VALAM
VALAM chiqarish shakllari
VALAM qo'llanmasi
antigipertenziv vosita
Amlodipinga, valsartanga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlik.
Angiotenzin retseptorlarining antagonistlarini, shu jumladan valsartanni yoki angiotenzinga-aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlarini aliksiren bilan qandli diabetining II tipi bo‘lgan patsiyentlarda bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar:
6,95 mg amlodipin besilati (5 mg amlodipinga ekvivalent) va valsartan 80 mg;
6,95 mg amlodipin besilati (5 mg amlodipinga ekvivalent) va 160 mg valsartan;
13,9 mg amlodipin besilati (10 mg amlodipinga ekvivalent) va 160 mg valsartan;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, krospovidon, povidon, tozalangan suv, kolloidli kremniy dioksidi.
Valam essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimning nazoratini qo‘shimcha mexanizmlari bo‘lgan ikki antigipertenziv komponentlar saqlaydi: amlodipin kalьtsiy antagonistlari sinfiga, valsartan esa - angiotenzin II antagonistlari sinfiga mansub. Bu ikki ingridiyentlarning majmuasi, alohida xar bir komponentga qaraganda ko‘proq nisbatda arterial bosimni pasaytirib, additiv antigipertenziv samaraga ega.
Amlodipin
Amlodipin yurak va qon tomirlarning silliq mushaklariga kalьtsiy ionlarini membrana orqali kirishini susaytiradi. Amlodipinning antigipertenziv ta'sir mexanizmi qon tomirlarning silliq mushaklariga bevosita bo‘shashtiruvchi ta'siri bilan bog‘liq, bu periferik qon tomirlar qarshiligini kamayishiga sabab bo‘ladi va arterial bosimni pasayishiga olib keladi. Eksperimental ma'lumotlar amlodipinni digidropiridinli va nodigidropiridinli bog‘lanish joylari bilan bog‘lanishini tasdiqlaydi. Yurak mushagi va qon tomirlarning silliq mushaklarini qisqaruvchanlik jarayonlari xujayradan tashqari kalьtsiyni bu xujayralarga spetsifik ion kanallari orqali kirishiga bog‘liq.
Essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga terapevtik dozalar yuborilganidan keyin amlodipin vazodilatatsiyani chaqiradi, bu esa bemorda yotgan va turgan holatlarda arterial bosimni pasayishini chaqiradi. Preparatni davomli qabul qilganda arterial qon bosimni bunday pasayishi yurak qisqarish sonini yoki plazmadagi katexolaminlarning darajalarini ahamiyatli o‘zgarishlari bilan birga kechmaydi.
Samaradorlilik yoshlar va keksa patsiyentlarda plazmadagi kontsentratsiyalari bilan o‘zaro bog‘lanadi.
Buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinning terapevtik dozalari buyrak qon tomirlarining qarshiligini pasayishiga va glomerulyar filьtratsiyaning darajasini oshishiga, shuningdek filьtrlanayotgan fraktsiyani yoki proteinuriyani o‘zgarishisiz plazmani buyrak bo‘ylab samarali oqishiga olib keladi.
Amlodipin bilan davolangan, yurak qorinchalari funktsiyasi normada bo‘lgan patsiyentlarda tinch holatda va yuklamada yurak funktsiyasining gemodinamikasini o‘zgarishlari, umuman dp/dt yoki yurak chap qorinchaga va diastolik bosim yoki hajmga ahamiyatli ta'sirsiz, yurak indeksini biroz oshishini ko‘rsatadi. Gemodinamik tekshirishlarda amlodipin intakt hayvonlar va odamlarda, hatto beta-blokatorlar bilan yuborilganida ham, manfiy inotrop samara ko‘rsatmagan.
Amlodipin sog‘lom hayvonlar yoki odamda bo‘lmachaning sinus tugunini yoki bo‘lmacha-qorincha o‘tkazuchanlik funktsiyasini o‘zgartirmaydi. Essentsial gipertenziyasi yoki stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipin beta-blokatorlar bilan majmuada qo‘llangan klinik tadqiqotlarda, elektrokardiogramma ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlari aniqlanmagan.
Surunkali stabil stenokardiyasi, vazospastik stenokardiyasi va ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni angiografik tekshiruvlarda ijobiy klinik samaralari kuzatilganligi tasdiqlangan.
Valsartan
Valsartan ichga qo‘llash uchun mo‘ljallangan angiotenzin II retseptorlarining faol va spetsifik antagonisti hisoblanadi. U kam tarqalgan va angiotenzin II ning samaralariga javobgar bo‘lgan AT1 retseptorlariga tanlab ta'sir qiladi. Valsartan tomonidan AT1-retseptorlarining blokadasi oqibatida angiotenzin II ning yuqori darajalari erkin AT2-retseptorlarini rag‘batlantira olmaydi, bu AT1-retseptorlarining samaralarini tenglashtiradi. Valsartan AT1-retseptorlariga nisbatan agonistni biron-bir qisman faolligiga ega emas va AT2-retseptorlariga nisbatan AT1-retseptorlari bilan ancha katta (taxminan 20000 marta) yaqinlikka ega.
Valsartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradigan va bradikininni parchalaydigan, shuningdek kininaza II nomi bilan ma'lum bo‘lgan AAF ni susaytirmaydi. Bradikinin sababli kelib chiquvchi hech qanday nojo‘ya ta'sirni yuzaga keltirmaydi. Valsartan AAF ingibitori bilan solishtirma klinik tadqiqotlarda, quruq yo‘tal xollarining tez-tezligi valsartan bilan davolangan patsiyentlarda, AAF ingibitorini qabul qilgan patsiyentlarga qaraganda ancha kamroq (R<0,05) bo‘lgan (muvofiq 7,9% bilan solishtirganda 2,6%). Ilgari AAF ingibitori bilan davolangan patsiyentlarda quruq yo‘tal rivojlangan, valsartan bilan davolashda bu asorat 19,5% hollarda, tiazidli diuretik bilan davolashda esa - 19% hollarda, ayni vaqtda esa AAF ingibitorlari bilan davolangan patsiyentlar guruhida yo‘tal 68,5% xollarda kuzatilgan (R<0,05). Valsartan yurak-qon tomir tizimining funktsiyasini boshqarilishida muhim rolь o‘ynovchi boshqa gormonlarning retseptorlari yoki kalьtsiy kanallari bilan o‘zaro ta'sirga kirishmaydi va bloklamaydi.
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga valsartanni buyurish, pulьs chastotasiga ta'sir qilmasdan, arterial bosimni pasayishiga olib keladi.
Preparatning bir martalik dozasi ichga buyurilganidan keyin ko‘pchilik patsiyentlarda antigipertenziv faollikni boshlanishi 2 soat chegaralarida aniqlanadi, arterial bosimni maksimal pasayishiga esa 4-6 soatlar chegarasida erishiladi.
Bir martalik doza qabul qilinganidan keyin antigipertenziv samara 24 soatdan ko‘proq saqlanadi. Preparatni muntazam qo‘llash sharoitida maksimal terapevtik samaraga odatda 2-4 hafta davomida erishiladi va davomli davolash davomida erishilgan darajada tutib turiladi. Valsartanni birdan bekor qilish arterial gipertenziyani qaytalanishiga yoki boshqa nojo‘ya klinik ko‘rinishlarga olib kelmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinfi) bo‘lgan patsiyentlarda gospitalizatsiya darajasini axamiyatli pasaytirishi aniqlangan. AAF ingibitorlarini yoki beta-blokatorlarni qabul qilmagan patsiyentlarda ahamiyatliroq samaraga erishilgan. Shuningdek chap qorincha patologiyasi yoki miokard infarktidan keyingi chap qorincha disfunktsiyasi bo‘lgan klinik turg‘un patsiyentlarda, valsartanni yurak-qon tomir kasalliklari oqibatidan o‘lim holatlarining kamayishi ham aniqlangan.
Proportsionalik
Valsartan va amlodipin farmakokinetikani to‘g‘ri proportsionalliligini namoyon qiladi.
Amlodipin
So‘rilishi. Amlodipin terapevtik dozalarda ichga qo‘llanganidan keyin, uning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 6-12 soat davomida erishiladi. Hisoblangan mutloq biokiraolishligi 64% dan 80% gachani tashkil qiladi. Ovqat amlodipinning biokiraolishligiga ahamiyatsiz ta'sir qiladi.
Taqsimlanishi. Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi. Amlodipinning in vitro sharoitdagi tekshirishlarida essentsial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda aylanib yuruvchi preparatning taxminan 97,6% plazma oqsillari bilan bog‘lanishi isbotlangan.
Biotransformatsiyasi. Amlodipin jigarda jadal (taxminan 90%) faol bo‘lmagan metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi.
Chiqarilishi. Amlodipinni plazmadan chiqarilishi taxminan 30-50 soat yarim chiqarilish davri bilan ikki fazali. Plazmadagi muvozanat darajalariga 7-8 kun davomida doimo yuborilganidan keyin erishiladi. Boshlang‘ich amlodipinni 10% va amlodipinning metabolitlarini 60% siydik bilan chiqariladi.
Valsartan
So‘rilishi. Valsartan ichga qabul qilinganidan keyin, valsartanning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 2-4 soat davomida erishiladi. Preparatning mutloq biokiraolishligini o‘rtacha kattaligi 23% ni tashkil qiladi. Valsartanning farmakokinetik egri chizig‘i pastga tushuvchi mulьtieksponentsial xarakterga ega (yarim chiqarilish vaqti T1/2ά < 1 soat va T1/2β taxminan 9 soat). AUC (plazmadagi kontsentratsiya-vaqt) ko‘rsatilishicha ovqat valsartanning ekspozitsiyasini taxminan 40% ga, plazmadagi kontsentratsiyasini cho‘qqisi (Smax) esa - 50% ga pasaytiradi, garchi qo‘llanganidan keyin 8 soat o‘tgach plazmadagi valsartanning kontsentratsiyasi, preparatni och qoringa qabul qilgan guruhlar va preparatni ovqatdan keyin qabul qilgan patsiyentlar guruhlar uchun bir xil bo‘lgan. AUC ni pasayishi terapevtik samarasini klinik ahamiyatli pasayishi bilan birga kechmaydi, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Taqsimlanishi. Vena ichiga yuborilganidan keyin valsartanni taqsimlanishining muvozanat xajmi taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu valsartanni to‘qimalarda jadal bo‘lmagan taqsimlanishini ko‘rsatadi. Valsartan plazma oqsillari bilan, asosan zardob alьbumini bilan mustahkam bog‘lanadi.
Biotransformatsiyasi. Valsartan ahamiyatli darajada transformatsiyaga uchramaydi, chunki dozaning faqat 20% metabolitlariga o‘tadi. Plazmada past kontsentratsiyalarda (valsartanning AUC dan 10% dan kamroq) gidroksimetaboliti aniqlangan, u farmakologik faol emas.
Chiqarilishi. Valsartan asosan o‘zgarmagan holda axlat bilan (dozaning taxminan 83%) va siydik bilan (dozaning taxminan 13%) chiqariladi. Vena ichiga yuborilganidan keyin valsartanning plazmadagi klirensi taxminan soatiga 2 l, uning buyrak klirensi esa – taxminan soatiga 0,62 l (umumiy klirensidan taxminan 30%) tashkil qiladi. Valsartanning yarim chiqarilish davri - 6 soat.
Valsartan/Amlodipin
Valam peroral qabul qilinganidan keyin plazmadagi valsartan va amlodipinning cho‘qqi kontsentratsiyalariga muvofiq ravishda 3 va 6-8 soatlarda erishiladi. Valamni so‘rilish tezligi va darajasi valsartan va amlodipinning biokiraolishligiga ekvivalent.
Yoshga doir mahsus ko‘rsatmalar
Bolalar. Bolalarda preparatning farmakokinetikasi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Keksa bemorlar ( 65 yoshdan katta). Qon plazmasidagi amlodipinning Smax ga erishish vaqti yosh va keksa bemorlarda taxminan bir xil bo‘ladi. Qariyalarda amlodipinning klirensi pasayish tendentsiyasiga ega, bu esa AUC va T ½ ning oshishiga olib keladi. Keksalardagi valsartanning o‘rtacha tizimli AUC darajasi yosh bemorlarga qaraganda 70% yuqori, shuning uchun dozani oshirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida.
Buyrak funktsiyasini buzilishi amlodipinning farmakokinetikasiga ahamiyatli ta'sir qilmaydi. Buyrak funktsiyasini turli darajali buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, buyrak funktsiyasining holati (kreatinin klirensi bo‘yicha o‘lchanadi) va ekspozitsiyasi (AUC bo‘yicha aniqlanadi) orasida real korrelyatsiya yo‘q. Shuning uchun buyrak funktsiyasini kuchsiz va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar odatda boshlang‘ich dozani qabul qiladilar.
Jigar funktsiyasini buzilishlarida.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinning klirensi pasayadi, bu AUC ni taxminan 40-60% ga oshishiga olib keladi. Jigarning kuchsiz va o‘rtacha surunkali kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda valsartanning ekspozitsiyasi (AUC qiymatlari bo‘yicha aniqlangan) sog‘lom ko‘ngillilardagidan o‘rtacha ikki marta yuqori (yosh, jins va tana vazni bo‘yicha tanlab olingan). Jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Angiotenzin II antagonistlarining ta'sir mexanizmini hisobga olib, homila uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Homilador ayollar tomonidan II va III uch oylikda angiotenzinga-aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlarini (renin-angiotenzin-alьdosteron (RAAS) tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlarning spetsifik sinfi) qo‘llash, homilani shikastlanishi va nobud bo‘lishiga sabab bo‘lishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, bor bo‘lgan retrospektiv ma'lumotlar asosida AAFi ni I uch oyligida qo‘llashni homilada tug‘ma nuqsonlarni rivojlanishini potentsial xavfi bilan bog‘laydilar. Agar homilador ayol bilmasdan valsartan qabul qilgan bo‘lsa, spontan bola tashlashlar, kamsuvlik va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda buyrak funktsiyasini buzilishlari haqida xabar berilgan. RAAS ga bevosita ta'sir qiluvchi xar qanday preparat kabi, Valam homiladorlikda yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qo‘llanmaydi.
RAAS ga ta'sir qiluvchi xar qanday preparatlarni buyurayotgan shifokorlar, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayolni, bu preparatlar qabul qilinganida kelajakdagi bolaga potentsial xavf haqida ogohlantirishi kerak. Agar davolash jarayonida homiladorlik aniqlansa, Valamni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Valsartan va/yoki amlodipinni ko‘krak sutiga o‘tishi noma'lum, shuning uchun preparatni emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar preparat bilan davolash ona uchun zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Amlodipin yoki valsartan monopreparatlari bilan arterial bosimi noadekvat boshqariladigan patsiyentlar, Valam preparati bilan majmuaviy davolashga o‘tkazilishlari mumkin. Tavsiya etilgan doza - sutkada 1ta tabletkani tashkil etadi. Valamni suv bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi.
Valsartan va amlodipinni alohida qabul qilayotgan patsiyentlarni, komponentlarning xuddi shunday dozalarini saqlovchi Valamga o‘tkazish mumkin.
Arterial bosimni kerakli darajasiga erishish uchun bir necha preparatlarni qo‘llash kerak bo‘lgan patsiyentlarga, Valamni birinchi qator davolash sifatida buyurish mumkin. Essentsial gipertenziyani davolash uchun birinchi qator davolash sifatida Valamni tanlashda, preparatni qo‘llashdan xavf/foyda nisbatini baholash kerak.
Maksimal sutkalik doza - 1 ta tabletka Valam 5 mg/80 mg, yoki 1 ta tabletka Valam 5 mg/160 mg yoki 1 ta tabletka Valam 10 mg/160 mg ni tashkil etadi. Doza 1 yoki 2 hafta davolashdan keyin maksimal 10 mg/160 mg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatning komponentlarini maksimal yo‘l qo‘yiladigan dozalari - amlodipinni saqlanishi bo‘yicha 10 mg, valsartanni saqlanishi bo‘yicha 320 mg.
Keksa patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Hozirgi vaqtda Valam preparatini dozasini oshirib yuborilishining o‘rganishni tajribasi yo‘q. Valsartanning dozasini oshirib yuborilishining asosiy simptomi, ehtimol, bosh aylanishi bilan yaqqol arterial gipotenziyadir. Amlodipinning dozasini oshirib yuborilishi o‘sib boruvchi periferik vazodilyatatsiyaga va, ehtimol reflektor taxikardiyaga olib kelishi mumkin. Xatto shok va o‘lim bilan yakunlanuvchi ahamiyatli va potentsial davomli tizimli gipotenziya haqida xabar berilgan.
Agar preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa, qusishni chaqirish va me'dani yuvish kerak. Amlodipinni qabul qilinganidan keyin darhol yoki ikki soat davomida faollashtirilgan ko‘mir qo‘llanganida amlodipinni so‘rilishi ahamiyatli pasayadi.
Valamning dozasini oshirib yuborilishi chaqirgan klinik ahamiyatli gipotenziya, yurak-qon tomir tizimining holatini faol tutib turishni, shu jumladan yurak va nafas funktsiyasini tez-tez nazorat qilishni, oyoqlarni ko‘tarishni, aylanayotgan qon hajmiga va siyishga e'tibor berishni, talab qiladi. Qon tomirlar tonusini va arterial bosimni tiklash uchun, uni qo‘llash uchun qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa, qon tomirlarni toraytiruvchi preparat ishlatilishi mumkin. Kalьtsiy kanallarining turg‘un blokadasini oqibati bo‘lgan arterial bosimni turg‘un pasayishida, kalьtsiy glyukonatini vena ichiga yuborish maqsadga muvofiq bo‘lishi mumkin.
Kalьtsiy kanallarining blokadasi asoratlarini yo‘qotish uchun, kalьtsiy glyukonatini vena ichiga yuborish foydali bo‘lishi mumkin.
Gemodializ yordamida amlodipin va valsartanni chiqarilish ehtimoldan yiroq.
Organizmida natriy va/yoki aylanayotgan qon xajmini tanqisligi bo‘lgan patsiyentlar
Angiotenzin-retseptorlarining blokatorlarini qabul qilayotgan, asoratlanmagan arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda xaddan ziyod gipotenziya kuzatilgan. Renin-angiotenzin tizimi faollashgan patsiyentlarda (natriy va/yoki aylanayotgan qon xajmi past bo‘lgan va diuretiklarning yuqori dozalarini qabul qilayotgan), simptomatik gipotenziya paydo bo‘lishi mumkin. Valamni qo‘llashdan oldin bunday holatni muvofiqlashtirish yoki davolashni boshida sinchkov tibbiy kuzatuv tavsiya etiladi.
Valam qo‘llanganida arterial gipotenziya paydo bo‘lganida, patsiyentni chalqancha yotqizish va, agar kerak bo‘lsa, vena ichiga fiziologik eritmaning infuziyasini o‘tkazish lozim. Arterial bosim barqarorlashganidan keyin davolash davom ettirilishi mumkin.
Giperkaliyemiya
Kaliyli qo‘shimchalar, kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi tuzlar o‘rnini bosuvchilar, yoki kaliyning darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (geparin va boshqalar.) bilan bir vaqtda davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak, shuningdek qon zardobida kaliyning miqdorini ko‘proq nazorat qilishni ko‘zda tutish kerak.
Beta-blokatorlarni bekor qilish
Amlodipin beta-blokator emas va shuning uchun beta-blokatorlarni birdan bekor qilish xavfidan himoya qilmaydi, shuning uchun beta-blokatorning dozasini asta-sekin bekor qilish kerak.
Buyrak arteriyasining stenozi
Buyrak arteriyasining bir tomonlama yoki ikki tomonlama stenozi bo‘lgan patsiyentlarda Valamni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Buyrakni ko‘chirib o‘tkazish
Yaqinda buyrak ko‘chirib o‘tkazilishini o‘tkazgan patsiyentlarda Valamni qo‘llash bo‘yicha xavfsizlik tajribasi yo‘q.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Valsartan asosan o‘zgarmagan holda safro bilan chiqariladi, amlodipin esa jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Jigar funktsiyasini buzilishi yoki o‘t qopini obstruktiv buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda Valam qo‘llanganida alohida ehtiyotkorlik kerak. Xolestazsiz yengil va o‘rta darajada jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun maksimal tavsiya etilgan valsartanni miqdori 80 mg tashkil etadi.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak funktsiyasini kuchsiz va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun Valamning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlar uchun preparatni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun ehtiyotkorlik qaratish tavsiya etiladi.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda angiotenzin retseptorlarining antagonistlarini, shu jumladan valsartanni, yoki AAF ingibitorlarini aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofiyali kardiomiopatiya.
Boshqa vazodilatatrolar bilan davolashdagi kabi, aorta stenozi yoki mitral klapan stenozi bo‘lgan patsiyentlarda yoki obstruktiv gipertrofiyali kardiomiopatiyada alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Nostabil stenokardiyada preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Angionevrotik shish
Valsartan qabul qilgan patsiyentlarda nafas yo‘llarining obstruktsiyasiga va/yoki yuz, lablar, tomoq va/yoki tilni shishiga olib keluvchi xalqum va tovush yoriqlarining shishini o‘z ichiga oluvchi, angionevrotik shish haqida xabarlar bor. Bu patsiyentlardan ayrimlarining anamnezida boshqa preparatlar, shu jumladan AAF ingibitorlari chaqirgan angionevrotik shish rivojlanishi haqida ko‘rsatmalar bor. Angionevrotik shish rivojlanayotgan patsiyentlarda Valamni darhol bekor qilish kerak va bu preparatni qayta buyurish mumkin emas.
Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan/o‘tkazilgan miokard infarktidan keyingi patsiyentlar
Umuman kalьtsiy kanallarining blokatorlarini, shu jumladan amlodipin, jiddiy dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nьyu-York kardiologik assotsiatsiyasi (NYNA) tasnifi bo‘yicha III-IV funktsional sinfi) bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Buyrak funktsiyasi renin-angiotenzin-alьdosteron tizimining faolligiga bog‘liq bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi), angiotenzinga-aylantiruvchi ferment ingibitorlari yoki angiotenzin retseptorlarining antagonistlari bilan davolash, oliguriya va/yoki progressiv azotemiya va kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki o‘lim bilan bog‘liq bo‘lgan. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan yoki o‘tkazilgan miokard infarktidan keyingi patsiyentlarni baholash, doimo buyrak funktsiyasini baholashni o‘z ichiga olishi kerak.
O‘tkir miokard infarkti bo‘lgan patsiyentlar
Stenokardiyani yomonlashishi va o‘tkir miokard infarkti amlodipinning boshlang‘ich dozasini qabul qilgandan yoki uni oshirgandan keyin rivojlanishi mumkin, ayniqsa koronar arteriyalarning og‘ir obstruktiv kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda.
Renin-angiotenzin-alьdosteron tizimini (RAT) ikkilangan blokadasi.
Angiotenzin retseptorlarining antagonistlarini, shu jumladan valsartanni AAF ingibitorlari yoki aliskiren kabi RAT ni bloklovchi boshqa vositalar bilan birga qo‘llash vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Bolalar.
Bu preparat bilan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolashni tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Shuning uchun to‘liqroq hajmda ma'lumot olinmagunigacha, Valamni bolalarni davolash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Avtotransportni boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashga preparatni ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Lekin preparat qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yoki kuchsizlik hissi paydo bo‘lgan patsiyentlar, avtotransportni boshqarish va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari kerak.
Amlodipin
Amlodipin bilan monoterapiyada quyidagi preparatlar bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'siri aniqlanmagan: tiazidli diuretiklar, beta-blokatorlar, AAF ingibitorlari, davomli ta'sirli nitratlar, sublingval nitroglitserin, digoksin, varfarin, atorvastatin, sildenafil, maaloks (alyuminiy gidroksidi geli, magniy gidroksidi, simetikon), simetidin, NYaQV, antibiotiklar, peroral gipoglikemik vositalar.
Simvastatin: Amlodipinning 10 mg va simvastatinning 80 mg ko‘p martalik dozalarini birga yuborish, bir simvastatinni yuborish bilan solishtirganda, simvastatinning ekspozitsiyasini 77% oshishiga olib kelgan. Amlodipin qabul qilayotgan patsiyentlarda simvastatinning dozasini 20 mg gacha cheklash tavsiya etiladi.
CYP3A4 ingibitorlari: Diltiazemning 180 mg sutkalik va amlodipinning 5 mg dozalarini gipertoniya kasalligi bo‘lgan keksa patsiyentlarga birga yuborish, amlodipinning tizimli ekspozitsiyasini 1,6 marta oshishiga olib kelgan. Shunga qaramasdan, CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir), qon plazmasidagi amlodipinning kontsentratsiyasini, diltiazemga qaraganda kattaroq darajada oshirishi mumkin. Shuning uchun, amlodipin CYP3A4 ingibitorlari bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
CYP3A4 induktorlari: CYP3A4 induktorlarini amlodipinga nisbatan miqdoriy samaralari haqida ma'lumotldar yo‘q. Amlodipin CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida patsiyentlarni adekvat klinik samaraga nisbatan nazorat qilish kerak.
Litiy: Litiy AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari bilan birga qo‘llanganida litiyning zardobdagi kontsentratsiyasini va toksikligi ko‘rinishlarini qaytuvchan oshishi haqida xabar berilgan. Demak, birga qo‘llanganida litiyning zardobdagi kontsentratsiyalarini sinchiklab monitoring qilish tavsiya etiladi. Xatto diuretik qo‘llanganida, litiyning toksik xavfi Valam preparati bilan ehtimol oshishi mumkin.
Valsartan
Angiotenzin retseptorlarining antagonistlari, AAF ingibitorlari yoki aliskiren tomonidan renin-angiotenzin tizimini (RAT) ikki tomonlama blokadasi: angiotenzin retseptorlari antagonistlarini, shu jumladan valsartanni RAT ga ta'sir qiluvchi boshqa moddalar bilan bir vaqtda qo‘llash, monoterapiya bilan solishtirganda gipotenziyalar, giperkaliyemiyalar va buyrak funktsiyasini o‘zgarishlari xolatlari oshishi bilan bog‘liq. Valam va RAT ga ta'sir qiluvchi boshqa moddalarni qabul qilayotgan bemorlarda arterial bosimni, buyrak funktsiyasini va elektrolitlar darajasini nazorat qilib borish tavsiya etiladi.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda angiotenzin retseptorlarining antagonistlari, shu jumladan valsartan yoki AAF ingibitorlarini aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Valsartan bilan monoterapiyada quyidagi preparatlar bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'siri aniqlanmagan: simetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometatsin, gidroxlortiazid, amlodipin, glibenklamid.
Kaliyli qo‘shimchalar, kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi tuzlar o‘rnini bosuvchi yoki kaliyning darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (geparin va boshqalar) bir vaqtda qo‘llanganida, ehtiyotkorlik talab qilinadi. Kaliy miqdorining darajalarini tez-tez nazorat qilishni ko‘zda tutish kerak.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYaQV), shu jumladan siklooksigenaza-2 ning (TSOG 2 ingibitorlari) selektiv ingibitorlari: angiotenzin II antagonistlari NYaQV bilan bir vaqtda yuborilganida, antigipertenziv samarasini susayishi kuzatilishi mumkin. Bundan tashqari, suyuqlikning xajmi pasaygan (shu jumladan diuretiklar bilan davolashda bo‘lgan patsiyentlarda) yoki buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda angiotenzin II antagonistlari va NYaQV ni bir vaqtda qo‘llash, buyrak funktsiyasini yomonlashishini yuqori xavfiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, bir vaqtda NYaQV qabul qilayotgan valsartan bilan davolanayotgan patsiyentlarda, boshida yoki davolash o‘zgartirilganida buyrak funktsiyasini nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi.
Tashuvchilar: odam jigari to‘qimasida in vitro sharoitda tadqiqotlar natijasi valsartanni jigar qamrab olish OATR1V1 transportyori substrati va jigardan oqib chiqish MRP2 transportyori substrati hisoblanadi. Qamrab olish transportyori ingibitorlari (rifampitsin, siklosporin) yoki oqib chiqish transportyorini (ritonavir) bir vaqtda buyurish, valsartinning tizimli ta'sirini oshirishi mumkin.
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar:
6,95 mg amlodipin besilati (5 mg amlodipinga ekvivalent) va valsartan 80 mg;
6,95 mg amlodipin besilati (5 mg amlodipinga ekvivalent) va 160 mg valsartan;
13,9 mg amlodipin besilati (10 mg amlodipinga ekvivalent) va 160 mg valsartan;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, krospovidon, povidon, tozalangan suv, kolloidli kremniy dioksidi.
antigipertenziv vosita
Quyida keltirilgan nojo‘ya ta'sirlar a'zolar, tizimlar va paydo bo‘lishini chastotasi bo‘yicha tasniflanadi, bunda eng keng tarqalganlari birinchi ko‘rsatilgan. Nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), shu jumladan yagona nojo‘ya ta'sirlar ham inobatga olingan. Har bir gruhdagi nojo‘ya ta'sirlar jiddiyligiga qarab, kamayib borish tartibida joylashtirilgan.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda
O‘ta yuqori sezuvchanlik
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda
Ko‘rishni buzilishi
Ruhiyat tomonidan buzilishlar
Kam hollarda
Qo‘zg‘alish
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez
Tez-tez emas
Bosh og‘rig‘i
Bosh aylanishi, uyquchanlik, postural bosh aylanishi, paresteziya
Eshitish a'zosi tomonidan
Tez-tez emas
Kam hollarda
Vertigo
Quloqlarda shovqin
Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas
Taxikardiya, yurakni tez urishi
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Tez-tez emasa
Kam hollarda
Ortostatik gipotenziya
Arterial gipotenziya
Nafas tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas
Yo‘tal, tomoq va xalqumda og‘riq
Gastrointestinal buzilishlar
Tez-tez emas
Diareya, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, qabziyat, og‘izni qurishi
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-trez emas
Kam hollarda
Toshmalar, eritema
Ko‘p terlash, ekzantema, qichishish
Suyak-mushak tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas
Kam hollarda
Bo‘g‘imlarni shishi, belda og‘riq, artralgiya
Mushak tirishishlari, og‘irlik hissi
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda
Tezg‘tez siyish, siydikni ajralishining ko‘payishi, mochevina azotini ko‘payishi
Reproduktiv tizimining buzilishlari
Kam hollarda
Erektil faoliyatni buzilishi
Umumiy buzilishlar
Kam hollarda
Shishlar, yengil shish, yuzni shishi, oyoqlarning shishi, toliqish, ustidan suv quyilish hissi, asteniya, qizib ketish hissi
Komponentlari bo‘yicha qo‘shimcha ma'lumot
Valam qabul qilganda, xatto agar klinik sinovlarda bunday reaktsiyalar kuzatilmagan bo‘lsa ham, komponentlardan biri uchun ilgari aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalarni chaqirishi mumkin.
Amlodipin
Amlodipin bilan monoterapiyadagi klinik sinovlarda aniqlangan, o‘rganilgan preparat bilan sabab-oqibat aloqasidan qat'iy nazar, qo‘shimcha nojo‘ya reaktsiyalari quyidagi jadvalda keltirilgan.
Amlodipinning klinik sinovlari keng doira variatsiyalar sharoitida o‘tkazilganligi tufayli, preparatni klinik sinovlarida kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalari haqidagi ma'lumotlar, boshqa preparat klinik sinovlarini ma'lumotlari bilan bevosita qiyoslash mumkin emas va amaliyotda kuzatilgan ma'lumotlarga muvofiq kelmasligi mumkin.
Amlodipin bilan monoterapiyadagi nojo‘ya reaktsiyalar haqidagi ma'lumotlar
Ko‘rish tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Diplopiya
Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda Trombotsitopeniya, leykotsitopeniya
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda Allergik reaktsiyalar
Metabolizm va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda Giperglikemiya
Ruxiy buzilishlar
Tez-tez emas Uyqusizlik, kayfiyatni o‘zgarishi
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Tremor, gipoesteziya, disgveziya
Juda kam hollarda Periferik nevropatiya, gipertoniya
Kardiologik buzilishlar
Juda kam hollarda Aritmiya, bradikardiya, yurak bo‘lmachalarining fibrillyatsiyasi, yurak qorinchasi taxikardiyasi, miokard infarkti
Tomirli buzilishlar
Juda kam hollarda Vaskulit
Nafas, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Hansirash, rinit
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Qusish, dispepsiya
Juda kam hollarda Pankreatit, gastrit, milkning giperplaziyasi
Gepatobiliar tizimi tomonidan
Juda kam hollarda Gepatit, sariqlik
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan
Tez-tez emas Alopetsiya, purpura, teri rangini o‘zgarishi, fotosensibilizatsiya
Juda kam hollarda Angionevrotik shish, eshakemi, mulьtiform eritema, Stivens-Djonson sindromi
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Mialgiya
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Siyishni buzilishi, nikturiya
Reproduktiv tizimi va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas Ginekomastiya
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joyning xolati
Tez-tez emas Og‘riq, lohaslik, ko‘krakda og‘riq
Tekshirishlarning ma'lumotlari bo‘yicha buzilishlar
Tez-tez emas Tana vaznini kamayishi, tana vaznini oshishi
Juda kam hollarda Jigar fermentlarini oshishi (ko‘pincha xolestaz oqibatida)
Valsartan
Valsartan bilan klinik sinovlarda, o‘rganilayotgan preparat bilan sabab-oqibat aloqasidan qat'iy nazar, aniqlangan qo‘shimcha nojo‘ya ko‘rinishlar quyidagi jadvalda keltirilgan.
Post-marketing tadqiqotlarda qayd qilingan va laboratoriya ko‘rsatgichlari bo‘yicha barcha nojo‘ya reaktsiyalar uchun, nojo‘ya reaktsiyalarning uchrash chastostasini ko‘rsatishni iloji yo‘q, demak bunday reaktsiyalar «noma'lum» chastotalik bilan ko‘rsatiladi.
Valsartan bilan monoterapiyada preparatga nojo‘ya reaktsiyalar
Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar
Noma'lum Gemoglobinni pasayishi, gematokritni pasayishi, neytropeniya, trombotsitopeniya
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Noma'lum O‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan zardob kasalligi
Metabolizm va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Noma'lum Qon zardobida kaliy darajasini oshishi
Tomirli buzilishlar
Noma'lum Vaskulit
Gepatobiliar tizimi tomonidan buzilishlar
Noma'lum Jigar funktsiyasining ko‘rsatgichlarini oshishi, shu jumladan qon zardobidagi bilirubinni oshishi
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Noma'lum Angionevrotik shish, bullyoz dermatit
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar
Noma'lum Mialgiya
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Noma'lum Buyrak yetishmovchiligi va buyrak funktsiyasini yomonlashishi, qon zardobida kreatininning darajasini oshishi
Tekshirilayotgan preparat bilan ularni sabab aloqasidan qat'iy nazar, gipertoniya kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda klinik sinovlar vaqtida shuningdek, quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar ham kuzatilgan: uyqusizlik, libidoni pasayishi, faringit, rinit, sinusit, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari, virusli infektsiyalar.
• Essentsial arterial gipertenziya;
• Arterial gipertenziyani monopreparat bilan davolash naf bermagandagi holatlarda qo‘llaniladi.
VALAM narxlari
VALAM o'xshash dorilari
VALAM barcha rasmlari
VALAM savollari
Yurak-qon tomir
Ha, preparat O'zbekiston dori vositalari reestrida ro'yxatdan o'tgan.
VALAM dori vositasi CCL Pharmaceuticals (Pvt) Ltd tomonidan Pokiston mamlakatida ishlab chiqarilgan.
