Floroks L

Левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки дори воситасининг алоҳида компонентларига шахсий ўта юқори сезувчанлик; марказий нерв тизимини бузилишлари (тутқаноқ, церебрал атеросклерознинг оғир шакли), хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши; ҳомиладорлик ва лактация даври; болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар.

Препаратни буйраклар функциясини йўлдош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли  туфайли, кекса ёшли шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга. 500 мг препарат вена ичига инфузия қилинганидан кейин плазмадаги чўққи концентрациясига 60 минут давомида эришилади ва 6,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Максимал концентрациясига (Т_max) эришиш вақти 1,0±0,1 соатни, ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) - 6,4±0,7 соатни ташкил қилади. Вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганида тахминий тақсимланиш ҳажми шу доза юборилганидан кейин 89-112 л ни ташкил қилади.

Организмнинг тўқималари ва суюқликларига: ўпка, бронхлар шиллиқ қавати, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, балғам, орқа мия суюқлиги; лейкоцитлар, макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги концентрацияси қон плазмасидагига қараганда 2-5 марта юқори. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши - 30-40%. 500 мг левофлоксацин суткада 2 марта юборилганидагина аҳамиятсиз кумуляция аниқланади.

Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил қилади.

Препарат қисман метаболизмга учрайди. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Асосан калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Ўзгармаган холда буйраклар орқали 24 соат давомида тахминан 70% ва 48 соатда - 87% чиқарилади; фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида 5% дан камроғи 48 соат давомида чиқарилади.

Алоҳида гуруҳ беморлар:

Буйрак етишмовчилиги. Буйраклар функциясини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври ошган, бу ҳолат кумуляциядан сақланиш учун дозани тўғрилашни талаб қилади. Левофлоксацин организмдан гемодиализ ёки давомли амбулатор перитонеал диализ йўли билан чиқарилмайди.

Жигар етишмовчилиги. Жигар функциясини бузилиши левофлоксациннинг метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Вена ичига томчилаб, секин, 500 мг (100 мл инфузион эритма) камида 60 минутда суткада 1-2 марта юборилади.

Буйраклар функцияси нормал бўлган беморларда турли кўрсатмаларда препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Буйраклар функцияси бузилган пациентларда препаратни дозалаш:

Даволлаш давомийлиги касалликнинг тури ва кечишини оғирлигига боғлиқ, максимал давомийлиги - 14 кун. Ўткир яллиғланиш симптомлари камайганидан ва ҳарорат нормаллашганидан кейин левофлоксацин билан даволаш яна, энг камида 48-72 соат давом эттирилади. Кейин иккала юбориш йўлининг эквивалентлигини хисобга олиб, препаратни ичга қабул қилишга ўтиш мумкин.

Кекса ёшли пациентлар учун, креатинин клиренсининг паст холларидан ташқари, ҳолларда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қиланмайди.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларни эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши.

Даволаш: симптоматик, диализ самарасиз.

Тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун, даволаниш вақтида қуёш ва сунъий УБ-нурланишдан сақланиш керак.

Тендинитнинг белгилари пайдо бўлганида левофлоксацин дархол бекор қилинади.

Анамнезида бош миянинг шикастланиши (инсульт, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишлар ривожланиши мумкинлигини кўзда тутиш керак.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида гемолиз ривожланишини хавфи ошади.

Сохтамембраноз колит гумон қилинганида, левофлоксацинни дархол бекор қилиш, беморга эса мувофиқ даволашни буюриш керак.

Хинолонлар билан, шу жумладан левофлоксацини, даволанаётган пациентларда, кам холларда тез авж олувчи ўта юқори сезувчанлик реакцияси, хатто анафилаксиягача аниқланган. Агар левофлоксацин қабул қилинганидан кейин терини қичишиши ёки тез авж олувчи ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлса, препарат қабул қилишни тўхтатиш керак.

Гарчи левофлоксацин бошқа хинолонларга қараганда эрувчанроқ бўлсада, пациентларда организмнинг адекват гидратациясини ўтказиш керак.

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш керак.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксациннинг чиқарилишини циметидин, пробеницид ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситаларининг таъсири остида секинлашади.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва теофиллин: левофлоксацин билан бирга қўлланганида тиришишга тайёрликни оширади.

К витамини  антагонистлари бир вақтда қўлланганида, қон ивишини назорат қилиш керак.

Глюкокортикостероидлар: пайларни узилиш хавфини оширади.

Антидиабетик препаратлар: қондаги глюкоза даражасини қатъий назорати қилиш керак, чунки улар левофлоксацин билан бир вақтда ишлатилганида гипер- ва гипогликемиянинг эхтимоли бор.

Вена ичига юбориш учун эритма 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқлантириш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносиб.

Гепарин, ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Рецепт бўйича.

фаол модда: 500 мг левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин гемигидрати;

ёрдамчи моддалар: сувсиз декстроза, динатрий эдетати, лимон кислотаси, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

100 мл эритма пластик флаконда.
Ҳар бир флакон тиббиётда қўланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорексия, абдоминал оғриқлар, сохтамембраноз колит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томири коллапси, QT интервалини узайиши, тахикардия, жуда кам ҳолларда - ҳилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипокалиемия (иштахани ошиши, кўп терлаш, асабийлик, қалтираш).

Нерв тизими томонидан: бош оғрпиғи, бош айланиши, кучсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, парастезиялар, тремор, хавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, харакат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолари томонидан: кўриш, эшитиш, хид сезиш, таъм ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, пайларни узилиши, мушак кучсизлиги, рабдомиолиз, тендинит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, анранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: қичишиш, терининг гиперемияси, тери ва шиллиқ қаватларни шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Маҳаллий: оғриқ, юбориш жойида қизариш, флебит.

Бошқалар: порфирияни зўрайиши, фотосенсибилизация, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

‒      ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир юқори жағ синусити);

‒      қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);

‒      сийдик чиқариш йўллари ва буйракларнинг инфекциялари (шу жумладан ўткир пиелонефрит);

‒      жинсий аъзоларнинг инфекциялари;

‒      тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атеромалар, абсцесс, фурункулез);

‒      сепсис;

‒      интраабдоминал инфекцияда қўлланилади.