AKSA-MOKSIN

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AKSA-MOKSIN

AXA-MOXIN

Preparatning savdo nomi: Aksa-moksin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): moksifloksasin gidroxloridi

Dori shakli: infuziya uchun eritma 400 mg/100 ml

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 400 mg moksifloksasin

yordamchi moddadar: mannitol, dinatriy EDTA, xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq och sarg‘ish yoki yashil-sarg‘ish rangli suyuqlik.

Farmkoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA14

Farmakologik xususiyatlari

Moksifloksasin ftorxinolon sinfiga mansub sintetik antibakterial vositalarga taalluqli.

Moksifloksasin in vitro sharoitida grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning ko‘pgina shtammlariga nisbatan faol. Bakterial DNK replikasiyasi, transkripsiyasi, reparasiyasi va rekombinasiyasi uchun zarur topoizomeraza II (DNK-giraza) va topoizomeraza IV fermentlarini ingibisiya qiladi. Mikrob xujayrasining DNK sintezini izdan chiqaradi, bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Ftorxinolonlarning, shu jumladan moksifloksasinning ta‘sir mexanizmi makrolidlar, beta-laktamlar, aminoglikozidlar va tetrasiklinlarning ta‘siridan farq qiladi, shu sababli bu sinf preparatlariga rezistent mikroorganizmlar moksifloksasinga sezgir bo‘lishi mumkin.

Moksifloksasin va mikroblarga qarshi vositalarning boshqa sinflari (shu jumladan, beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, tetrasiklinlar) o‘rtasida kesishgan rezistentlik ma‘lum emas.

Moksifloksasin quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pgina shtammlariga nisbatan faol:

• aerob grammusbat mikroorganizmlar – Staphylococcus aureus (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus pneumoniae (shu jumladan, multirezistent shtammlar), Enterococcus faecalis (faqat vankomisin va gentamisinga sezgir shtammlari), Streptococcus pyogenes;
• aerob grammanfiy mikroorganizmlar – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• boshqa mikroorganizmlar— Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

In vitro sharoitidagi tadqiqotlar ma‘lumotlariga ko‘ra moksifloksasin faol, ammo in vitro sharoitida olingan ma‘lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Moksifloksasin in vitro sharoitida quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pgina (90% ko‘proq) shtammlariga nisbatan minimal ingibisiya qiluvchi konsentrasiyasi
(MIK ≤ 2 mkg/ml) namoyon qiladi:

• aerob grammusbat mikroornizmlar – Staphylococcus epidermidis (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;
• aerob grammanfiy mikroorganizmlar – Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Esherichia coli, Legionella pneumophyla Proteus mirabilis;
• anaerob mikroorganizmlar – Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Farmakokinetikasi

Taqsimlanishi

Zardobdagi oqsillar bilan bog‘lanishi taxminan 50% ni tashkil qiladi va moddaning konsentrasiyasiga bog‘liq emas. Organizmning to‘qima va suyuqliklarida: bronxlarning shilliq qavati, orqa miya suyuqligi, maksilyar-sinus shilliq qavati, so‘lak, terida yaxshi taqsimlanadi.

Metabolizmi

Preparat jigarda metabolizmga uchraydi. U sulfatlar yoki glyukuronidlar kabi faol bo‘lmagan metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

O‘zgarmagan preparatning 15-21% siydik va taxminan 25% axlat bilan chiqariladi.

Preparatning yarim parchalanish davri 9-16 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Moksifloksasin kattalarda (18 yosh va undan katta) preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolashda quyidagi holatlarda qo‘llanadi:

O‘tkir bakterial sinusit

Moksifloksasin Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, yoki Moraxella catarrhalis chaqirgan o‘tkir bakterial sinusitda buyuriladi.

Surunkali bronxitni zo‘rayishi

Moksifloksasin Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, metisillinga sezgir Staphylococcus aureus, yoki Moraxella catarrhalis chaqirgan surunkali bronxitni zo‘rayishida buyuriladi.

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya

Moksifloksasin Streptococcus pneumoniae (shu jumladan, ko‘pgina preparatlarga rezistent shtammlar*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, metisillinga sezgir Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, yoki Chlamydophila pneumoniae chaqirgan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada buyuriladi.

Teri va teri to‘qimalarining asoratlanmagan infeksiyalari.

Moksifloksasin metisillinga sezgir Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes chaqirgan teri va teri to‘qimalarining asoratlanmagan infeksiyalarida buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya: bosqichma-bosqich davolash uchun tavsiya etilgan umumiy davolash davomiyligi (vena ichiga yuboriladi, keyinchalik peroral davolashga o‘tiladi) 7-14 kunni tashkil etadi.

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari: vena ichiga yuborib, davolash 7 kunni tashkil etadi. Dastlab davolash vena ichiga yuborish bilan boshlanadi, keyinchalik klinik ko‘rsatmalarga qarab peroral davolashga o‘tiladi.

Infuziya uchun eritma vena ichiga 60 minut davomida yuboriladi. Moksifloksasinning eritmasini bevosita o‘zini yoki mutanosib infuzion eritma bilan birga yuborish mumkin.

Moksifloksasin eritmasini quyida keltirilgan mutanosib infuzion eritmalar: in‘eksiya uchun suv, 0,9% li natriy xloridi eritmasi, natriy xloridini 1 molyarli eritmasi, 5%, 10%, 40% li, glyukoza eritmasi, 20% li ksilit eritmasi, Ringer eritmasi, Ringer-laktat eritmasi, 10% li aminofusin, yonosteril D5 bilan aralashmasi xona haroratida 24 soat davomida barqaror bo‘lib qoladi.

Agar moksifloksasinni infuziya uchun eritmasi boshqa preparatlar bilan buyurilsa, har bir preparat alohida qo‘llanishi kerak.

Aholining alohida guruhi

Kattalar

Keksa yoshdagi pasientlarga uchun preparatning dozalash tartibini o‘rgartirish talab etilmaydi.

Tendovaginit va paylarning uzilishini rivojlanish havfi borligi sababli, keksa yoshdagi odamlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Bolalar

Bolalar va o‘smirlarga o‘sish davrida moksifloksasinni qo‘llash mumkin emas.

Jigar etishmovchiligi

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Moksifloksasin o‘rtacha va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun tavsiya etilmaydi.

Buyrak etishmovchiligi

Buyrak funksiyasi buzilishlari (shu jumladan, kreatinin klirensi ≤ 30 ml/min/1,73 m²) bo‘lgan pasientlarga, shuningdek uzluksiz gemodializ va ambulator davomli peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarga preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi zo‘rayib borayotgan pasientlarga moksifloksasinni qo‘llash mumkin emas.

Etnik farqlar

Ushbu guruh uchun preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Jinsiy farqlar

Pasientning jinsiga qarab dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, QT intervalini uzayishi, vazodilyatasiya.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bezovtalik, parasteziya, bosh aylanishi (2%), bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, xavotirlik hissi, asabiylik, og‘riq, uyquchanlik, tremor, vertigo.

Dermatologik reaksiyalar: terini qurishi, qichishishi, teri toshmalari (rozeolyoz, purpurali, pustulyoz).

Endokrin va metabolik tizimlar tomonidan: qon zardobida xloridlarning darajasini oshishi (2%), qon zardobida ionlashgan kalsiyning darajasini oshishi (2%), qon zardobida glyukozaning darajasini pasayshi (2%).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: abdominal og‘riq, amilazaning darajasini oshishi, amilazaning darajasini kamayishi (2%), anoreksiya, qabziyat, og‘izni qurishi, dispepsiya, meteorizm, glossit, laktatdegidrodenazani oshishi, stomatit, ta‘m bilishni buzilishi, qusish.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: qin kandidozi, vaginit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, protrombin vaqtini uzayishi, xalqaro normallashgan koeffisientni oshishi, trombositopeniya.

Zardobning darajasini oshishi (2%): gemoglobin, neytrofillar, leykositlarni o‘rtacha darajada bo‘lishi.

Zardobning darajasini kamayishi (2%): bazofillar, eozinofillar, gemoglobin, qizil qon tanachalari, neytrofillar.

Jigar tomonidan: bilirubinning darajasini oshishi yoki pasayishi (2%), gamma-glutamintransferazani oshishi, jigar faoliyatini buzilishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, holsizlik.

Buyrak tizimi tomonidan: qon zardobida albuminning darajasini oshishi (2%).

Respirator tizim tomonidan: faringit, pnevmoniya, rinit, sinusit, kislorodning parsial bosimini pasayishi (2%).

Boshqalar: allergik reaksiyalar, infeksiyalar, kuchli terlash, og‘iz shilliq pardasi kandidozi kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• moksifloksasinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki ushbu preparatning har qanday boshqa komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda;
• anamnezida ftorxinolonlarni qabul qilish oqibatida paylarni uzilishi kuzatilgan pasientlarda;
• QT intervalini hujjatlashtirilgan uzayishida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Antasidlar, sukralfatlar, metallarning kationlari, multivitaminlar

Ftorxinolonlarni tarkibida alyuminiy yoki magniy saqlovchi antasidlar, sukralfat temir kabi metallarning kationlari yoki temir va rux saqlovchi multivitaminlar bilan peroral qabul qilish ftorxinolonlarni so‘rilishiga ahamiyatli darajada ta‘sir etishi mumkin. Shu sababli, moksifloksasinni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 4 soat oldin va qabul qilgandan so‘ng 8 soatdan keyin buyurish kerak.

Itrakonazol, teofillin, varfarin, digoksin, atenolol, peroral kontraseptivlar yoki gliburidni moksifloksasin bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta‘siri aniqlanmagan. Itrakonazol, teofillin, digoksin, probenesid, morfin, ranitidin yoki kalsiya moksifloksasinning farmakokinetikasiga ahamiyatli ta‘sir qilmagan.

Varfarin

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksasin, varfarin va uning hosilalarini antikoagulyant samarasini oshiradilar.

Sitoxrom P450 enzim tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlar

In vitro sharoitlarda sitoxrom P450 izoenzimi (CYP) bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda moksifloksasin CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 larni ingibisiya qilmasligi aniqlangan.

Moksifloksasinni ushbu enzimlar tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlarning farmakokinetikasiga ta‘siri gumonlidir.

NYAQV

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni ftorxinolonlar bilan birga buyurish markaziy nerv tizimi (MNT) ni qo‘zg‘alishi va konvulsiyalarni rivojlanish havfini oshirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yurakka ta‘siri: QT intervalini uzayishi.

Moksifloksasin ba‘zi bemorlarning EKG sida QT intervalini uzaytiradi. Preparatni QT oraliqni uzaygan sohasi ma‘lum, giperkaliemiyasi bo‘lgan pasientlarga va A sinfi antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, prokainamid) ni yoki III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron, solatol) ni qabul qilayotgan pasientlarga klinik ma‘lumotlar yetarsizligi va bunday pasientlarda preparatlarning potensial xavfi borligi sababli, preparatni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Markaziy nerv tizimiga ta‘siri va psixiatrik samaralari.

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksasinni qabul qilgan pasientlarda konvulsiya, bosh miya ichki bosimini oshishi, toksik psixoz kuzatilgan, bu esa MNT ni qo‘zg‘alishini chaqirishi mumkin, o‘z navbatida pasientlarda odatda kuzatilmaydigan tush ko‘rish, qo‘zg‘aluvchanlik, bezovtalik, hovliqish, depressiya, bosh aylanishi, emosional beqarorlik, gallyusinasiyalar, uyqusizlik, hushdan ketish oldi holati, asabiyliylik, tungi dahshatlar, paranoya, tremor va qo‘zg‘alish holatlarini keltirib chiqaradi. Ushbu reaksiyalar ilk dozasi qabul qilinganidan so‘ng rivojlanishi mumkin.

Xondrotoksik ta‘siri

Ftorxinolonlar qatorining boshqa vakillari kabi, moksifloksasin ham yosh itlarda bo‘g‘im kasalliklarini va/yoki xondrodisplaziyani keltirib chiqaradi. Bu ma‘lumotlarni odam organizmiga qanchalik ahamiyati noma‘lum.

O‘ta yuqori sezuvchanlik

Ftorxinilonlar, shu jumladan moksifloksasin bilan davolangan pasientlarda jiddiy o‘ta yuqori sezuvchanlik va/yoki anafilaktik reaksiyalar aniqlangan. Teri toshmalari yoki o‘ta yuqori sezuvchanlikni har qanday boshqa belgilari paydo bo‘lganida moksifloksasin bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Skelet-mushak tizimiga ta‘siri.

Ftorxinilonlar qabul qilayotgan pasientlarda yelka, qo‘l va tovon paylarining uzilishi aniqlangan, bu uzoq vaqt davomida harakatsizlik natijasi hisoblanadi va davomli jarrohlik aralashuvini talab qiladi. Agar pasient og‘riq, yallig‘lanish yoki paylarning uzilishini his qilsa, Moksifloksasinni darhol bekor qilish kerak.

Soxta membranoz kolit

Keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan antibakterial dori vositalari, shu jumladan moksifloksasinni qo‘llanishi, antibiotiklarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan turli og‘irlik darajasi o‘rtacha darajadadan hayot uchun havfli darajagacha bo‘lgan soxta membranoz kolitni rivojlanish havfi mavjud.

Geriatriya.

65 yosh va undan oshgan pasientlarda moksifloksasinning havfsizligi bo‘yicha yosh pasientlarga nisbatan hech qanday farqlar yo‘qdir.

Bolalar.

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda moksifloksasinning havfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q.

Konserogenez, mutagenez, fertillikni pasayishi.

Moksifloksasin mutagen bo‘lmaganligi uchun ayollar va erkaklardagi fertillikka ta‘sir qilmaydi.

Fototoksikligi.

Xinolonlarni qabul qilganda fotosezuvchanlik reaksiyalari kuzatiladi. Moksifloksasin qabul qilayotgan pasientlar bevosita quyosh nurlaridan va ultrabinafsha nurlanishdan saqlanishlari lozim.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida MNT ga ta‘sir qilishi tufayli, avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlashni talab etadigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanishi

Homilador ayollar moksifloksasinni qabul qilishlari mumkin emas, chunki homila uchun potensial havfi potensial foydasidan ustundir.

Emizish

Moksifloksasin ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Ona uchun moksifloksasin bilan davolanishni muhimligi va homila uchun mumkin bo‘lgan havfni e‘tiborga olib, yo emizishni to‘xtatish, yoki moksifloksasin bilan davolanishni to‘xtatish kerakligini hal qilish kerak.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari.

Moksifloksasinni bir martalik dozasi hayvonlarga berilganidan so‘ng preparatning toksik simptomlari MNT ga va me‘da-ichak yo‘liga ta‘sir qilishidan iborat bo‘lgan.

Davolash.

Dozasi o‘tkir oshirib yuborilganida zudlik bilan me‘dani yuvish kerak. QT intervalini uzayishi mumkinligi tufayli EKG monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi. Organizmni adekvat gidrasiyasi o‘tkazilishi kerak. Faollashtirilgan ko‘mirni 400 mg moksifloksasinni peroral yoki vena ichiga yuborish uchun infuziya dori shakli bilan birga buyurish preparatning tizimli biokiraolishligini muvofiq 80% yoki 20% ga pasayishiga olib keladi. Preparatning dozasi oshirib yuborilganida moksifloksasinni haddan tashqari ko‘p ajralib chiqishini oldini olish maqsadida pasientga faollashtirilgan ko‘mir ishlatilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

100 ml yoki 250 ml dan preparat polipropilen konteynerda.

1 polipropilen konteyner karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan o‘ramlangan.

Saqlash sharoiti

Quruq va qorong‘i joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.