Floroks L

Левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки дори воситасининг алоҳида компонентларига шахсий ўта юқори сезувчанлик; марказий нерв тизимини бузилишлари (тутқаноқ, церебрал атеросклерознинг оғир шакли), хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши; ҳомиладорлик ва лактация даври; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар.

Препаратни буйраклар функциясини йўлдош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли  туфайли, кекса ёшли шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга. 500 мг препарат вена ичига инфузия қилинганидан кейин плазмадаги чўққи концентрациясига 60 минут давомида эришилади ва 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Максимал концентрациясига (Т_max) эришиш вақти 1,0±0,1 соатни, ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) - 6,4±0,7 соатни ташкил қилади. Вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида тахминий тақсимланиш ҳажми шу доза юборилганидан кейин 89-112 л ни ташкил қилади.

Организмнинг тўқималари ва суюқликларига: ўпка, бронхлар шиллиқ қавати, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, балғам, орқа мия суюқлиги; лейкоцитлар, макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги концентрацияси қон плазмасидагига қараганда 2-5 марта юқори. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши - 30-40%. 500 мг левофлоксацин суткада 2 марта юборилганидагина аҳамиятсиз кумуляция аниқланади.

Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади.

Препарат қисман метаболизмга учрайди. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Асосан калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Ўзгармаган холда буйраклар орқали 24 соат давомида тахминан 70% ва 48 соатда - 87% чиқарилади; фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида 5% дан камроғи 48 соат давомида чиқарилади.

Алоҳида гуруҳ беморлар:

Буйрак етишмовчилиги. Буйраклар функциясини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври ошган, бу ҳолат кумуляциядан сақланиш учун дозани тўғрилашни талаб қилади. Левофлоксацин организмдан гемодиализ ёки давомли амбулатор перитонеал диализ йўли билан чиқарилмайди.

Жигар етишмовчилиги. Жигар функциясини бузилиши левофлоксациннинг метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши.

Даволаш: симптоматик, диализ самарасиз.

Тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун, даволаниш вақтида қуёш ва сунъий УБ-нурланишдан сақланиш керак.

Тендинитнинг белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дархол бекор қилинади.

Анамнезида бош миянинг шикастланиши (инсульт, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишлар ривожланиши мумкинлигини кўзда тутиш керак.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолиз ривожланишини хавфи ошади.

Сохтамембраноз колит гумон қилинганида, левофлоксацинни дархол бекор қилиш, беморга эса мувофиқ даволашни буюриш керак.

Хинолонлар билан, шу жумладан левофлоксацини, даволанаётган пациентларда, кам холларда тез авж олувчи ўта юқори сезувчанлик реакцияси, хатто анафилаксиягача аниқланган. Агар левофлоксацин қабул қилинганидан кейин терини қичишиши ёки тез авж олувчи ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлса, препарат қабул қилишни тўхтатиш керак.

Гарчи левофлоксацин бошқа хинолонларга қараганда эрувчанроқ бўлсада, пациентларда организмнинг адекват гидратациясини ўтказиш керак.

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш керак.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксациннинг чиқарилишини циметидин, пробеницид ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситаларининг таъсири остида секинлашади.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва теофиллин: левофлоксацин билан бирга қўлланганида тиришишга тайёрликни оширади.

К витамини  антагонистлари бир вақтда қўлланганида, қон ивишини назорат қилиш керак.

Глюкокортикостероидлар: пайларни узилиш хавфини оширади.

Антидиабетик препаратлар: қондаги глюкоза даражасини қатъий назорати қилиш керак, чунки улар левофлоксацин билан бир вақтда ишлатилганида гипер- ва гипогликемиянинг эхтимоли бор.

Вена ичига юбориш учун эритма 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқлантириш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносиб.

Гепарин, ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Вена ичига томчилаб, секин, 500 мг (100 мл инфузион эритма) камида 60 минутда суткада 1-2 марта юборилади.

Буйраклар функцияси нормал бўлган беморларда турли кўрсатмаларда препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Буйраклар функцияси бузилган пациентларда препаратни дозалаш:

Даволлаш давомийлиги касалликнинг тури ва кечишини оғирлигига боғлиқ, максимал давомийлиги - 14 кун. Ўткир яллиғланиш симптомлари камайганидан ва ҳарорат нормаллашганидан кейин левофлоксацин билан даволаш яна, энг камида 48-72 соат давом эттирилади. Кейин иккала юбориш йўлининг эквивалентлигини хисобга олиб, препаратни ичга қабул қилишга ўтиш мумкин.

Кекса ёшли пациентлар учун, креатинин клиренсининг паст холларидан ташқари, ҳолларда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қиланмайди.