VALAM tabletkalari 10mg/160mg N28

Valam essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimning nazoratini qo‘shimcha mexanizmlari bo‘lgan ikki antigipertenziv komponentlar saqlaydi: amlodipin kalьtsiy antagonistlari sinfiga, valsartan esa - angiotenzin II antagonistlari sinfiga mansub. Bu ikki ingridiyentlarning majmuasi, alohida xar bir komponentga qaraganda ko‘proq nisbatda arterial bosimni pasaytirib, additiv antigipertenziv samaraga ega.

Amlodipin

Amlodipin yurak va qon tomirlarning silliq mushaklariga kalьtsiy ionlarini membrana orqali kirishini susaytiradi. Amlodipinning antigipertenziv ta'sir mexanizmi qon tomirlarning silliq mushaklariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta'siri bilan bog‘liq, bu periferik qon tomirlar qarshiligini kamayishiga sabab bo‘ladi va arterial bosimni pasayishiga olib keladi. Eksperimental ma'lumotlar amlodipinni digidropiridinli va nodigidropiridinli bog‘lanish joylari bilan bog‘lanishini tasdiqlaydi. Yurak mushagi va qon tomirlarning silliq mushaklarini qisqaruvchanlik jarayonlari xujayradan tashqari kalьtsiyni bu xujayralarga spetsifik ion kanallari orqali kirishiga bog‘liq.

Essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga terapevtik dozalar yuborilganidan keyin amlodipin vazodilatatsiyani chaqiradi, bu esa bemorda yotgan va turgan holatlarda arterial bosimni pasayishini chaqiradi. Preparatni davomli qabul qilganda arterial qon bosimni bunday pasayishi yurak qisqarish sonini yoki plazmadagi katexolaminlarning darajalarini ahamiyatli o‘zgarishlari bilan birga kechmaydi.

Samaradorlilik yoshlar va keksa patsiyentlarda plazmadagi kontsentratsiyalari bilan o‘zaro bog‘lanadi.

Buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinning terapevtik dozalari buyrak qon tomirlarining qarshiligini pasayishiga va glomerulyar filьtratsiyaning darajasini oshishiga, shuningdek filьtrlanayotgan fraktsiyani yoki proteinuriyani o‘zgarishisiz plazmani buyrak bo‘ylab samarali oqishiga olib keladi.

Amlodipin bilan davolangan, yurak qorinchalari funktsiyasi normada bo‘lgan patsiyentlarda tinch holatda va yuklamada yurak funktsiyasining gemodinamikasini o‘zgarishlari, umuman dp/dt yoki yurak chap qorinchaga va diastolik bosim yoki hajmga ahamiyatli ta'sirsiz, yurak indeksini biroz oshishini ko‘rsatadi. Gemodinamik tekshirishlarda amlodipin intakt hayvonlar va odamlarda, hatto beta-blokatorlar bilan yuborilganida ham, manfiy inotrop samara ko‘rsatmagan.

Amlodipin sog‘lom hayvonlar yoki odamda bo‘lmachaning sinus tugunini yoki bo‘lmacha-qorincha o‘tkazuchanlik funktsiyasini o‘zgartirmaydi. Essentsial gipertenziyasi yoki stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipin beta-blokatorlar bilan majmuada qo‘llangan klinik tadqiqotlarda, elektrokardiogramma ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlari aniqlanmagan.

Surunkali stabil stenokardiyasi, vazospastik stenokardiyasi va ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni angiografik tekshiruvlarda ijobiy klinik samaralari kuzatilganligi tasdiqlangan.

Valsartan

Valsartan ichga qo‘llash uchun mo‘ljallangan angiotenzin II retseptorlarining faol va spetsifik antagonisti hisoblanadi. U kam tarqalgan va angiotenzin II ning samaralariga javobgar bo‘lgan AT1 retseptorlariga tanlab ta'sir qiladi. Valsartan tomonidan AT1-retseptorlarining blokadasi oqibatida angiotenzin II ning yuqori darajalari erkin AT2-retseptorlarini rag‘batlantira olmaydi, bu AT1-retseptorlarining samaralarini tenglashtiradi. Valsartan AT1-retseptorlariga nisbatan agonistni biron-bir qisman faolligiga ega emas va AT2-retseptorlariga nisbatan AT1-retseptorlari bilan ancha katta (taxminan 20000 marta) yaqinlikka ega.

Valsartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradigan va bradikininni parchalaydigan, shuningdek kininaza II nomi bilan ma'lum bo‘lgan AAF ni susaytirmaydi. Bradikinin sababli kelib chiquvchi hech qanday nojo‘ya ta'sirni yuzaga keltirmaydi. Valsartan AAF ingibitori bilan solishtirma klinik tadqiqotlarda, quruq yo‘tal xollarining tez-tezligi valsartan bilan davolangan patsiyentlarda, AAF ingibitorini qabul qilgan patsiyentlarga qaraganda ancha kamroq (R<0,05) bo‘lgan (muvofiq 7,9% bilan solishtirganda 2,6%). Ilgari AAF ingibitori bilan davolangan patsiyentlarda quruq yo‘tal rivojlangan, valsartan bilan davolashda bu asorat 19,5% hollarda, tiazidli diuretik bilan davolashda esa - 19% hollarda, ayni vaqtda esa AAF ingibitorlari bilan davolangan patsiyentlar guruhida yo‘tal 68,5% xollarda kuzatilgan (R<0,05). Valsartan yurak-qon tomir tizimining funktsiyasini boshqarilishida muhim rolь o‘ynovchi boshqa gormonlarning retseptorlari yoki kalьtsiy kanallari bilan o‘zaro ta'sirga kirishmaydi va bloklamaydi.

Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga valsartanni buyurish, pulьs chastotasiga ta'sir qilmasdan, arterial bosimni pasayishiga olib keladi.

Preparatning bir martalik dozasi ichga buyurilganidan keyin ko‘pchilik patsiyentlarda antigipertenziv faollikni boshlanishi 2 soat chegaralarida aniqlanadi, arterial bosimni maksimal pasayishiga esa 4-6 soatlar chegarasida erishiladi.

Bir martalik doza qabul qilinganidan keyin antigipertenziv samara 24 soatdan ko‘proq saqlanadi. Preparatni muntazam qo‘llash sharoitida maksimal terapevtik samaraga odatda 2-4 hafta davomida erishiladi va davomli davolash davomida erishilgan darajada tutib turiladi. Valsartanni birdan bekor qilish arterial gipertenziyani qaytalanishiga yoki boshqa nojo‘ya klinik ko‘rinishlarga olib kelmaydi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinfi) bo‘lgan patsiyentlarda gospitalizatsiya darajasini axamiyatli pasaytirishi aniqlangan. AAF ingibitorlarini yoki beta-blokatorlarni qabul qilmagan patsiyentlarda ahamiyatliroq samaraga erishilgan. Shuningdek chap qorincha patologiyasi yoki miokard infarktidan keyingi chap qorincha disfunktsiyasi bo‘lgan klinik turg‘un patsiyentlarda, valsartanni yurak-qon tomir kasalliklari oqibatidan o‘lim holatlarining kamayishi ham aniqlangan.

antigipertenziv vosita

• Essentsial arterial  gipertenziya;

• Arterial gipertenziyani monopreparat bilan davolash naf bermagandagi holatlarda qo‘llaniladi.

Amlodipinga, valsartanga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlik.

Angiotenzin retseptorlarining antagonistlarini, shu jumladan valsartanni yoki angiotenzinga-aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlarini aliksiren bilan  qandli diabetining II tipi bo‘lgan patsiyentlarda bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Amlodipin yoki valsartan monopreparatlari bilan arterial bosimi noadekvat boshqariladigan patsiyentlar, Valam preparati bilan majmuaviy davolashga o‘tkazilishlari mumkin. Tavsiya etilgan doza - sutkada 1ta tabletkani tashkil etadi. Valamni suv bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi.

Valsartan va amlodipinni alohida qabul qilayotgan patsiyentlarni, komponentlarning xuddi shunday dozalarini saqlovchi Valamga o‘tkazish mumkin.

Arterial bosimni kerakli darajasiga erishish uchun bir necha preparatlarni qo‘llash kerak bo‘lgan patsiyentlarga, Valamni birinchi qator davolash sifatida buyurish mumkin. Essentsial gipertenziyani davolash uchun birinchi qator davolash sifatida Valamni tanlashda, preparatni qo‘llashdan xavf/foyda nisbatini baholash kerak.

Maksimal sutkalik doza - 1 ta tabletka Valam 5 mg/80 mg, yoki 1 ta tabletka Valam 5 mg/160 mg yoki 1 ta tabletka Valam 10 mg/160 mg ni tashkil etadi. Doza 1 yoki 2 hafta davolashdan keyin maksimal 10 mg/160 mg gacha oshirilishi mumkin.

Preparatning komponentlarini maksimal yo‘l qo‘yiladigan dozalari - amlodipinni saqlanishi bo‘yicha 10 mg, valsartanni saqlanishi bo‘yicha 320 mg.

Keksa patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Angiotenzin II antagonistlarining ta'sir mexanizmini hisobga olib, homila uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Homilador ayollar tomonidan II va III uch oylikda angiotenzinga-aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlarini (renin-angiotenzin-alьdosteron (RAAS) tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlarning spetsifik sinfi) qo‘llash, homilani shikastlanishi va nobud bo‘lishiga sabab bo‘lishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, bor bo‘lgan retrospektiv ma'lumotlar asosida AAFi ni I uch oyligida qo‘llashni homilada tug‘ma nuqsonlarni rivojlanishini potentsial xavfi bilan bog‘laydilar. Agar homilador ayol bilmasdan valsartan qabul qilgan bo‘lsa, spontan bola tashlashlar, kamsuvlik va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda buyrak funktsiyasini buzilishlari haqida xabar berilgan. RAAS ga bevosita ta'sir qiluvchi xar qanday preparat kabi, Valam homiladorlikda yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qo‘llanmaydi.

RAAS ga ta'sir qiluvchi xar qanday preparatlarni buyurayotgan shifokorlar, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayolni, bu preparatlar qabul qilinganida kelajakdagi bolaga potentsial xavf haqida ogohlantirishi kerak. Agar davolash jarayonida homiladorlik aniqlansa, Valamni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Valsartan va/yoki amlodipinni  ko‘krak sutiga o‘tishi noma'lum, shuning uchun preparatni emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar preparat bilan davolash ona uchun zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.