgacha bo‘lganlar – 125 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi 7 kunni tashkil qiladi.

Bakterial vaginoz: kattalarga 500 mg dan kuniga 2 marta 7 kun davomida yoki 2000 mg dan bir marta buyuriladi. Jinsiy sherikni bir vaqtda davolash talab etilmaydi.

Amyobiaz: moyilligi bo‘lgan pasientlarda ichak amyobiazining invaziv shakllarida (shu jumladan amyobali dizenteriya) kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga 750 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. 3 yoshdan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 250 mg dan kuniga 4 marta; 7 dan 10 yoshgacha bo‘lganlarga – 375 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi odatda 5 kunni tashkil etadi.

Moyilligi kam bo‘lgan pasientlarda ichak amyobiazida va surunkali amyobali gepatitda kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga – 375 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. 3 dan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 125 mg dan kuniga 4 marta; 7 dan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 250 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi 5-10 kunni tashkil qiladi.

Amyobali jigar abssessida va ichakdan tashqari amebiazning boshqa shakllarida kattalarga va 10 yoshdan katta bolalarga 375 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. 3 dan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 125 mg dan kuniga 4 marta; 7 dan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 250 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi 5 kunni tashkil qiladi.

Sistalarni simptomsiz tashuvchilikda: kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga – 375-750 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. 3 dan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 125 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi 5-10 kunni tashkil qiladi.

Lyamblioz: kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga 500 mg dan kuniga 2 marta 5-7 kun davomida; yoki 2000 mg dan kuniga 1 marta 3 kun buyuriladi. 3 dan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 250-375 mg dan kuniga 2 marta 5 kun davomida, yoki 500-750 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. 7 dan 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarda – 250 mg dan kuniga 2 marta 5 kun davomida, yoki 1000 mg dan kuniga 1 marta 3 kun davomida buyurladi.

Periodont infeksiyalari: o‘tkir yarali gingivitda kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga 250 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. 3 dan 7 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 125 mg dan kuniga 2 marta; 7 dan 10 yoshgacha davrda – 125 mg dan kuniga 3 marta buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi 3 kunni tashkil qiladi.

O‘tkir odontogen infeksiyalarda: kattalar va 10 yoshdan katta bolalarga – 250 mg dan kuniga 3 marta 3-7 kun davomida buyuriladi.

Anaerob bakteriyalar chaqirgan infeksiyalar: anaerob infeksiyalarni davolash odatda v/i infuziyasi bilan boshlanadi. Imkoniyati bo‘lishi bilan, davolashni kapsula shaklidagi rozalin bilan davom ettirish mumkin.

Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 500 mg dan kuniga 3-4 marta buyuriladi. Davolash davomiyligi 7 kundan oshmasligi lozim.

Helicobacter pylori eradikasiyasi: 500 mg dan kuniga 3 marta 7 kun davomida buyuriladi (majmuaviy davolash tarkibida, masalan, amoksisillin bilan kuniga 2,25 g).

Anaerob bakteriyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni oldini olish (qorin bo‘shlig‘i, ginekologiya va akusherlikda xirurgik operasiyalardan oldin).

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga 250-500 mg dan kuniga 3 marta 3-4 kun oldin buyuriladi. Operasiyadan keyin 1-2 kundan so‘ng 250 mg dan kuniga 3 marta 3-7 kun davomida buyuriladi.

Buyrak og‘ir darajadagi yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan kam bo‘lganida), rozalinning sutkalik dozasini 2 marta kamaytirish lozim.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ichak sanchig‘i, ishtahani pasayishi, anoreksiya, ta‘m sezish hissini buzilishi, og‘izda metal ta‘mi, og‘iz qurishi, glossit, stomatit; juda kam hollarda – jigarning normal funksional testlarini siljishi, xolestatik gepatit, sariqlik, pankreatit.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: davomli qo‘llanganda – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakat koordinasiyasini buzilishi, ataksiya, periferik nevropatiya, kuchli qo‘zg‘aluvchanlik, jizzakilik, holsizlik; alohida hollarda – ongini chalkashuvi, gallyusinasiyalar, tirishishlar; juda kam hollarda – ensefalopatiya kuzatiladi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, sistit, poliuriya, siydikni tutib turolmaslik, siydikni qizil-jigarrang rangga bo‘yalishi.

Jinsiy tizimi tomonidan: qinning zamburug‘li florasini haddan ziyod rivojlanishi (shu jumladan qin kandidozi), qinda og‘riq bo‘lishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, burun bitishi, isitma.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiyalar, artralgiyalar.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya; kam hollarda – agranulositoz, neytropeniya, trombositopeniya, pansitopeniya.

Boshqalar: EKG dan T tishini kichrayishi; juda kam hollarda – ototoksiklik; yiringli toshmalar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• leykopeniya (shu jumladan anamnezida);
• markaziy nerv tizimi organik shikastlanishlari (shu jumladan tutqanoq);
• jigar yetishmovchiligi (preparatni yuqori dozalarda buyurish holida);
• homiladorlikning I uch oyligi;
• laktasiya davri (emizish);
• 3 yoshgacha bo‘lgan bolalik yoshi;
• rozalinga yoki nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
• preparatni buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda, homiladorlikning II va III uch oyligida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi: rozalin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, shuning uchun homiladorlikning I uch oyligida qo‘llash mumkin emas. Preparat II va III uch oyligida, faqt ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llanilishi: rozalinni jigar faoliyati buzilgan bemorlarga buyurishda rozalinni organizmda kumulyasiyasi hisobiga, preparatni dozalash tartibiga tuzatish kiritish lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llanilishi: buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Buyrak og‘ir darajadagi yetishmovchiligida (KK minutiga 10 ml dan kam) metronidazolning sutkalik dozasini 2 marta kamaytirish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Rozalin varfarin va boshqa kumarin qatori antikoagulyantlarining ta‘sirini kuchaytiradi (ushbu majmuada ikkala preparatning dozasini kamaytirish talab etiladi).

Simetidin rozalinning metabolizmini susaytiradi, bu qon plazmasida uning konsentrasiyasini oshishiga va nojo‘ya reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Jigar mikrosomal fermentlarining faolligini rag‘batlantiruvchi preparatlar (fenobarbital, fenitoin) bilan bir vaqtda buyurilishi, rozalinni chiqarilishini tezlashtirish mumkin, bu qon plazmasida uning konsentrasiyasini kamayishiga olib keladi.

Litiy preparatlari bilan yuqori dozalarda davolanayotgan pasientlarda, rozalin qabul qilingan qon plazmasida litiyning konsentrasiyasini oshishi va intoksikasiya simptomlarini rivojlanishi kuzatilishi mumkin.

Rozalinni qutbsizlanmaydigan miorelaksantlar (vekuroniy bromidi) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Rozalin va siklosporinni biri qabul qilinganda, qon plazmasida siklosporinning konsentrasiyasini oshishi kuzatilishi mumkin.

Rozalin ftorurasilning klirensini kamaytiradi, bu oxirgisining toksikligini oshishini chaqirishi mumkin.

Rozalin bilan bir vaqtda qo‘llanganida bisulfanning plazmadagi konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Sulfanilamidlar rozalinning mikroblarga qarshi ta‘sirini kuchaytirish mumkin.

Disulfiramga o‘xshab, rozalin etanolni o‘zlashtirolmasligini chaqirishi mumkin. Rozalinni disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llanilishi turli nevrologik simptomlarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin (ushbu preparatlarni qo‘llash orasidagi interval kamida 2 haftani tashkil qilishi kerak).

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga rozalinni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki metabolizmini sekinlashuvi natijasida, plazmada rozalin va uning metabolitlarini konsentrasiyasi ko‘payadi.

Suyak ko‘migidagi qon yaratilishi va markaziy nerv tizimi faoliyatining susayishi bo‘lgan pasientlarga shuningdek keksa yoshdagi pasientlarga rozalinni buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Ataksiyalar, bosh aylanishi va bemorning har qanday boshqa nevrologik holatini yomonlashuvini yuz berishi davolashni to‘xtatishni talab etadi. Rozalin bilan uzoq davolanganda (10 kundan ortiq) qonning periferik manzarasini va jigar faoliyatini nazorat qilish lozim.

Leykopeniyada davolashni davom ettirish ehtimoli infeksion jarayonning rivojlanishi xavfiga bog‘liq.

Porfiriyasi bo‘lgan pasientlarda rozalinni qo‘llashdan saqlanish lozim.

Ayollarda trixomonadali vaginit va erkaklarda trixomonadali uretritni davolashda jinsiy aloqadan saqlanish lozim.

Lyambliozni davolagandan keyin, agar simptomlar saqlanib tursa 3-4 haftadan keyin ahlatni bir necha kun tanaffus bilan 3 marta tashxis o‘tkazish zarur (ayrim muvaffaqiyatli davolangan bemorlarda, invaziya chaqirgan laktozani o‘zlashtirolmaslik bir necha hafta yoki oy davomida saqlanishi mumkin, bu lyambioz simptomlarini eslatadi).

Rozalin bilan davolanish vaqtida, shuningdek davolash tugagandan keyin hech bo‘lmaganida 48 soat davomida alkogolni qabul qilishdan disulfiramsimon reaksiyalar: spastik xarakterli abdominal og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, qusish, bosh og‘rig‘i, yuzga to‘satdan qon quyilishi bo‘lishi mumkinligi tufayli saqlanishlari zarur.

Rozalin treponemani immobilizasiyasini chaqirishi mumkin, bu Nelsonning soxta ijobiy testiga olib kelishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanilishi: bolalarda va 18 yoshdan kichik o‘smirlarga rozalinni amoksisillin bilan majmuada qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri: preparatni qabul qilinganda yuqori konsentrasiyali e‘tiborni, tez psixomotor reaksiyalarni talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlaridan, ayniqsa transport vositalarini xaydash va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan saqlanishi lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya samaralarni kuchayishi asosan ko‘ngil aynishi, qusish va bosh aylanishi; ko‘pgina og‘ir hollarda ataksiya, paresteziya va tirishishlar bo‘lishi mumkin. Odam uchun letal dozasi noma‘lum.

Davolash: simptomatik va bir maromda ushlab turuvchi davolashni o‘tkazish. Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

10 kapsuladan PVX/alyumin folgadan kontur uyali o‘ramda. Kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.