QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AMPISILLIN+SULBAKTAM
AMPICILLINUM+SULBACTAMUM
Preparatni savdo nomi: ampisillin+sulbaktam
Ta‘sir etuvchi modda: ampisillin va sulbaktam (natriy tuzi ko‘rinishida).
Dori shakli: in‘eksion eritmani tayyorlash uchun kukun.
Tarkibi:
1 flakon quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: ampisillin natriy tuzi
(ampisillinga qayta hisoblanganda) – 0,5 g ili 1,0 g
(USP, BP, EurPh)
Sulbaktam natriy tuzi
(sulbaktamga qayta hisoblanganda) – 0,25 g ili 0,5 g
(USP, BP, EurPh)
Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq kukun. Gigroskopik.
Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar.
Kod ATX: J01CA51
Farmakologik xususiyatlari
Preparat beta-laktam guruhi, sefalosporinlarni III avlodiga mansub bakterisid ta‘sirga ega yarimsintetik antibiotik. Ta‘sir qilish mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susayishi, mikroorganizm hujayralari devorida peptidoglikan biosintezini buzilishi bilan bog‘liq. Preparat keng ta‘sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlar: fakultativ anaeroblar – Staphylococcus aureus (penisillinaza hosil qiluvchi shtammlarni ham qo‘shganda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, b-gemolitik A guruhi (S. pyogenes), V guruhi streptokokklari: S.agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, noenterokokk D guruhi streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. rarainfluenzae, Klebsiella (shu jumladan Klebsiella pneumonia), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia (shu jumladan S.marcesceos), Shigella, Yersinia(shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar–Treponema pallidum; aeroblar-Neisseria gonorrheae (shu jumladan penisillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; obligat bakteroid anaerob-turlari (B. Fragilis ni ayrim shtammlarini ham qo‘shganda), Clostridium, ammo S. difficile ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega, Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (F. mortiferum va F.variumni ham qo‘shganda) nisbatan faol. Preparatni mikroorganizmlarni boshqa sefalasporin qatori preparatlariga, aminoglikozidlarga, penisillinlarga rezistent bo‘lganida buyuriladi.
Farmakokinetikasi
Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki me‘da shirasi ta‘siri ostida u tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilganda tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi.
Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentrasiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidili beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosoma bilan bog‘liq penisillinaza va sefalosporinazalar bilan gidrolizga uchramaydi, penisillin va sefalosporinlarni I va II avlodlariga, penisillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta‘sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini ortirilgan chidamliligi preparat faolsizlantirgan beta-laktamaza mahsuloti bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajalik turg‘unlikka va davomiy yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin erishiladi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan 30 minutdan so‘ng 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Turg‘un konsentrasiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikroblarga qarshi minimal konsentrasiya qonda 24 soatdan ko‘p vaqtgacha aniqlanadi. Organizmni to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstisial) yaxshi taqsimlanadi, bosh miya qobig‘ini yallig‘lanishida orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat ko‘krak suti bilan kam miqdorda (3-4%) chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T ½ 5,8-8,7 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakdagi mikroflora ta‘sirida preparat faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotini birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni chiqarilishi sekinlashadi. To‘planishi mumkin.
Qo‘llanilishi
Preparatga sezgir mikroorganizm shtammlari chaqirgan infeksion kasalliklarni davolash uchun buyuriladi. Preparatni quyi nafas yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abssessi, plevra empiemasi), otorinolaringologik infeksion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pielit, sistit, o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infeksion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infeksion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me‘da–ichak infeksiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuqadigan boshqa infeksiyalarni (yumshoq shankr va sifilis), Layma kasalligini (spiroxetoz), tuberkulez isitmasi, salmonellezni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi.
Preparatni shuningdek jarrohlik operasiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infeksiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat m/i yoki v/i yuboriladi. Og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni lidokainni 1% li eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 1% li lidokain eritmasini 2 ml da, 1 g ni – 3-5 ml da suyultiriladi. In‘eksiya uchun steril suvni ishlatish mumkin.
V/i yuborish uchun preparatni in‘eksiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 5 ml erituvchida, 1 g ni – 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozani kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil etadi, va bu dozani 2 qabulga har 12 soat oralig‘ida yuboriladi. Operasiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun bir marta 1-2 g dan, operasiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfi darajasiga bog‘liq holda). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozaga faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan past bo‘lganda) tuzatish kiritish zarur. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos tushadi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g preparat yuboriladi.
Chaqaloqlar (2 haftagacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg tana vaznigani tashkil qiladi. 2 haftadan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 20-80 mg/kg tana vaznigani 2 ga bo‘lib yuboriladi. V/i 50 mg/kg tana vazniga dozasidan oshsa, preparatni bolalarga yuborishlar o‘rtasida kamida 30 minutlik tanaffusi bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi.
Preparat bilan davolashni davomiyligi patologik jarayonni xarakterini, og‘irligiga bog‘liq holda va bakteriologik tekshirish ma‘lumotlariga ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolanish davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infeksion kasalliklarida uzoq muddatli davo talab qilinadi. Ko‘pchilik infeksion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarini samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat davom etadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me‘da-ichak yo‘llari tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfeksiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombositopeniya; kam hollarda: gemolitik anemiya aniqlanilishi mumkin; alohida hollarda qon zardobining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin miqdorini oshishi, silindrlarni paydo bo‘lishi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni qon plazmasida oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, alohida xollarda – v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Sefalosporinlar sinfiga taalluqli antibiotiklarga va penisillinlarga hamda (m/i yuborilganda) lidokainga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari, ayniqsa yarali nospesifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Aminoglikozidlar bilan majmuaviy qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samarasi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishiga olib keladi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmasevtik nomutanosibligi sababli aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas
Maxsus ko‘rsatmalar
Katta dumba mushagini yuqori tashqi kvadrantiga m/i yuboriladigan in‘eksiya chuqur bo‘lishi kerak. Preparat eritmasini yuborishdan oldin igna qon tomirdan tashqarida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi kamaytiriladi. KK minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotik uchun sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Arterial gipertenziyasida va suv-elektrolit muvozanati buzilishda plazmada natriy miqdorini nazorat qilish lozim. Uzoq muddat qo‘llanganda disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshirishlarni olib borish zarur. Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan chaqaloqlarga, allergik reaksiyalarga moyilligi bo‘lganda extiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo‘shimcha ravishda K vitaminini buyuriladi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.
Dozani oshirib yuborilishi
Uzoq muddat qo‘llanilganda allergik reaksiyalar, dispepsik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash: simptomatik maxsus antidoti yo‘q. Simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Gemodializ yoki peritoneal dializni qo‘llash mumkin.
Chiqarilish shakli
In‘eksion eritmani tayyorlash uchun kukun 0,75 g va 1,5 g dan flakonlarda.
Saqlash sharoiti
Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
