VERAPAMIL 0,08 tabletkalari N20

Ichga qabul qilinganda qabul qilingan dozaning 90 % dan ortig'i so'riladi. Biologik kira olishligi - 10- 20 %. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga ichga qabul qilingandan so'ng 1-2 soat o'tgach erishiladi (80-400 mg/ml). Verapamil gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari orqali o'tadi. Jigardan "birlamchi o'tish"da metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari norverapamil, N-dealkilnorverapamil hisoblanadi. Preparat va uning metabolitlarining organizmda to'planishi kursli davolashda ta'sirning kuchayishini tushuntiradi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 90 %, Bir martalik doza qabul qilinganda yarim chiqarilish davri 2,8 - 7,4 soatni; takroriy dozalar qabul qilinganda - 4,5 - 12 soatni tashkil qiladi. Oz miqdorda o'zgarmagan holda (3-4 %), qolgan qismi - metabolitlar ko'rinishida (70 %) buyraklar orqali, taxminan 25 % - safro bilan chiqariladi. Ko'krak suti bilan sekretsiya past.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: I, II, III darajali AV blokada, sinus tugunining to'xtashi, periferik shishlar, taxikardiya, sinusli bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, qon bosimining yaqqol pasayishi, yuz terisiga qon "oqib kelishi", yurak urishini his qilish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin sohasida og'riq va noqulaylik, ichak tutilishi, qabziyat, diareya, milklar giperplaziyasi, ishtahaning oshishi; qon plazmasida "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining o'tkinchi oshishi;

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarda jaranglash, bosh og'rig'i, hushdan ketish, xavotirlik, tormozlanish, yuqori toliqish, asteniya, uyquchanlik, depressiya, ekstrapiramidal buzilishlar, parasteziyalar, tremor. Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, teri toshmasi, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), angionevrotik shish.

Boshqalar: tana vaznining oshishi, agranulotsitoz, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktoreya, artrit, o'pka shishi, alomatsiz trombotsitopeniya, purpura, periferik shishlar, alopetsiya, mushak kuchsizligi, mialgiya, artralgiya, erektil disfunktsiya.

Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlarda qon bosimi oshganda alfa-adrenostimulyatorlar (fenilefrin) tayinlanadi; izoprenalinni qo'llash mumkin emas.

Yurak yetishmovchiligida terapiyani boshlashdan oldin kompensatsiya holatiga erishish kerak. Davolashda yurak-qon tomir va nafas tizimlari funksiyasini, qondagi glyukoza va elektrolitlar miqdorini, aylanib yuruvchi qon hajmini va ajralayotgan siydik miqdorini nazorat qilish zarur.

Davolashni to'satdan to'xtatish tavsiya etilmaydi, preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, preparat to'liq bekor qilingunga qadar dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Preparatni qabul qilishda buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak.

Preparatning transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Verapamil qabul qilingandan so'ng yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiluvchi individual reaksiyalar (uyquchanlik, bosh aylanishi) bo'lishi mumkin. Transport vositalari haydovchilari va kasbi yuqori diqqatni jamlash bilan bog'liq bo'lgan odamlarga ish vaqtida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi (reaksiya tezligi pasayadi).

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik, yaqqol bradikardiya (daqiqasiga 50 tadan kam), dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya (erkaklarda 100/60 mm sim. ust. dan va ayollarda 95/60 mm sim. ust. dan past), kardiogen shok (aritmiya keltirib chiqarganidan tashqari), sinoatrial blokada, II va III darajali atrioventikulyar blokada (sun'iy ritm boshqaruvchisi bo'lgan bemorlar bundan mustasno); bradikardiya, yaqqol arterial gipotenziya va chap qorincha yetishmovchiligi bilan asoratlangan o'tkir miokard infarkti, sinus tuguni zaifligi sindromi (sun'iy ritm boshqaruvchisi bo'lgan bemorlar bundan mustasno), aorta og'zi stenozi, Volf-Parkinson-Uayt sindromi, Morgany-Adams-Stoks sindromi, beta-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qo'llash (tomir ichiga); Laun- Ganong-Levin sindromi, kolxitsinni bir vaqtda qabul qilish, laktozaga toqat qilolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi, homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lganlar.

Ehtiyotkorlik bilan:

I darajali atrioventikulyar blokadasi, jigar va buyrak funksiyalarining yaqqol buzilishlari bo'lgan bemorlarga, keksa yoshda, bradikardiyada, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, nerv-mushak o'tkazuvchanligiga tegishli kasalliklar (myasthenia gravis, Lamber-Iton sindromi, Dyushen mushak distrofiyasi) bo'lganda preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Homiladorlik va laktatsiya:

Verapamil homiladorlik va emizishda qo'llash mumkin emas.

Barqaror parsial epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanilganda jigarda karbamazepin metabolizmi ingibitsiya qilinishi oqibatida verapamil uning ta'sirini kuchaytiradi (diplopiya, bosh og'rig'i, ataksiya va bosh aylanishi kabi markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi).

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil jigarda siklosporin metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu uning chiqarilishi kamayishiga va qon plazmasida konsentratsiyasi oshishiga olib keladi. Bu immunodepressiv ta'sir kuchayishi bilan kechadi.

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil teofillin konsentratsiyasini oshiradi (klirens pasayishi oqibatida).

Verapamil xinidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida xinidin konsentratsiyasi oshadi (ayniqsa gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyasi bo'lgan bemorlarda arterial bosimning yaqqol pasayishi xavfi).

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil qon plazmasida etanol konsentratsiyasini oshiradi va uning samarasini uzaytiradi.

Verapamil atorvastatin, lovastatin va simvastatin metabolizmida ishtirok etadigan surZa4 izofermentini ingibitsiya qilganligi sababli, qon plazmasida statinlar konsentratsiyasi oshishi bilan bog'liq dori vositalari o'zaro ta'siri ko'rinishlari bo'lishi mumkin (rabdomioliz).

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil qon plazmasida almotriptan, glibenklamid konsentratsiyasini oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil qon plazmasida sirolimus va takrolimus konsentratsiyasini oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil yurak glikozidlari konsentratsiyasini oshiradi (sinchkov kuzatuv va glikozidlar dozasini kamaytirishni talab qiladi). Verapamil stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda metoprolol va propranolol konsentratsiyasini bir vaqtda qo'llanilganda oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil kolxitsin plazma konsentratsiyasini oshiradi (surZa izofermenti va r-glikoprotein uchun substrat).

Verapamil doksorubitsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda - qon plazmasida doksorubitsin konsentratsiyasi ortadi va uning samaradorligi oshadi.

Verapamil imipramin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida imipramin konsentratsiyasi oshadi (verapamil va imipraminning AV-o'tkazuvchanlikka additiv susaytiruvchi ta'siri bilan bog'liq nomaqbul o'zgarishlar rivojlanish xavfi). Faol metabolit, dezipramin konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Verapamil prazozin va terazozin konsentratsiyasini bir vaqtda qo'llanilganda oshiradi (yaqqol arterial gipotenziya rivojlanish xavfi).

Verapamil buspiron yoki midazolam bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida ularning konsentratsiyasi oshadi (nojo'ya samaralar kuchayishi xavfi). surZa4 ingibitorlari (shu jumladan eritromitsin, odam immunitet tanqisligi virusi proteazasi ingibitorlari), telitromitsin verapamil plazma konsentratsiyalarini oshiradi.

Greypfrut sharbati qon plazmasida verapamilning r- va s-izomeri konsentratsiyasini oshiradi.

Simetidin verapamil klirensini o'zgartirmaydi yoki pasaytiradi (verapamil samaralari kuchayishi mumkin).

Rifampitsin biokiraolishlikni sezilarli pasaytirishi (92% gacha), shuningdek qon plazmasida verapamil konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, bu uning klinik samaradorligi pasayishiga olib keladi.

Fenobarbital verapamil klirensini 5 baravar oshiradi.

Sulfinpirazon verapamil klirensini taxminan 3 baravar oshiradi va biokiraolishlikni 60% gacha pasaytiradi.

Teshik dalachoy preparatlari qon plazmasida verapamilning r- va s-izomeri konsentratsiyasini pasaytiradi.

Verapamil ingalyatsion anestetiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi oshadi. Verapamilning beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyasi salbiy inotrop samara kuchayishiga, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishlari, bradikardiya rivojlanish xavfi oshishiga olib kelishi mumkin (verapamil va beta-adrenoblokatorlarni qo'llashni bir necha soat oraliq bilan o'tkazish kerak).

Prazozin va boshqa alfa-adrenoblokatorlar, shuningdek boshqa gipotenziv preparatlar (angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar) verapamilning antigipertenziv samarasini kuchaytiradi.

Verapamil dizopiramid va flekainid bilan bir vaqtda qo'llanilganda og'ir arterial gipotenziya va kollaps, o'lim bilan yakunlanishigacha bo'lishi mumkin. Dori vositalari o'zaro ta'sirining og'ir ko'rinishlari rivojlanish xavfi salbiy inotrop ta'sirning kuchayishi bilan bog'liq. Dizopiramid va flekainidni verapamil qo'llanilishidan 48 soat oldin yoki 24 soat keyin davomida tayinlamaslik kerak. Verapamil litiy preparatlarining neyrotoksik samarasi yuzaga kelish xavfini oshiradi.

Verapamil periferik miorelaksantlar ta'sirini kuchaytiradi (dozalash tartibini o'zgartirishni talab qilishi mumkin).

Verapamil asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish vaqti uzayishi holatlari ta'riflangan.