Belatsef

 Tseftriaksonning farmakokinetikasi chiziqsiz xususiyatga ega. Preparatning umumiy
kontsentrasiyasiga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik ko'rsatkichlari, yarim chiqarilish
davridan tashqari – dozaga bog'liq.
1 g preparatning bir martalik mushak ichiga yuborilganidan keyingi qon plazmasidagi maksimal
kontsentrasiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil qiladi va taxminan 2-3 soatlar vaqt ichida erishiladi.
Egri osti maydoni "plazmadagi kontsentrasiyasi – vaqt" tomir ichiga va mushak orasiga yuborilganda
bir hil. Bu esa tseftriaksonning biokiraolishi mushak orasiga yuborilganda 100% ni tashkil etishini
bildiradi. Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni tashkil qiladi.
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Plazmadagi kontsentrasiyasi 100 mg/l dan kam
bo'lganda plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Bog'lanish to'yingan
hisoblanadi va kontsentrasiya o'sishi bilan kamayadi (plazmadagi kontsentrasiyasi 300 mg/l bo'lganda
85% gacha). To'qima suyuqligidagi albuminning kamroq kontsentrasiyasi yordamida undagi erkin
tseftriaksonning miqdori, qon plazmasidagiga qaraganda yuqoriroq.
Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi; lekin ichak floralarida nofaol metabolitlargacha
o'zgaradi.
1-2 g dozada yuborilganda tseftriakson organizmning to'qima va suyuqliklariga yaxshi kiradi. Uning
kontsentrasiyasi 24 soatdan ortiqroq vaqt davomida aksariyat to'qima va organizm suyuqliklarida
(o'pka, yurak, o't-safro yo'llari, jigar, bodomsimon bez, o'rta quloq, burun shilliq qavati, suyaklar,
shuningdek orqa miya, plevra va sinovial suyuqliklarda hamda prostata bezlarida) ko'pgina infektsiya
chaqiruvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentrasiyasidan oshadi.
Vena ichiga yuborilganidan so'ng tseftriakson orqa miya suyuqligiga tez o'tadi hamda sezgir
mikroorganizmlarga nisbatan bakterisid kontsentrasiyalari 24 soat davomida saqlanadi. Vena
ichiga yuborilgan in'ektsiyadan so'ng orqa miya suyuqligidagi eng yuqori kontsentrasiyasiga taxminan 4-6
soatdan so'ng erishiladi. Bakterial meningit bilan kasallangan bemorlarda tseftriaksonning orqa
miya suyuqligidagi kontsentrasiyasi plazmadagi darajasidan 25% gacha tashkil qiladi (taqqoslanganda
yallig'lanmagan miya qobig'iga ega bemorlarda 2%).
Bolalarda, shuningdek yangi tug'ilgan chaqalolqlarda tseftriakson yallig'langan miya qobiqlaridan
o'tadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va bolalarda tana vazniga nisbatan 50-100 mg/kg dozada vena ichiga
yuborilganidan so'ng 24 soat o'tib tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi kontsentrasiyasi 1,4 mg/l
dan oshadi. Orqa miya suyuqligidagi maksimal kontsentrasiyasiga vena ichiga yuborilganidan so'ng
taxminan 4 soatdan keyin erishiladi va o'rtacha 18 mg/l ni tashkil qiladi. Bakterial meningitda
tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o'rtacha kontsentrasiyasi plazmadagiga nisbatan 17% ni
tashkil etadi, aseptik meningitda – 4%. Meningiti mavjud katta yoshdagi bemorlarda tana vazniga
nisbatan 50 mg/kg dozada yuborilganidan 2-24 soatdan so'ng tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi
kontsentrasiyasi eng keng tarqalgan meningit chaqiruvchilari uchun minimal bostiruvchi
kontsentrasiyasidan ko'p marotaba yuqori bo'ladi.
Tseftriakson yo'ldosh to'sig'idan o'tadi va kam miqdorda ko'krak suti bilan ajraladi.
Umumiy tseftriaksonning plazma klirensi (bog'langan va bog'lanmagan) 10-22 ml/minutni tashkil
qiladi. Buyrak klirensi 5-12 ml/minutni tashkil qiladi. 50-60% tseftriakson siydik orqali
o'zgarmagan holda, asosan kalavachalar filtrasiyasi orqali chiqariladi, 40-50% esa o'zgarmagan
holda o't-safro orqali chiqariladi. Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8
soatni tashkil qiladi.
Alohida bemorlar guruhidagi farmakokinetikasi
Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, xatto buyrak faoliyatining og'ir buzilishlari
mavjud bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi bir oz yuqori, yarim parchalanish
davri (ikki martadan kamroq) orqali sezilarli darajada o'zgarmaydi. Buyrak etishmovchiligida yarim
chiqarilish davrining nisbatan kamroq oshishi, uning kompensator ravishda buyrakdan tashqari
klirensi hisobiga amalga oshirilishi orqali tushuntiriladi.
Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda tseftriaksonning yarim chiqarilish davri buyrak klirensi
ko'payishi hisobiga oshmaydi. Bu shuningdek preparat klirensining paradoksal ko'tarilishi hamda
parallel ravishda qayta taqsimlanish hajmining ortishini rag'batlantiruvchi tseftriaksonning
plazmali erkin fraktsiyasi oshishi bilan bog'liq.
75 yoshdan yuqori bemorlar
75 yoshdan yuqori keksa odamlarda yarim chiqarilish o'rtacha davri odatda yoshroq kattalarga qaraganda
ikki-uch marta uzunroq.
Bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning yarim parchalanish davri oshgan. Tug'ilgandan 14 kunlik
yoshgacha bo'lgan davrda kalavachalar filtrasiyasining kamayishi va oqsillar bilan bog'lanishning
buzilishi kabi mezonlar natijasida erikin tseftriakson darajasi qo'shimcha ravishda ortishi
mumkin. Bolalarda yarim parchalanish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga nisbatan kamroq.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, chaqaloqlar va bolalarda tseftriaksonning plazma klirensi va
taqsimlanish hajmi kattalarga qaraganda yuqoriroq.

O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi
Boshqa beta-laktamli antibiotiklar qo'llanilishi singari og'ir o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
qayd etilgan, shu jumladan o'lim bilan yakunlangan holatlar. Og'ir o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
rivojlanganida Belasef preparati bilan muolajani darhol to'xtatish va muvofiq shoshilinch
muolajalarni amalga oshirish zarur. Belasef preparati bilan muolaja o'tkazishdan oldin bemorda
tseftriakson, tsefalosporinlarga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yoki boshqa betalaktamli antibiotiklarga (penisillinlar, monobaktamlar va karbapenemalar) nisbatan o'ta yuqori
sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatilgan yoki yo'qligi haqida aniqlashtirish lozim. Anamnezida boshqa
beta-laktamli antibiotiklarga (penisillinlar, monobaktamlar va karbapenemalar) nisbatan engil
yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari mavjud bemorlarda tseftriaksonni qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya
qilish lozim.
Terining o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (Stivens-Djonson yoki Layell sindromi/toksik
epidermal nekroliz). Bu singari reaktsiyalarning rivojlanish chastotalari ma'lum emas.
Gemolitik anemiya
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilishi singari Belasef preparati bilan muolaja davomida
autoimmunli gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda og'ir gemolitik anemiya
holatlari qayd etilgan, shu jumladan o'lim bilan yakunlangan holatlari. Tseftriakson bilan
muolaja qilinayotgan bemorda anemiya rivojlanganida tsefalosporinga bog'liq anemiya tashxisini
ham ko'rib chiqish va sababi aniqlangunga qadar muolajani to'xtatib turish lozim.
Kaltsiy saqlovchi preparatlar bilan o'zaro ta'siri
Fatal (o'lim chaqiruvchi) reaktsiyalar hollari yangi tug'ilgan chaqaloq o'pkalari va buyraklaridagi
tseftriakson-kaltsiy presipitatlar birikmasi to'planishi hollari ta'riflangan.
Barcha bemorlar guruhiga, yangi tug'ilgan chaqaloqlardan tashqari, yuborishlar orasida infuzion
sistemalarni yaxshilab yuvgan holda Belasef preparati va kaltsiy saqlovchi eritmalarni birbiridan keyin ketma-ket yuborish mumkin.
Parenteral oziqlantirish uchun kaltsiy saqlovchi eritmalarni yuborish zarurati tug'ilganda
presipitatlar hosil bo'lishini oldini olish maqsadida muqobil antibiotik buyurishni ko'rib chiqish
lozim. Agar parenteral oziqlantirish uchun kaltsiy saqlovchi eritmalarni qabul qilayotgan bemorlar
uchun tseftriakson yuborish zarur bo'lsa, Belasef preparati va kaltsiy saqlovchi eritmalar turli hil
venoz yo'llardan foydalangan holda bir vaqtda yuboriladi. Bundan tashqari tseftriakson infuziyasi
mobaynida parenteral oziqlantirish uchun kaltsiy saqlovchi eritmalar yuborishni to'xtatib turish
mumkin.
Kolit/Superinfektsiyalar
Boshqa ko'pgina antibakterial preparatlar qo'llanilishi singari tseftriakson bilan muolaja
davomida Clostridium difficile (C. difficile) chaqiruvchi turli og'irlik darajasidagi: engil diareyadan to
o'lim bilan yakunlanuvchi kolitgacha bo'lgan diareya holatlari qayd etilgan.
Antibakterial preparatlar bilan muolaja yo'g'on ichakning normal mikroflorasini bostiradi va C.
Difficile o'sishini rag'batlantiradi. O'z navbatida C. Difficile deareya patogenezi mezonlari hisoblanuvchi
C. Difficile tomonidan chaqiriladigan A va B toksinlarini hosil qiladi. Antibiotikoterapiyadan so'ng
C. difficile chaqiruvchi diareya rivojlanishi ehtimoli borligini unutmaslik lozim. Anamnezni
sinchiklab yig'ish zarur, chunki antibiotiklar muolajasidan keyin 2 oydan ortiqroq vaqt o'tib C.
Difficile chaqiruvchi diareya paydo bo'lish holatlari qayd qilingan.
C. Difficile chaqiruvchi diareya taxmin qilinsa yoki tasdiqlansa, hozirgi C. Difficile ga yo'llanmagan
antibiotikoterapiyani bekor qilish talab qilinishi mumkin. Klinik qo'llanilishiga binoan suyuqlik
va elektrolitlar, oqsillar yuborgan holda, S. Difficile ga nisbatan antibiotikoterapiya, jarrohlik
davolash singari muvofiq muolaja buyurilishi lozim. Ichak peristaltikasini to'xtatuvchi dori
vositalariini qabul qilish mumkin emas.
Boshqa antibakterial preparatlar singari superinfektsiyalar rivojlanishi mumkin.
Protrombin vaqtining o'zgarishi
Belasef qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqtining o'zgarishi haqida kamyob malumotlar qayd
etilgan. K vitamini etishmovchiligi (uning sintezi yoki oziqlanishning buzilishi) mavjud bemorlarga
protrombin vaqti uzayganida uning nazorati talab qilinishi va K vitamini buyurilishi (xaftasiga 10
mg dan) mumkin (muolajadan oldin yoki muolaja vaqtida).
Serologik tadqiqotlar
Belasef preparatini qabul qilish Kumbs sinamasi va galaktozemiya tadqiqotlarining sohta musbat
natijalariga olib kelishi mumkin. Siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlovchi nofermentativ
usullar ham sohta-musbat natijalar ko'rsatishi mumkin, shuning uchun Belasef preparati bilan
muolaja mobaynida siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlashni fermentativ usul bilan amalga
oshirish lozim.
Natriy saqlashi
Belasef preparatining har bir grammi 3,6 mmol (83 mg) natriy saqlaydi. Bunday holatni natriyni
nazoratli qabulini talab qiluvchi bemorlarga buyurayotganda inobatga olish lozim.
Tseftriaksonning ta'sir doirasi
Tseftriakson quydagi sanab o'tilgan mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega:
Grammusbat aeroblar
Streptococcus pyogenes (Group A), Streptococcus agalactiae (Group B), Streptococcus pneumoniae,
£ Viridans Group Streptococci, Staphylococci coagulase-negative (methicillin-susceptible) ,Staphylococcus
£ aureus (methicillin-susceptible).
Grammanfiy aeroblar
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis.
Tseftriaksonga chidamli shtammlari mavjud polimikrob infektsiyalarida Belasefni boshqa
antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish lozim.
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilishi singari anafilaktik reaktsiyalar qayd etilgan, shu jumladan
o'lim bilan yakun topgan, xattoki bemor anamnezida allergik reaktsiyalar bo'lmaganda ham.
Lidokain
Agar erituvchi sifatida lidokain ishlatilsa Belasef preparati eritmasini faqat mushak
orasiga yuborish mumkin. Qo'llashdan oldin lidokainga nisbatan qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar,
ogohlantirishlar va qo'llash bo'yicha yo'riqnomada batafsil keltirilan boshqa ma'lumotlar bilan
tanishib chiqish lozim.
Lidokain eritmasini vena ichiga yuborish mumkin emas.
Buyrakda tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi hosil bo'lishi
Qaytar xarakterga ega va preparat bilan muolaja to'xtatilganidan keyin buyraklarda yo'qolgan
cho'kmalar hosil bo'lish holatlari keltirilgan. Klinik simptomlari paydo bo'lsa ultratovush
ko'rigidan o'tish tavsiya qilinadi. Preparatni anamnezida buyraklarida tosh yoki giperkaltsiuriyasi
mavjud bemorlarga buyurilishi, foyda va havfni baholashni talab qiladi. Buyraklar faoliyati
buzilganda va og'ir buyrak etishmovchiligida havfsizlik va samaradorlik bo'yicha sinchkov klinik
kuzatishlar o'tkazish talab qilinadi
O't pufagida tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi hosil bo'lishi
Tseftriakson tavsiya etiladigan dozalardan yuqori dozalarda (sutkasiga 1 g va undan ortiq)
qo'llanilganida o't pufagi tekshiruvida soyani o't tosh o'rniga yanglish qabul qilingan. Ular
tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi bo'lib, hosil bo'lish ehtimoli bolalar yoshidagi
bemorlarda yuqori. Cho'kmalar kam hollarda qandaydir simptomatikaga ega bo'ladi va Belasef
preparati bilan muolaja tugatilganidan keyin yo'qoladi. Agar ushbu holatlar klinik simptomatika
bilan kechsa konservativ noxirurgik davolash tavsiya qilinadi, preparatni bekor qilish haqidagi
qaror esa davolovchi vrachning ixtiyoriga qoldiriladi hamda foyda va havfning individual
baholanishiga asoslanadi.
Pankreatit
Belasef qabul qilgan bemorlarda, o't yo'llari obstruktsiyasi natijasida paydo bo'luvchi, kam
uchraydigan pankreatit holatlari qayd qilingan. Ushbu bemorlarning ko'pchiligida bungacha ham o't
yo'llaridagi dimlanish rivojlanishini rag'batlantiruvchi mezonlar, masalan, oldingi o'tkazilgan
muolaja, og'ir kasalliklar va butunlay parenteral oziqlanish mavjud bo'lgan. Shu bilan birga
Belasef preparati ta'sirida paydo bo'lgan o't yo'llaridagi cho'kmalarni pankreatit
rivojlanishidagi asosiy rolini istisno qilmaslik kerak.
Uzoq muddatli muolaja
Uzoq muddatli muolajada pereferik qon manzarasi, jigar va buyraklarning funktsional holati
ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur.
Bolalarda qo'llanilishi
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, ko'krak yoshidagi va kichik yoshdagi bolalarda preparatning havfsizligi va
samaradorligi "qo'llash usuli va dozalari" bo'limida yozilgan dozalari uchun aniqlangan.
Tadqiqotlar shuni ko'ratadiki, boshqa tsefalosporinlar singari tseftriakson bilirubinni zardob
albumini bog'idan siqib chiqarishi mumkin, shuning uchun Belasef preparatini bilirubin
entsefalopatiyasi rivojlanishi havfi mavjud bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (ayniqsa chala
tug'ilgan) qo'llash mumkin emas

Belasef yo'ldosh to'sig'idan o'tadi. Homiladorlik vaqtida qo'llash havfsizligi aniqlanmagan. Homiladorlarga preparatni qat'iy ko'rsatmalarga binoan buyurish lozim, shunday shart bilanki, ona uchun taxmin qilinadigan foydasi, homila uchun potentsial havfdan ustun bo'lganda. Belasef ko'krak sutiga o'tadi. Tseftriaksonning ko'krak billan oziqlanadigan bolaga bo'lgan ta'siri ona tomonidan terapevtik dozada qo'llanilganida ehtimoldan uzoqroq, shunga qaramasdan, diareya, shilliq qavatlarning zamburug'li infektsiyalari va boladagi o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi rivojlanishi havfini mustasno qilib bo'lmaydi ko'krak bilan emizishni to'xtatish yoki tseftriakson muolajasini to'xtatish/tiyilish zarur, bola uchun ko'krak bilan emizishning afzalliklarini va ona muolajasi foydasini inobatga olgan holda.

Bir flakon quyidagilarni saqlaydi:
faol moda: tseftriakson natriy 1,193 (tseftriakson ekvivalent 1,000 g)

Preparatning dozasi kasallik og'irligi, qo'zg'atuvchi sezgirligi, bemor yoshi, buyrak va jigar faoliyati
buzilishining mavjudligiga bog'liq. Tavsiya etiladigan doza – keltirilgan ko'rsatmalarga binoan
oddiy dozalar. O'ziga hos og'ir holatlarda tavsiya etilgan eng yuqori dozasini (yuqori chegarasi)
yuboriladi. Bemorlarda, bakteriyalar majmuasi (tasdiqlangan yoki gumon qilingan) orqali
chaqirilgan kasalliklarda, agarda kasallik chaqiruvchining taxminiy sezuvchanlik doirasi uning
ta'sir doirasiga mos kelmasa, preparat boshqa antibakterial preparatlar bilan yuborilishi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan yuqori bolalar (50 kg dan yuqori)



* tasdiqlangan bakteriemiya holatida tavsiya qilingan dozalardan yuqoriroq dozalarda buyurish zaruratini ko'rib chiqish lozim ** 2 g dan yuqori dozalarda buyurilganda preparatni yuborish chastotasini 2 ga bo'lish mumkin (har 12 soatda) kattalar va 12 yoshdan yuqori bolalar (tana vazniga nisbatan ≥50 kg) uchun maxsus dozalash tartibi o'tkir o'rta otit: Belasef preparatining bir martalik 1-2 g dozasini mushak orasiga yuborish mumkin, og'ir holatlarda yoki avvalgi muloaja samarasiz bo'lganda Belasefni 3 kun davomida mushak orasiga 1-2 g dozadan yuborishni buyurish mumkin. Gonoreya: bir marta mushak orasiga 500 mg. Sifilis: odatda tavsiya qilinadigan dozalari sutkasiga 500 mg – 1 g (neyrosifilisda dozani sutkasiga 2 g gacha oshirish mumkin), muolaja davomiyligi 10-14 kun. Sifilisda, shu jumladan neyrosifilisda tavsiya etiladigan dozalash tartibi chegaralangan ma'lumotlarga asoslangan. Tarqalgan Laym borreliozi (ilk (II darajasi) va kechki (III darajasi): bir martalik dozada 2 g, sutkasiga bir marta, 14-21 kun davomida (muolaja davomiyligi amaldagi qo'llanmaga muvofiq bo'lishi lozim). Opreasiyadan oldingi infektsion asoratlarning oldini olishda: infektsiyaning rivojlanish darajasiga qarab Belasef preparati bir martalik dozada 1-2 g dan operasiyadan 30-90 minut oldin yuboriladi. Keksa yoshdagi bemorlar: kattalar uchun yuboriladigan odatdagi dozalar. Bolalar yangi tug'ilgan chaqaloqlar (15 kunlik), ko'krak yoshidagi va 12 yoshdan kichik bo'lgan bolalar (tanavazni 50 kg dan kichik) tana vazni 50 kg dan yuqori bo'lgan bolalarga kattalar dozasi buyuriladi.



tasdiqlangan bakteriemiya holatida tavsiya qilingan dozalardan yuqoriroq dozalarda buyurish
zaruratini ko'rib chiqish lozim
** 2 g dan yuqori dozalarda buyurilganda preparatni yuborish chasstotasini 2 ga bo'lish mumkin (har 12
soatda)
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, chaqaloqlar va 15 kundan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (tana vazniga
nisbatan <50 kg):
O'tkir o'rta otit: qoidaga binoan Belasef preparati tana vazniga nisbatan bir martalik 50 mg/kg
dozada mushak orasiga yuborish etarli. Chegaralangan ma'lumotlarga binoan og'ir holatlarda yoki
avvalgi muloaja samarasiz bo'lganda Belasef preparatini 3 kun davomida 50 mg/kg dozada mushak
orasiga yuborish buyurilishi mumkin.
Laym kasalligi (II-III darajasi): bolalarga tavsiya etiladigan dozasi – 50-80 mg/kg, sutkasiga 1 marta,
14-21 kun davomida (davolashda milliy tavsiyalarni e'tiborga olish lozim).
Gonoreya (penisillinaza hosil qiluvchi va penisillinaza hosil qilmaydigan shtammlari bilan):
Belasef preparatini tana vazniga nisbatan bir martalik 250 mg dozada mushak orasiga.
Opreasiyadan oldingi xirurgik infektsiyalarning oldini olishda: operasiyadan oldin bir martalik
tana vazniga nisbatan 50-80 mg/kg dozada.
Sifilis: tavsiya qilinadigan dozalari tana vazniga nisbatan 75-100 mg/kg (lekin 4 g dan yuqori emas),
sutkasiga 1 marta, muolaja davomiyligi 10-14 kun. Sifilisda, shu jumladan neyrosifilisda
tavsiya etiladigan dozalash tartibi chegaralangan ma'lumotlarga asoslangan (davolashda milliy
tavsiyalarni e'tiborga olish lozim).
0-14 kunlik yangi tug'ilgan chaqaloqlar
Tseftriaksonni chala tug'ilgan 41 kunlik chaqaloqlar uchun qo'llash mumkin emas (gestasion yosh +
xronologik yosh).



tasdiqlangan bakteriemiya holatida tavsiya qilingan dozalardan yuqoriroq dozalarda buyurish
zaruratini ko'rib chiqish lozim. Maksimal sutkalik dozasini 50 mg/kg dan oshirmaslik kerak.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (0-14 kunlik) uchun maxsus dozalash tartibi
O'tkir o'rta otit: qoidaga binoan tana vazniga nisbatan bir martalik 50 mg/kg dozada mushak orasiga
yuborish etarli.
Opreasiyadan oldingi xirurgik infektsiyalarning oldini olishda: operasiyadan oldin bir martalik
tana vazniga nisbatan 20-50 mg/kg dozada.
Sifilis: tavsiya qilinadigan dozasi tana vazniga nisbatan 50 mg/kg, sutkasiga 1 marta, muolaja
davomiyligi 10-14 kun. Sifilisda, shu jumladan neyrosifilisda tavsiya etiladigan dozalash
tartibi chegaralangan ma'lumotlarga asoslangan, shuning uchun davolashda milliy tavsiyalarni
e'tiborga olish lozim.
Muolaja davomiyligi
Muolaja davomiyligi shuningdek kasallikning kechishiga ham bog'liq. Boshqa antibiotiklar singari
Belasef preparatining yuborilishini harorat meyyorlashgandan va qo'zg'atuvchi bartaraf etilganidan
so'ng yana 48-72 soat davom ettirilishi lozim.
Alohida bemorlar guruhi:
Keksa yoshdagi bemorlar
Jigar va buyraklar faoliyati buzilishi bo'lmaganda – yoshga nisbatan tuzatish kiritilmagan holda
kattalarga odatdagi dozalarda buyuriladi.
Jigar faoliyati buzililgan bemorlarda agar buyraklar faoliyati buzilmagan bo'lsa, dozani
kamaytirishning zaruriyati yo'q. Jigar faoliyatining og'ir buzilishlarida preparatning
qo'llanilishi haqida ma'lumotlar mavjud emas.
Buyraklar faoliyati buzililgan bemorlarda agar jigar faoliyati buzilmagan bo'lsa, dozani
kamaytirishning zaruriyati yo'q. Belasef preparatining sutkalik dozasi faqatgina kreatinin
klirensi 10 ml/daqiqadan kamroq bo'lgandagina 2 g dan yuqori bulmasligi kerak.
Dializdagi bemorlar uchun preparatni dializdan keyin qo'shimcha yuborish zarurati yo'q. Biroq dozani
tuzatish talab qilinishi mumkin bo'lgan narsaga nisbatan tseftriaksonning zardobdagi
kontsentrasiyasini nazorat qilish lozim, chunki bu bemorlarda yuborish tezligi pasayishi mumkin.
Og'ir jigar va buyrak etishmovchiligi mavjud bemorlarda qo'llanilishi: og'ir buyrak va jigar
etishmovchiligi majmuada bo'lgan bemorlarda tseftriaksonning plazmadagi kontsentrasiyasini
muntazam aniqlash va zarur bo'lsa uning dozasini tuzatish lozim.
Qo'llashning umumiy qoidalari.
Umumiy qoida sifatida eritmalar tayyorlangan zaxoti ishlatilishi lozim.
Tayyorlangan eritmalar o'zining fizik va kimyoviy barqarorligini hona haroratida 6 soat davomida
saqlaydi (yoki 2-8ºC haroratda 24 soat davomida). Kontsentrasiyasi va saqlash davomiyligiga qarab
eritmalarning rangi och-sariq rangdan qahrabo rangigacha o'zgarishi mumkin. Eritmaning rangi uning
samaradorligi yoki qabul o'zlashtiraolishiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Belasefni vena ichi infuziyasi orqali 30 daqiqadan kam bo'lmagan vaqt davomida (afzalroq yuborish
usuli) yoki vena ichiga yuboriladigan in'ektsiya usulida sekin yohud chuqur mushak orasiga yuborish
mumkin. 2 g dan ortiq dozasi vena ichiga yuboriladi. Chaqaloqlar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga 50
mg/kg bo'lgan vena ichiga yuboriladigan dozalarni infuziya shaklida yuborish lozim. Yangi tug'ilgan
chaqaloqlarda bilirubin entsefalopatiyasi havfini kamaytirish uchun vena ichiga preparatni uzoq
vaqt – 60 daqiqa davomida yuborish lozim.
15 yoshgacha bo'lgan bolalarga Belasef preparati uchun erituvchi sifatida lidokain
ishlatish taqiqlanadi.
Tseftriakson eritmasini mushak orasiga vena ichiga yuborish mumkin bo'lmagan yoki mushak orasiga
yuborish bemor uchun afzalroq bo'lgan holatlarda yuboriladi.
Mushak orasiga yuborishda yirik mushaklarga yuborilishi kerak, bitta mushak orasiga 1 g dan ortiq
bo'lmagan dozada.
2 g dan ortiq dozalarda vena ichiga yuborish usulini ishlatish lozim.
Agar eritma sifatida lidokain ishlatilsa, hosil bo'lgan eritmani vena ichiga yuborish
aslo mumkin emas.
15 yoshdan yuqori shaxslar uchun eritma sifatida lidokain ishlatilganida lidokainga nisbatan
terining allergik sinamasini o'tkazish lozim.
Lidokain eritma sifatida ishlatilganida eritmani yuborishdan oldin bemorda lidokainga
nisbatan qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar yo'qligini aniqlash lozim (lidokainni qo'llash bo'yicha
yo'riqnomasiga qarang), shuningdek anamnezida lidokainga nibatan allergik reaktsiyalarni inobatga
olish kerak.
500 mg Belasef preparatining mushak orasiga in'ektsiyasi uchun 2 ml eritmada eritiladi, 1 g – 3,5 ml
1% li lidokain eritmasida eritiladi va katta dumba mushagiga chuqur yuboriladi. 1 ta mushakka 1 g dan
ortiq yubormaslik tavsiya qilinadi.
Tseftriakson kaltsiy cho'kmasi hosil bo'lishi havfi sababli Belasef yangi tug'ilgan chaqalolqlar (<28
kun) uchun taqiqlanadi, agar ularga zarur bulsa (yoki zarur deb hisoblansa) kaltsiy saqlovchi
eritmalarni vena ichiga yuborish, shu jumladan kaltsiy saqlovchi parenteral davomiy
infuziyalarni ham. Kaltsiy saqlovchi eritmalarni (jumladan Ringer va Xartman eritmasi) cho'kma
hosil bo'lish ehtimoli borligi sababli vena ichiga yuborish uchun tseftriakson kukunini eritish yoki
tayyorlangan eritmani qo'shimcha eritish uchun ishlatmasligi kerak. Tseftriakson kaltsiy cho'kmasining
hosil bo'lishi shuningdek tseftriaksonni kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan bitta infuzion
sistemada aralashtirilganida sodir bo'lishi mumkin. Binobarin, tseftriakson va kaltsiy saqlovchi
eritmalarni aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.
Belasef preparati eritmalarini nomutanosiblik ehtimolligi tufayli mikroblarga qarshi
preparat saqlovchi boshqa eritmalar yoki erituvchilar bilan aralashtirish yohud qo'shish mumkin emas.

Tez-tez:
-eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya
-diareya
-jigar fermentlari darajasining oshishi
-toshma
Tez-tez emas:
-genital mikoz
-granulositopeniya, anemiya, koagulopatiya, kreatinin darajasining oshishi
-bosh og'rig'i, bosh aylanishi
-ko'ngil aynishi, qusish
-qichishish, flebit, yuborish joyida og'riq, tana haroratining oshishi
Kamdan-kam hollarda:
- psevdomembranoz kolit
-bronxospazm
-gematuriya, glyukozuriya
-shishlar, urtikar toshma
titroq
Tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar orqali aniqlash mumkin emas):

-gemolitik anemiya , agranulositoz

-o'ta yuqori sezuvchanlik , anafilaktik reaktsiyalar, anafilaktik shok, anafilaktoid reaktsiya

-pankreatit , stomatit, glossit
-superinfektsiya
-tirishishlar

-o't puffagida tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi hosil bo'lishi , giperbilirubinemiya
-oliguriya, siydik chiqaruv yo'llarida tseftriakson cho'kmasi hosil bo'lishi (qaytar)

-Stivens-Djonson sindromi , toksik epidermal nekroliz , "ko'p shaklli eritema", o'tkir tarqalgan
ekzantematoz pustulyoz, allergik dermatit

-Kumbs sinamasining sohta musbat natijasi , galaktozemiya sinamasining sohta musbat natijasi ,

noferment usullari orqali qonda glyukoza miqdorini aniqlashda sohta musbat natija .

holatlar tafsilotlari bilan "mahsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang.
Tanlab olingan nojo'ya ta'sirlari tavsifi
Infektsilar va invaziyalar
Belasef preparati muolajasi davomida Clostridium difficile chaqiradigan diareya (ich ketishi)
holatlari qayd etilgan. Klinik qo'llanilishiga mos ravishda muvofiq suyuqlik va elektrolitlar
yuboriluvchi muolaja buyurilishi lozim.
Tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi hosil bo'lishi
Vena ichiga Belasef va kaltsiy saqlovchi eritmalarni qabul qilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlar (28
kunlik) autopsiyasi natijalariga ko'ra kam uchraydigan, og'ir, alohida muqarrar hollarda o'pkada va
buyraklarda cho'kmalar hosil bo'lish holatlari keltirilgan. Cho'kma hosil bo'lishining katta havfi qon
aylanish hajmining kichikligi va kattalarga qaraganda tseftriaksonning yarim chiqarilish davrining
ancha uzoqroq vaqti bilan bog'liq.
Asosan 3 yoshdan katta bolalar buyraklarida cho'kma hosil bo'lishi haqida yuqori dozalarda (masalan
sutkasiga ≥80 mg/kg) yoki 10 g dozadan yuqori dozalarda buyurilganda, shuningdek havf mezonlari
(suyuqlik yuborilishiga qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar, yotoq rejimi) mavjud bo'lganda habar
qilingan. Cho'kmalar hosil bo'lish havfi organizmda suyuqlik miqdori kamayganda va yotoq rejimi
o'rnatilganida oshadi. Buyraklarda cho'kmalar hosil bo'lishi simptomsiz yoki klinik namoyon bo'lgan
holda kechishi mumkin, siydik nayi obstruktsiyasi va postrenal o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib
kelishi mumkin. Ushbu nojo'ya holat qaytar xususiyatga ega va preparat bilan muolajani to'xtatgandan
keyin yo'qoladi.
O't puffagida tseftriaksonning kaltsiyli tuzlari cho'kmasi hosil bo'lishi asosan tavsiya etiladigan
dozalardan yuqori dozalarni qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan. O't pufagida cho'kmalar hosil
bo'lishi simptomsiz yoki klinik namoyon bo'lgan holda (og'riqlar, kam hollarda: ko'ngil aynishi, qusish)
kechishi mumkin. Simptomatik muolaja tavsiya qilinadi. O't pufagida cho'kmalar hosil bo'lishi qaytar
hisoblanadi va muolaja to'xtatilganidan so'ng yo'qoladi.

Ringer yoki Xartman kabi kaltsiy saqlovchi eritmalar Belasef preparatini yoki flakon ichidagini
vena ichiga yuborish uchun qo'shimcha erituvchi sifatida ishlatilmasligi lozim, chunki bunday
holatlarda cho'kma hosil bo'lishi mumkin. Tseftriakson-kaltsiy cho'kmasi shuningdek Belasef
preparati vena ichiga yuboriluvchi kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirilganda ham hosil
bo'lishi mumkin. Belasefni vena ichiga yuboriluvchi kaltsiy saqlovchi eritmalar (masalan,
parenteral oziqlantirish uchun eritmalar) bilan birga yuborish mumkin emas. Biroq alohida
holatlarda (yangi tug'ilgan chaqaloqlardan tashqari) infuzion yuborish uchun sistema mutanosib steril
eritma bilan yaxshilab yuvilganda tseftriakson va kaltsiy saqlovchi eritmalar bir-biridan keyin
ketma-ket yuborilishi mumkin. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda tseftriakson-kaltsiy cho'kmasi hosil
bo'lishi havfi yuqori.
K vitamini antagonistlari Belasef preparati muolajasi davomida qo'llanilganida qon ketish
havfi oshadi. Qon ivish ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish lozim va zarur holatlarda
antikoagulyant dozasini Belasef preparati muolajasi vaqtida va undan keyin tuzatish lozim.
Tsefalosporinlar bilan birga qo'llanilganda aminoglikozidlarning nefrotoksikligi oshishi
havfi haqida bir-biriga zid ma'lumotlar mavjud, shuning uchun buyrak faoliyati va
aminoglikozidlarning qondagi kontsentrasiyasini kuzatish zarur.
In vitro Xloramfenikol va tseftriakson o'rtasida antagonizm aniqlangan. Ushbu antagonizmning klinik
ahamiyati noma'lum.
Tseftriakson va peroral kaltsiy saqlovchi preparatlarning yoki mushak orasiga yuboriluvchi
tseftriakson hamda kaltsiy saqlovchi preparatlarning (vena ichiga yuboriluvchi va peroral) o'zaro
ta'siri haqida ma'lumotlar keltirilmagan.
Belasef preparati yuqori dozalarda "halqali" diuretiklar (masalan, furosemid) bilan birga
qo'llanilganida buyrak faoliyatining buzilishi kuzatilmagan.
Tseftriakson yuborilganidan keyin alkogol qabul qilinishi disulfiramsimon reaktsiyalar bilan
kechmagan. Tseftriakson boshqa tsefalosporinlar singari etanol qabul qila olmaslik va qon ketishini
chaqiruvchi N-metiltiotetrazol guruhini saqlamaydi. Probenesid Belasef preparatining
chiqarilishiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Bakteriostatik antibiotiklar Belasef preparatining bakterisid ta'sirini kamaytiradi.
Tseftriakson amsakrin, vankomisin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan farmasevtik
nomutanosibligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Belasef qabul qiluvchi bemorlarda Kumbs sinamasi sohta-musbat natija berishi mumkin.
Tseftriakson boshqa antibiotiklar singari galaktozemiya sinamasida sohta-musbat natijaga
olib kelishi mumkin. Bundan tashqari siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlovchi nofermentativ
usullar ham sohta-musbat natija berishi mumkin, shuning uchun Belasef preparati bilan muolaja
mobaynida glyukoza miqdorini aniqlash fermentativ usullar bilan amalga oshirilishi lozim.

Birlamchi o'ram: faol modda tseftriaksonga qayta hisoblanganida – 1000 mg dan, 20 N rangsiz shishali
uchinchi sinf gidrolitik flakonlarga joylashtiriladi. Kauchuk tiqinlar bilan berkitiladi hamda
alyuminiyli qalpoqchalar bilan aylantirilib yopiladi.
Ikkilamchi o'ram: beshta flakondan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnoma bilan birga kartonli
qutiga joylashtiriladi.

Tseftriakson penisillin-bog'lovchi oqsillar bilan bog'langanidan so'ng bakteriya hujayrasi
devorining sintezini bostiradi. Natijada hujayra devori (peptidoglikanning) biosintezi
to'xtaydi, bu esa bakteriya hujayrasining parchalanishi va o'limiga olib keladi.
Tseftriakson grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan keng ta'sir doirasiga ega,
grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlar ishlab chiqaradigan ko'pgina β-laktamazalarga (ham
penisillinazalar ham tsefalosporinazalar) nisbatan yuqori chidamlilikka ega.
Bakteriyalarning tseftriaksonga nisbatan chidamliligi quydagi bir yoki bir necha mexanizmlar bilan
bog'liq:
џ beta-laktamazalar gidrolizi, shu jumladan ba'zi grammanfiy aerob bakteriyalardagi
indusirlanishi yoki doimiy faol bo'lishi mumkin bo'lgan beta-laktamazalar, karbapenemazalar va
AmpC C fermentlarining kengaygan spektrida;
џ penisillin-bog'lovchi oqsillarning tseftriaksonga nisbatan o'xshashligining kamayishi;
џ grammanfiy mikroorganizmlar membranasining o'tkazuvchan emasligi.
Tseftriakson odatda quydagi sanab o'tilgan mikroorganizmlarga nisbatan faol
Grammusbat aeroblar
Streptococcus pyogenes (Group A), Streptococcus agalactiae (Group B), Streptococcus pneumoniae,
£ Viridans Group Streptococci, Staphylococci coagulase-negative (methicillin-susceptible) ,Staphylococcus
£ aureus (methicillin-susceptible).
Grammanfiy aeroblar
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis.
Orttirilgan chidamliligi rivojlanishi bo'lishi mumkin bo'lgan qo'zg'atuvchilar turi
Grammusbat aeroblar
+ + + Staphylococcus epidermidis , Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis.
Grammanfiy aeroblar
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
% % % Serratia marcescens, Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca.
Anaeroblar
Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Chidamli mikroorganizmlar
Grammusbat aeroblar
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Grammanfiy aeroblar
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaeroblar
Clostridium difficile.
Boshqalar
Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.,
Ureaplasma urealyticum
Izoh:
£ metisillinga chidamli barcha stafilokokklar tseftriaksonga ham chidamli
+ chidamlilik chastotasi >50% ni tashkil qiladi
% beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi doimiy chidamli shtammlar.

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.
Preparat eritilganidan keyin 2-8°C saqlansa bir sutka davomida barqaror.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati tugaganidan so'ng ishlatilmasin.

Oq yoki oq-sarg'ish tusli kukun.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish va diareya.
Davolash: simptomatik. Dozasi oshirib yuborilganda gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.
Mahsus antidoti yo'q.