SPEKTIVA kapsulalar 5mg N30

Xar bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: siladozin 5 mg yoki 8 mg;
yordamchi moddalar: mannitol, makkajo'xori kraxmali, laurilsulьfat natriy, magniy stearati.

Silodozin, alьfa 1a-adrenoretseptorlarining yuqori selektiv raqobatli antagonisti bo'lib, prostata bezi qovuqning bo'yni va siydik chiqarish kanalini prostata qismining silliq mushaklaridagi postsinaptik alьfa 1a-adrenoretseptorlarni bloklaydi. Prostata bezi, qovuqning bo'yni va siydik chiqarish kanalini prostata qismining silliq mushaklari tonusini pasaytirib, siydikni oqib chiqishini yaxshilaydi. Bir vaqtda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog'liq, obstruktsiya va ta'sirlanish simptomlari kamayadi. Qovuqda joylashgan alьfa 1a-adrenoretseptorlariga yaqinligi qon tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan, alьfa 1 b –adrenoretseptorlari bilan uning o'zaro ta'sir qilish xususiyatidan 162 marta ustun turadi. Yuqori selektivliligi tufayli, dastlabki arterial bosimi (AB) normal bo'lgan patsiyentlarda AB ni klinik ahamiyatli pasaytirmaydi.

Sildozin ichga qabul qilganida yaxshi so'riladi. Mutloq biokiraolishligi 32% tashkil etadi. Ovqat preparatning maksimal kontsentratsiyasini (Cmax) 30% ga pasaytiradi, maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqtini (tmax) taxminan 1 soatgacha uzaytirib va «kontsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydoniga (AUC) minimal ta'sir ko'rsatadi. Cmax 87±51 mg/ml, tmax - 2,5 soat, siydikdagi o'rtacha kontsentratsiyasi 433±286 ng*soat/ml. Silodozinning taqsimlanish hajmi 0,81 l/kg ni tashkil etadi va plazma oqsillari bilan 96,6% ga bog'lanadi. Silodozin karbamoilglyukuronidni plazma oqsillari bilan bog'lanishi 91% ni tashkil etadi. Silodozin alkogolьdegidrogenaza va alьdegiddegidrogenaza ishtirokida glyukuron kislotasi bilan birikishi (UGT2B7 ishtirokida), asosan CYP3A4 ishtirokida oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy faol metaboliti karbamoilglyukuronid (K.MD-3213G) silodozinning o'ziga nisbatan 4 marta yuqori kontsentratsiyaga erishadi. Silodozin sitoxrom R450 izofermentlarini induktsiya va ingibitsiya qilish potentsialiga ega emas.
Silodozinning 33,5% buyrak orqali va 54,9% ichak orqali chiqariladi. Silodozinning klirensi soatiga 23,1 l ni tashkil etadi. Silodozin asosan metabolitlar ko'rinishida va juda kam miqdorda o'zgarmagan xolda siydik bilan chiqariladi. Silodozin va karbamoilglyukuronidning T1/2, muvofiq 11 soat va 18 soatni tashkil etadi.
Turli patsiyentlar guruhidagi farmakokinetikasi
Keksa patsiyentlar:
Silodozin va metabolitlarining farmakokinetikasi yoshga jiddiy bog'liq bo'lmagan. Silodozinning klirensi 75 yoshdan oshgan patsiyentlarda o'zgarmagan.
Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlar:
jigar funktsiyasini o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan (Chayld-Pьyu shaklasi bo'yicha 7-9 ball) bemorlarda, silodozinning farmakokinetikasi ahamiyatli darajada o'zgarmaydi. Og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda silodozinning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Buyraklar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar:
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun dozani pasaytirish talab etilmagan. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun silodozinni buyurish tavsiya etilmaydi.

10 kapsuladan blisterda. 3 blister tibbiyotda qo'llanishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Uchrash tezligi bo'yicha ko'rsatilgan noxush reaktsiyalari quyida keltirilgan: juda tez-tez: >10, tez-tez: > 1/100 dan < 1/10 gacha, tez-tez emas: > 1/1000 dan < 1/100 gacha, kam xollarda: >1/10000 dan <1/1000 gacha, uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar uchrash tezligini aniqlashga imkon bermaydi).
Nerv tizimi tomonidan:
Tez-tez: bosh aylanishi;
Uchrash-tezligi noma'lum: sinkope.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
Tez-tez: ortostatik gipotenziya.
Nafas tizimi tomonidan:
Tez-tez: burunni bitishi
Me'da-ichak yo'llari tomonidan:
Tez-tez: diareya
Tez-tez emas: ko'ngil aynishi, og'izni qurishi.
Reproduktiv tizimi tomonidan:
Juda tez-tez: retrograd eyakulyatsiya, aneyakulyatsiya
Tez-tez emas: libido pasayishi, erektil disfunktsiya, intraoperatsion sindrom.
Uchrash-tezligi noma'lum: katarakta bo'yicha o'tkazilayotgan operatsiya vaqtida “bo'shashgan” intraoperatsion rangdor parda sindromi.

Boshqa alьfa1-adrenoblokatorlarni qo'llanganida bo'lgani kabi, silodozin bilan davolashda, AB pasayishi, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) kuzatilganida patsiyent o'tirishi yoki yotishi lozim va ortostatik gipotenziyaning simptomlari o'tib ketmagunicha shu holatda qolishi kerak.
Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi va prostata bezining o'smalari o'xshash simptomlarga ega bo'lganligi va birga rivojlanishi mumkinligi tufayli, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasiga shubha qilingan patsiyentlarga, preparatni buyurishdan oldin, prostata bezining o'smalarini istisno qilish uchun patsiyentlarni tekshiruvdan o'tkazish lozim.
Spektiva preparati bilan davolanish ajralib chiqadigan urug'ning miqdorini kamayishiga olib keladi, u erkaklar fertilligiga ta'sir qilishi mumkin. Bu samarasi Spektiva preparatini qabul qilish to'xtatilganidan keyin yo'qoladi.
Alьfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgan yoki qabul qilayotgan patsiyentlarda, katarakta bo'yicha operatsiya vaqtida rangdor pardani “bo'shashgan” sindromi paydo bo'lishi mumkin, bu xolat operatsiya vaqtida asoratlarga olib kelishi mumkin. Alьfa-adrenoblokatorlar bilan davolashni bunday operatsiyadan 1-2 hafta oldin to'xtatish kerak. Katarakta bo'yicha operatsiya tayinlangan patsiyentlarga, Spektiva preparati bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va uskunalarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish yuzasidan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Lekin, patsiyentlarni ortostatik gipotenziya (masalan, bosh aylanishi) bilan bog'liq simptomlar namoyon bo'lishi mumkinligi haqida xabardor qilish kerak, hamda Spektiva preparatiga patsiyentning shaxsiy o'zlashtiraolinishi aniqlangunicha, transport vositalari va uskunalarni boshqarishdan saqlanish kerakligi haqida ogohlantirish lozim.

Prostati bezining xavfsiz giperplaziyasini davolash uchun qo'llanadi.

Faol moddaga yoki yordamchi komponentlardan birontasiga o'ta yuqori sezuvchanlik yoki ularni o'zlashtiraolmaslik
18 yoshgacha bo'lgan bolalar;
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam)
Og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (klinik ma'lumotlar yetarli emas);
Homiladorlik va laktatsiyada qo'llash mumkin emas.
Extiyotkorlik bilan:
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 30 dan 50 ml gacha). Silodizin faqat erkaklar uchun mo'ljallangan.

Ta'siri kuchayishi mumkinligi tufayli, boshqa alьfa-adrenoblokatorlar bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi.
CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (ketokonazol, klaritromitsin, itrakonazol, ritonavir) bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki plazmada silodizinning kontsentratsiyasi oshadi.
Fosfodiesteraza-5 ning ingibitorlari (sildenafil, tadalafil) birga qo'llanilganida bosh aylanishning rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Gipotenziv preparatlar:
Beta-adrenoblokatorlar, kalьtsiy antagonistlari, renin-angiotenzin alьdosteron tizimiga ta'sir etuvchi preparatlar, diuretiklar, birga qo'llanganida ortostatik gipotenziyani oshiradi.

5 mg uchun: oq kukun bilan to'ldirilgan, “2” o'lchamli sariq rangli korpusi va qopqog'i bo'lgan qattiq jelatinli kapsulalar.
8 mg uchun: oq kukun bilan to'ldirilgan, “2” o'lchamli qizil rangli korpusi va qopqog'i bo'lgan qattiq jelatinli kapsulalar.

Tavsiya etilgan doza – 8 mg ni tashkil etadi, sutkada bir marta ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinadi sutkaning aynan bir vaqtida qabul qilgan afzal. Kapsulani butunligicha yutish lozim bir stakan suv bilan ichi afzal.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga >30 - <50 ml) boshlang'ich dozani sutkada 5 mg dan qabul qilish dvolashning birinchi haftasi davomida, so'ngra individual jixatdan tavsiya etiladi, yaxshi o'zlashtirilganda dozani sutkada 8 mg gacha oshirish mumkin.

Simptomlari: AB yaqqol pasayishi, kompensator taxikardiya.
Davolash: me'dani yuvish faollashtirilgan ko'mir yoki osmotik surgi vositalarni qo'llash, aylanib yuruvchi qon xajmini (AYuQX) oshirishiga qaratilgan, qon-tomirlarni toraytiruvchi dori vositalar yuboriladi va buyuriladi. Buyrak funktsiyasi nazorat qilinadi preparat plazma oqsillari bilan kuchli bog'langanligi tufayli, dializning samarasi kam.