VERAPAMIL 0,08 tabletkalari N50

Ichga qabul qilinganda dozaning 90% dan ortig'i so'riladi. Oqsillar bilan bog'lanishi - 90%. Jigardan "birinchi o'tish"da metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit norverapamil bo'lib, u o'zgarmagan verapamilga qaraganda kamroq yaqqol gipotenziv faollikka ega.

Bir martalik doza qabul qilinganda T1/2 2,8-7,4 soatni, takroriy dozalar qabul qilinganda - 4,5-12 soatni tashkil qiladi (jigar ferment tizimlarining to'yinishi va qon plazmasida verapamil kontsentratsiyasining oshishi munosabati bilan). V/i yuborilgandan so'ng boshlang'ich T1/2 - taxminan 4 daqiqa, yakuniy - 2-5 soat.

Asosan buyraklar orqali va 9-16% ichak orqali chiqariladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya (daqiqasiga 50 urishdan kam), qon bosimining yaqqol pasayishi, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, taxikardiya; kam hollarda - stenokardiya, miokard infarkti rivojlanishigacha (ayniqsa koronar arteriyalarning og'ir obstruktiv shikastlanishi bo'lgan bemorlarda), aritmiya (shu jumladan qorinchalar hilpillashi va titrashi); tez v/i yuborilganda - III darajali AV-blokada, asistoliya, kollaps.

MNS va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish, xavotirlik, tormozlanish, yuqori toliqish, asteniya, uyquchanlik, depressiya, ekstrapiramidal buzilishlar (ataksiya, niqobsimon yuz, shalaqlovchi yurish, qo'l yoki oyoqlarning qotib qolishi, qo'l va barmoqlarning qaltirashi, yutishning qiyinlashishi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat (kam hollarda - diareya), milklar giperplaziyasi (qonash, og'riqlilik, shish), ishtahaning oshishi, jigar transaminazalari va IF faolligining oshishi.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, teri toshmasi, yuz terisi giperemiyasi, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi).

Boshqalar: tana vaznining oshishi, juda kam hollarda - agranulotsitoz, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktoreya, artrit, Cmax fonida ko'rishning o'tkinchi yo'qolishi, o'pka shishi, alomatsiz trombotsitopeniya, periferik shishlar.

I darajali AV-blokada, bradikardiya, aorta teshigining og‘ir stenozi, surunkali yurak yetishmovchiligi, yengil yoki o‘rtacha arterial gipotenziya, chap qorincha yetishmovchiligi bilan kechuvchi miokard infarkti, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida, keksa yoshdagi bemorlarda, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda (samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Zarurat tug‘ilganda stenokardiya va arterial gipertenziyani verapamil va beta-adrenoblokatorlar bilan majmuaviy davolash mumkin. Biroq verapamil qo‘llash fonida beta-adrenoblokatorlarni v/i yuborishdan saqlanish kerak.

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Verapamil qabul qilingandan so‘ng bemorning yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiluvchi individual reaksiyalar (uyquchanlik, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkin.

Og'ir arterial gipotenziya, II va III darajali AV-blokada, sinoatrial blokada va STZS (kardiostimulyatorli bemorlardan tashqari), bo'lmachalar titrashi yoki fibrillatsiyasi bilan birga keluvchi WPW-sindromi yoki Laun-Ganong-Levin sindromi (kardiostimulyatorli bemorlardan tashqari), homiladorlik, laktatsiya davri, verapamilga yuqori sezuvchanlik.

Antigipertenziv preparatlar (vazodilatatorlar, tiazid diuretiklari, AOF ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda antigipertenziv ta'sir o'zaro kuchayadi.

Beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik vositalar, ingalyatsion narkoz uchun vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda sinoatrial tugun avtomatizmiga va AV-o'tkazuvchanlikka, miokard qisqaruvchanligi va o'tkazuvchanligiga susaytiruvchi ta'sir o'zaro kuchayishi munosabati bilan bradikardiya, AV-blokada, yaqqol arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi oshadi.

Beta-adrenoblokatorlarni yaqinda olgan bemorlarga verapamil parenteral yuborilganda arterial gipotenziya va asistoliya rivojlanish xavfi mavjud.

Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda verapamilning antianginal ta'siri kuchayadi.

Aliskiren bilan bir vaqtda qo'llanilganda plazmada uning konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi ortadi.

Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanilganda manfiy inotrop ta'sir, bradikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi, AV-blokada kuchayadi.

Verapamil atorvastatin, lovastatin va simvastatin metabolizmida ishtirok etadigan CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilganligi sababli, nazariy jihatdan qon plazmasida statinlar konsentratsiyasi oshishi bilan bog'liq dori vositalari o'zaro ta'siri ko'rinishlari bo'lishi mumkin. Rabdomioliz rivojlanishi holatlari ta'riflangan.

Asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda additiv antiagregant ta'sir oqibatida qon ketish vaqti uzayishi holatlari ta'riflangan.

Buspiron bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida buspiron konsentratsiyasi oshadi, uning terapevtik va nojo'ya samaralari kuchayadi.

Hayvonlardagi eksperimental tadqiqotlarda verapamil va dantrolen (v/i) bir vaqtda yuborilganda o'lim bilan yakunlangan qorinchalar fibrillyatsiyasi kuzatilgan. Ushbu kombinatsiya potentsial xavfli hisoblanadi.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digitoksin konsentratsiyasi oshishi holatlari ta'riflangan.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasi oshadi.

Dizopiramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda og'ir arterial gipotenziya va kollaps bo'lishi mumkin, ayniqsa kardiomiopatiyasi yoki dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda. Dori vositalari o'zaro ta'sirining og'ir ko'rinishlari rivojlanish xavfi, aftidan, manfiy inotrop ta'sir kuchayishi bilan bog'liq.

Diklofenak bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida verapamil konsentratsiyasi kamayadi; doksorubitsin bilan - qon plazmasida doksorubitsin konsentratsiyasi ortadi va uning samaradorligi oshadi.

Imipramin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida imipramin konsentratsiyasi oshadi va EKG da nomaqbul o'zgarishlar rivojlanish xavfi yuzaga keladi. Verapamil imipramin biokiraolishligini uning klirensini kamaytirish hisobiga oshiradi. EKG dagi o'zgarishlar qon plazmasida imipramin konsentratsiyasi oshishi va verapamil va imipraminning AV-o'tkazuvchanlikka additiv susaytiruvchi ta'siri bilan bog'liq.

Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanilganda verapamil ta'sirida jigarda karbamazepin metabolizmi ingibitsiya qilinishi oqibatida karbamazepin ta'siri kuchayadi va MNT tomonidan nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi oshadi.

Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda yurak to'xtashi holatlari ta'riflangan.

Kolxitsin plazma konsentratsiyasini oshiradi (CYP3A izofermenti va P-glikoprotein substrati).

Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanilganda dori vositalari o'zaro ta'siri ko'rinishlari noaniq va oldindan aytib bo'lmaydi. Litiy samaralari kuchayishi va neyrotoksiklik rivojlanishi, qon plazmasida litiy konsentratsiyasi kamayishi, og'ir bradikardiya holatlari ta'riflangan.

Alfa-adrenoblokatorlar va kaltsiy kanallari blokatorlarining vazodilatatsiya qiluvchi ta'siri additiv yoki sinergik bo'lishi mumkin. Terazozin yoki prazozin va verapamil bir vaqtda qo'llanilganda yaqqol arterial gipotenziya rivojlanishi qisman farmakokinetik o'zaro ta'sir bilan bog'liq: terazozin va prazozin Cmax va AUC oshishi.

Bir vaqtda qo'llanilganda rifampitsin jigar fermentlari faolligini induksiya qiladi, verapamil metabolizmini tezlashtiradi, bu uning klinik samaradorligi pasayishiga olib keladi.

Sertindol bilan bir vaqtda qo'llanilganda qorinchalar yurak ritmi buzilishlari, ayniqsa "piruet" turidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.

Bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida teofillin konsentratsiyasi oshadi.

Tubokurarin xlorid, vekuroniy xlorid bilan bir vaqtda qo'llanilganda miorelaksatsiya qiluvchi ta'sir kuchayishi mumkin.

Fenitoin, fenobarbital bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida verapamil konsentratsiyasi sezilarli kamayishi mumkin.

Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanilganda fluoksetin ta'sirida verapamil metabolizmi sekinlashishi oqibatida uning nojo'ya samaralari kuchayadi.

Bir vaqtda qo'llanilganda xinidin klirensi pasayadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi ortadi. Arterial gipotenziya rivojlanishi holatlari kuzatilgan.

Bir vaqtda qo'llanilganda verapamil jigarda siklosporin metabolizmini ingibitsiya qiladi, bu uning chiqarilishi kamayishiga va qon plazmasida konsentratsiyasi oshishiga olib keladi. Bu immunodepressiv ta'sir kuchayishi bilan kechadi, nefrotoksiklik ko'rinishlari kamayishi qayd etilgan.

Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda verapamil samaralari kuchayadi.

Enfluran bilan bir vaqtda qo'llanilganda anesteziya uzayishi mumkin.

Etomidat bilan bir vaqtda qo'llanilganda anesteziya davomiyligi oshadi.