GATIMAK

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GATIMAK

GATIMAC

Preparatning savdo nomi: Gatimak

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): gatifloksasin (gatifloxacin)

Dori shakli: vena ichiga infuziya uchun eritma

Tarkibi:

Har 200 ml saqlaydi:

Faol modda:

Gatifloksasin                                400 mg

Suvsiz dekstroza BF                       5% h/h

In‘eksiya uchun suv BF                   q.s.

Ta‘rifi: och-sariqdan yashil-sariq ranggacha bo‘lgan tiniq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Gatifloksasinning ta‘sir mexanizmi penisillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetrasiklinlarning ta‘sir mexanizmidan farq qiladi. Gatifloksasin bu antibiotiklarga chidamli bo‘lgan patogen mikroorganizmlarga ta‘sir qilishi mumkin. Gatifloksasin va ko‘rsatilgan mikroorganizmlar orasida kesishgan chidamlilik mavjud emas.

Ta‘sir mexanizmi:

Gatifloksasin ftorxinolonlarning eng yangi vakili sifatida, bakterial DNK replikasiyasi jarayonlariga ta‘sir qiladi. Uning nishoni bo‘lib, bir vaqtda, bir xil darajadi DNK replikasiyasining turli bosqichlarida uning molekulasini fazoviy konfigurasiyasini o‘zgarishini amalga oshiruvchi fermentlar – ikki bakterial topoizomerazalar II va IV hisoblanadi. DNK-topoizomeraza II kompleksiga yuqori yaqinligi tufayli, gatifloksasin u bilan bog‘lanadi, bu fermentni (topoizomeraza II, shuningdek DNK-giraza deb nomlanuvchi) molekula bo‘ylab siljishini to‘xtashini va replikasiya jarayonini to‘xtashini ta‘minlaydi. Topoizomeraza IV bilan o‘zaro ta‘sir qilib, gatifloksasin uning replikasiyasidan keyin DNK ning ikki zanjirli molekulasini uzilishini chaqirish hususiyatiga ega. Topoizomerazalarni har qanday turini ishdan chiqarish bakterial hujayraning o‘limiga olib keladi. Gatifloksasinni ikkala topoizomerazaga bir vaqtda va bir xil ta‘siri tufayli, preparat ofloksasin va levofloksasin bilan solishtirganda, ftorxinolonlarga chidamlilikni oshiruvchi mutasiyalarni ahamiyatli kamroq seleksiyalash hususiyatiga ega. Shuningdek gatifloksasin bakteriyalarning RNK ga va bakterial oqsillarning sinteziga, membranalarning barqarorligiga va bakterial hujayralarning hayotiy jarayonlariga ta‘sir qiladi, gatifloksasin postantibiotik samaraga (2 soat) ega emas.

Sezgir grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes va nisbatan sezgir grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (shu jumladan metisillinga chidamli shtammlari), haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynobacterium diphtheriae.

Sezgir grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophillus influenzae (shu jumladan b-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlari), Haemophillus parainfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhakis (shu jumladan b-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlari), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan b-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlari).

Nisbatan sezgir grammanfiy mikroorganizmlar: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Nisbatan sezgir anaeroblar: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Provotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium pergringena, Clostridium ramosum;

Atipik shaklli sezgir qo‘zg‘atuvchilar: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, ureaplasma;

Nisbatan sezgir atipik shakllar: Legionella pneumophilia, Caxiella burnettii;

Gatifloksasinga tuberkulyoz mikobakteriyalari, N. Pylori kabi qo‘zg‘atuvchilar ham sezgir.

Gatifloksasin b-laktam (penisillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar) va makrolid (eritromisinlar, klaritromisinlar) antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan samaralidir.

Farmakokinetikasi

Gatifloksasinning mutlaq biokiraolishligi – 96%. Qo‘llash boshlanganidan keyin 1-2 soat o‘tgach, qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Gatifloksasin organizmning ko‘pchilik to‘qimalarga yaxshi kiradi va biologik suyuqliklar bo‘ylab tez taqsimlanadi. Yuqori konsentrasiyalari o‘pka to‘qimasida, bronxlarning shilliq qavatlarida, burunning yondosh bo‘shliqlarida, alveolyar makrofaglarda, o‘rta quloq to‘qimalarida, teri to‘qimalarida, prostata to‘qimasi va sekretida, so‘lakda, safroda, urug‘ chiqaruvchi suyuqlikda, qinda, bachadonda endometriyda bachadon naylarida, tuxumdonlarda hosil bo‘ladi.

Buyrak orqali chiqariladi. Gatifloksasinning yarim chiqarilish davri 7 soatdan 14 soatgacha davom etadi va doza va qo‘llash tartibiga bog‘liq emas.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda gatifloksasinning klirensi pasaygan.

Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan katta pasientlarda gatifloksasinning tavsiya qilingan dozalari:

Qo‘llanilishi

Gatifloksasin 18 yoshdan katta pasientlarda preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish jarayonlarini davolash uchun qo‘llaniladi:

– nafas yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (o‘tkir bronxit, surunkali bronxit, kistoz fibroz, pnevmoniya),

– LOR-a‘zolarining infeksiyalari (o‘tkir va surunkali sinusitlar, surunkali otitni zo‘rayishi);

– buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, servisit, sistit, siydik chiqarish yo‘llarining surunkali infeksiyalari, TORCH-infeksiyalar);

– erkaklardagi asoratlanmagan uretral gonoreya; ayollardagi endoservikal va rektal gonoreya;

– teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli og‘ir infeksiyalari;

– osteomielit; suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari;

– operasiyadan keyingi infeksion asoratlar, sepsis, peritonit;

– ovqat hazm qilish yo‘llarining infeksiyalari;

– oftalmologik kasalliklarni (keratitlar, bakterial kon‘yunktivitlar) davolash;

– birinchi qator tuberkulyozga qarshi vositalarning samarasizligida tuberkulezni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat faqat vena ichiga yuboriladi. Infuziyaning davomiyligi – 60 minut.

Preparat jarayonning og‘irligi va organizmda joylashishiga qarab dozalanadi.

Preparatning kurslik dozasi Gatimakning infuziyasidan tabletka shakliga o‘tish imkoniyati bilan shaxsiy ravishda tanlanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Bosh aylanishi, qusish, diareya, vaginit, qorinda og‘riq, bosh og‘rig‘i, allergik reaksiyalar, et uvishishi, isitma, orqada og‘riq, ko‘krakda og‘riq, yurakni tez urishi, qabziyat, dispepsiya, og‘iz bo‘shlig‘ining kandidozi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘ining yarasi, periferik shishlar, behalovat uyqu, uyqusizlik, parasteziyalar, tremor, tomirlarni kengayishi, dispnoe, kuchli terlash, ko‘rishni buzilishi, quloqlarda jaranglash, dizuriya, gematuriya.

Nojo‘ya ta‘sirlarning uchrash tez-tezligi 3% oshmaydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Gatifloksasinga yoki xinolonlar sinfiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda, xomiladorolikda, emizuvchi onalarda, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda gatifloksasinni qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Gatifloksasin ayrim pasientlarda elektrokardiogrammada QT intervalini uzayishini chaqirishi mumkin. Gatifloksasinni QT intervali uzaygan pasientlarda, noadekvat giperkalsiemiyali va xinidin, prokainamid, amiodaron, sotalol olayotgan  pasientlarda qo‘llash mumkin emas. Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda simptomatik giper- va gipoglikemiya aniqlanishi mumkin (ko‘proq peroral gipoglikemik preparatlar masalan gliburid, glibenklamid bilan bir vaqtda davolashda). Bu pasientlarda qon zardobida glyukoza darajasini ko‘proq nazorat qilish tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Gatifloksasinni yuqori sezuvchanlikning birinchi ko‘rinishlari – teri toshmasi  yoki boshqa allergik reaksiyalarda qo‘llash mumkin emas.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Pasient shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak.

Zarurati bo‘lganida tutib turuvchi va simtomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

400 mg/200 ml FFS flakon, o‘ram kiritmasi bilan karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan va sovuqdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.