QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
BENZATIN BENZILPENISILLIN
BENZATHINE BENZYLPENICILLIN
Preparatning savdo nomi: Benzatin benzilpenisillin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): benzilpenisillin benzatini
Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.
Tarkibi:
1 flakon quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: benzilpenisillin benzatini – 1,2 mln.TB (918 mg); 2,4 mln.TB (1836 mg).
Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (penisillinlar guruhi).
ATX kodi: J01CE30
Farmakologik xususiyatlari
Benzilpenisillin benzatin mikroblarga qarshi faolligi benzilpenisillinga o‘xshash bo‘lgan uzoq ta‘sirga ega benzilpenisillinning tuzidir. Uning qondagi miqdori mushak ichiga in‘eksiya qilinganidan so‘ng 2-4 hafta davomida, biroq benzilpenisillin natriyga nisbatan ancha past konsentrasiyada saqlanadi. Shuning uchun uni faqat yuqori sezgir mikroorganizmlar bo‘lganda buyurish ko‘rsatilgan. Benzilpenisillin benzatin streptokokklar, pnevmokokklar va treponemalar chaqirgan infeksiyalarga nisbatan samarali bo‘lgan antibiotik hisoblanadi.
Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini bostiradi. Grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (penisillinazani hosil qilmaydiganlar), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; anaerob spora hosil qiluvchi tayoqchalar: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp. larga nisbatan faol.
Preparatning ta‘siriga penisillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. ning shtammlari chidamli.
Farmakokinetikasi
Mushak ichiga in‘eksiyadan so‘ng benzilpenisillin benzatin juda sekin gidrolizga uchrab, benzilpenisillin ajratib chiqaradi. Preparatning qon zardobidagi maksimal konsentrasiyasiga in‘eksiyadan so‘ng 12-24 soatdan so‘ng erishiladi. Davomli yarim chiqarilish davri preparatning qondagi barqaror va uzoq muddatli konsentrasiyasini ta‘minlaydi: 2400000 XB preparat yuborilganidan so‘ng 14-kunga kelib zardobdagi konsentrasiyasi 0,12 mkg/ml ni, 1200000 XB preparat yuborilganidan so‘ng 21-kunga kelib esa, – 0,06 mkg/ml (1 XB = 0,6 mkg) ni tashkil etadi. Preparatning suyuqliklarga diffuziyasi to‘liq, to‘qimalarga diffuziyasi juda kuchsiz. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 40-60%. Benzilpenisillin benzatin ko‘p bo‘lmagan miqdorlarda yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, shuningdek ko‘krak sutiga o‘tadi. Preparatning biotransformasiyasi juda oz. Asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. 8 sutka ichida yuborilgan dozaning 33% gachasi chiqariladi.
Qo‘llanilishi
Penisillinga yuqori sezgir mikroorganizmlar chaqirgan va uzoq vaqt davolashni talab qiladigan infeksiyalarni – sifilis, pnevmoniya, leptopiroz, tropik frambeziya va pintni davolash uchun qo‘llanadi:
Revmatik hurujlarni oldini olish uchun ishlatiladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
In‘eksiya holida mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi.
Boshlang‘ich bosqichdagi sifilis: 2,4 mln.TB, bir martalik doza ko‘rinishida, alohida joylarga odatda ikkita in‘eksiya holida yuboriladi.
Sifilis kechki bosqichi: 2,4 mln.TB, haftada bir marta, navbatdagi 3 hafta davomida yuboriladi.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tug‘ma sifilis: tana vazniga 50000 TB bir martalik doza holida yuboriladi.
Boshqa infeksiyalar:
Kattalar: 1,2 mln.TB bir marta yuboriladi.
Bolalar: 0,6 mln.TB bir marta yuboriladi
Revmatik hurujlarni oldini olish:
1,2 mln.TB har 3-4 haftada yuboriladi.
Tayyorlash usuli:
Aseptika qoidalariga rioya qilib, flakonga quyidagi miqdorda yuboring:
1,2 mln.TB dozasi uchun 4 ml in‘eksiya uchun suv;
2,4 mln.TB dozasi uchun 8 ml in‘eksiya uchun suv.
Nojo‘ya ta‘sirlari
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalariga teri reaksiyalari, tomoqni shishi, kam hollarda anafilaktik shokni o‘z ichiga oladi.
Sifilis bo‘lgan pasientlarda davolanishni boshlanishida nobud bo‘lgan treponemalarning endotoksinlarini ajralib chiqishi oqibatida Yarish-Xerksgeymer reaksiyasi yuz berishi mumkin.
Preparat yuborilgan joyda og‘riq va yallig‘lanish bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Anamnezida penisillinlarga allergiyasi bo‘lgan pasientlarga buyurish mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Probenesid yoki indometasin bilan bir vaqtda qo‘llanishi penisillinlarning chiqarilishini pasaytiradi.
Bakterisid antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar, vankomisin, rifampisin, aminoglikozidlar) bilan sinergik ta‘sir ko‘rsatadi; bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetrasiklinlar) bilan – antagonistik ta‘sir etadi.
Bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini susaytirib, protrombin indeksini pasaytiradi); peroral kontraseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, metabolizimi jarayonida paraaminobenzoat kislotasi hosil bo‘ladigan dori vositalari, etinilestradiol – «yorib o‘tish» qon ketishi rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar, allopurinol, naychalar sekresiyasining blokatorlari, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, naychalar sekresiyasini pasaytirib, qonda va to‘qimalarda benzilpenisillinning konsentrasiyasini oshiradi. Allopurinol allergik reaksiyalar (teri toshmasi) rivojlanishi xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Teri ostiga, vena ichiga, endolyumbal, shuningdek tana bo‘shliqlariga yuborish mumkin emas. Tasodifan qon tomir ichiga yuborilganida o‘tkinchi ruhiy tushkinlik, xavotirlik hissi va ko‘rishni buzilishi (Uane sindromi) rivojlanishi mumkin. Preparatni tasodifan qon tomir ichiga yuborilishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun, mushak ichiga in‘eksiyasini o‘tkazishdan oldin ignani qon tomir ichiga tushganligini aniqlash maqsadida aspirasiya o‘tkazish (shpris porsheni tortib ko‘riladi) tavsiya etiladi.
Sifilisni davolashda, davolashni boshlashdan oldin va so‘ngra 4 oy davomida mikroskopik va serologik tadqiqotlarni o‘tkazish lozim. Zamburug‘li infeksiyalar rivojlanishi mumkinligi tufayli, V guruhi vitaminlari va S vitaminini buyurish, zarurati bo‘lsa – umumiy qo‘llash uchun zamburug‘larga qarshi preparatlarni buyurish maqsadga muvofiqdir. Yetarli bo‘lmagan dozalarni qo‘llanilishi yoki davolashni xaddan tashqari erta to‘xtatish, ko‘pincha qo‘zg‘atuvchilarning rezistent shtammlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim.
Homiladorlik va emizish
Homiladorlik vaqtida penisillinni havfli ta‘siri bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q.
Benzilpenisillin benzatin ko‘krak suti bilan ajraladi va bolada sezuvchanlik reaksiyalarini chaqirishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: benzilpenisillin benzatin hatto yuqori dozalarda ham toksik emas. Allergiyasi bo‘lgan pasientlarda anafilaktik shok, gemolitik anemiya va allergik nefropatiya hayot uchun xavf tug‘dirishi mumkin.
Davolash: simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
50 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
25oS dan yuqori bo‘magan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
