Levo Ozol ko'rsatmalar
- preparatning tarkibiy qismlariga sezgir bakterial infektsiyalarni davolash va oldini olish.
- Preparatning tarkibiy qismlariga sezgir bo'lgan protozoal infektsiyalarni davolash va oldini olish.
- preparatning tarkibiy qismlariga sezgir patogenlar (mikroorganizmlar va protozoa) keltirib chiqaradigan siydik yo'llarining aralash infektsiyalarini davolash, shu jumladan: o'tkir pielonefrit, surunkali bakterial prostatit, sistit;
- Preparatning tarkibiy qismlariga sezgir bo'lgan o'tkir va surunkali nafas yo'llarining infektsiyalarini davolash: surunkali bronxitning kuchayishi, jamiyat tomonidan olingan pnevmoniya, silning dori-darmonlarga chidamli shakllarini kompleks davolashning bir qismi sifatida.
- Preparatning tarkibiy qismlariga sezgir bo'lgan teri va yumshoq to'qimalarning o'tkir infektsiyalarini davolash: yiringli ateroma, xo'ppoz, furunkul.
- Preparatning tarkibiy qismlariga sezgir bo'lgan KBB a'zolari kasalliklarini davolash: o'tkir sinusit, otit, tonzillit.
- Ginekologik kasalliklarni davolash: klinik va mikrobiologik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan adneksit, turli xil etiologiyalarning o'ziga xos bo'lmagan vaginitlari.
- jarrohlik operatsiyalari paytida va undan keyin yiringli-yallig'lanish asoratlarining oldini olish va davolash.
- Kuydirgini havo orqali yuqtirilganda oldini olish va davolash
Davolash: oshqozonni yuvish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi. Oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antasidlar qo'llanilishi mumkin. EKGni kuzatish kerak, chunki. QT oralig'ini uzaytirish mumkin. Gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo'q.
So‘rilishi: og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin u oshqozon-ichak traktidan tez va to‘liq so‘riladi, levofloksatsinning mutlaq bioavailability 99% ni tashkil qiladi. C max ga 1-2 soatdan keyin erishiladi.Ovqat bilan qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti biroz oshadi (1 soatga) va Cmax biroz pasayadi (14%), shuning uchun levofloksatsinni ovqatdan qat’iy nazar buyurish mumkin. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli va bir martalik va takroriy foydalanish bilan prognoz qilinishi mumkin. Doimiy plazma kontsentratsiyasi kuniga bir marta qabul qilinganda 48 soatdan keyin erishiladi. Tarqatish. Bir martalik va takroriy dozadan keyin o'rtacha Vd 74-112 litrni tashkil qiladi. U tananing to'qimalarida keng tarqalgan, o'pka to'qimalariga yaxshi kiradi (o'pkadagi kontsentratsiya plazma kontsentratsiyasidan 2-5 baravar yuqori). In vitro, klinik ko'rsatkichlarga (1-10 mkg / ml) mos keladigan kontsentratsiyalar oralig'ida plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanish 24-38% ni tashkil qiladi va levofloksatsin kontsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish. U plazma va siydikda stereokimyoviy jihatdan barqaror va uning enantiomeri D-ofloksatsinga aylanmaydi. Organizmda deyarli metabolizmga uchramaydi. U asosan siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi (dozaning taxminan 87% 48 soat ichida), oz miqdorda - najas bilan (72 soat ichida 4% dan kam). Siydikda 5% dan kamrog'i metabolitlar (desmetil, azot oksidi) shaklida aniqlanadi, ular kam o'ziga xos farmakologik faollikka ega.
Plazmadan T1/2 terminali bitta yoki takroriy qo'llashdan keyin 6-8 soatni tashkil qiladi. Jami Cl 144-226 ml / min, buyrak Cl 96-142 ml / min, chiqarilishi glomerulyar filtratsiya va quvurli sekretsiya bilan amalga oshiriladi. Simetidin yoki probenetsidni bir vaqtda qo'llash buyrakdagi Cl ning mos ravishda 24 va 35% ga pasayishiga olib keladi, bu levofloksatsinning proksimal kanalchalar tomonidan sekretsiyasini ko'rsatadi. Yangi to'plangan siydikda levofloksatsin kristallari topilmadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Yoshi, jinsi, irqi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi bemorlarning yoshi, jinsi va irqiga bog'liq emas.
Keksa yoshdagi bemorlar: kreatinin klirensidagi individual farqlar hisobga olinsa, keksa bemorlarda levofloksatsinning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.
Laktatsiya davrida qo'llash: emizikli bolalarda jiddiy nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, emizikli ayollar emizishni to'xtatishlari kerak.
- o'tkir sinusitda: ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, 10-14 kun davomida;
- KOAHning yuqumli kuchayishida: ichkariga, kuniga 2 marta 1 tabletkadan, 7-10 kun davomida;
- pnevmoniya holatida: ichkarida, kuniga 2 marta 1 tabletkadan;
- siydik yo'llari infektsiyalarida: ichkariga, kuniga 1 marta 1 tabletkadan;
- Prostatit uchun: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 28 kun davomida.
- Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida: ichkariga 1-2 tabletkadan kuniga 1-2 marta, 7-14 kun davomida.
- Sil kasalligi uchun: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 3 oygacha.
- Trichomoniasis bilan: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 5 kun davomida.
- Preparatga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarning oldini olish: operatsiyadan oldin 1-2 tabletka, operatsiyadan keyin: 3-5 kun davomida kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
- tutilishlarning rivojlanishiga moyil bo'lgan bemorlarda (markaziy asab tizimining oldingi lezyonlari, miya tomirlarining og'ir aterosklerozi, serebrovaskulyar avariyalar, shu jumladan tarixda, miya shikastlanishi tarixi bo'lgan bemorlarda, bir vaqtning o'zida qon bosimini kamaytiradigan dorilarni qabul qilgan bemorlarda). tutilish chegarasi miya tayyorligi, masalan, fenbufen, teofillin).
Glyukoza-6-fosfatdehidrogenazaning yashirin yoki aniq etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaktsiyalar xavfi ortadi).
- Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (buyrak faoliyatini majburiy monitoring qilish, shuningdek dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi).
- jigar faoliyati buzilgan, surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda.
- QT oralig'ini uzaytirish uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda: keksa yosh; ayol, tuzatilmagan elektrolitlar buzilishi (gipokalemiya, gipomagnezemiya); QT oralig'ining konjenital uzayishi sindromi; yurak kasalligi (yurak etishmovchiligi, miyokard infarkti, bradikardiya); QT oralig'ini uzaytirishi mumkin bo'lgan dorilarni bir vaqtda qo'llash (IA va III toifadagi antiaritmik dorilar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, antipsikotiklar).
Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda glibenklamid yoki insulin preparatlari kabi og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilar (gipoglikemiya xavfi ortadi).
- tuzatilmagan elektrolitlar buzilishi (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) bo'lgan bemorlarda.
- Boshqa ftorxinolonlarga jiddiy nojo'ya reaktsiyalar, masalan, og'ir nevrologik reaktsiyalar (levofloksatsinni qo'llashda shunga o'xshash nojo'ya reaktsiyalar xavfi ortishi) bo'lgan bemorlarda.
- psixoz bilan og'rigan bemorlarda yoki ruhiy kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarda.
Og'iz orqali yuborish uchun: magniy va alyuminiy o'z ichiga olgan antasidlar, sukralfat; Metall kationlar (masalan, temir), rux o'z ichiga olgan multivitaminlar, didanozin (alyuminiy va magniyni o'z ichiga olgan LF) levofloksatsin bilan og'iz orqali qabul qilinganda, ularning oshqozon-ichak traktida so'rilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu esa uning tizimli faolligini pasayishiga olib keladi. Daraja. Yuqoridagi dorilarni levofloksatsinni og'iz orqali yuborishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soatdan keyin olish kerak.
Varfarin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan klinik tadkikotda levofloksatsinning Cmax, AUC va warfarinning R yoki S-izomerlarining boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri aniqlanmagan. Varfarinning levofloksatsinning so‘rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlariga aniq ta’siri ham kuzatilmagan. Biroq, marketingdan keyingi tadqiqotlarda, levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, warfarinning ta'sirining kuchayishi holatlari haqida xabar berilgan, shu bilan birga PT ning oshishi qon ketish epizodlari bilan birga kelgan. Levofloksatsin va warfarinni bir vaqtda qo'llash bilan INR, PT va boshqa koagulyatsion parametrlarni diqqat bilan kuzatib borish, shuningdek, qon ketishining mumkin bo'lgan belgilarini kuzatish kerak.
Antidiyabetik dorilar. Ftorxinolonlar va diabetga qarshi dorilarni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qon glyukoza darajasining o'zgarishi, jumladan, giperglikemiya va gipoglikemiya qayd etilgan. Ushbu dorilarni birgalikda qo'llashda qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.
NSAIDlar. NSAIDlarni ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llash markaziy asab tizimining qo'zg'alishi va tutilish xavfini oshirishi mumkin.
Teofillin. Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan klinik tadkikotda levofloksatsinning plazma kontsentratsiyasi, AUC va teofillinning boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri aniqlanmagan. Shuningdek, teofillinning levofloksatsinning so'rilishiga va boshqa farmakokinetik parametrlariga ko'rinadigan ta'siri yo'q. Biroq, teofillinni boshqa ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llash T1/2 va teofillinning sarum kontsentratsiyasining oshishi va keyinchalik teofillinga bog'liq bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar xavfining oshishi bilan birga keldi. Shu munosabat bilan, levofloksatsinni bir vaqtda qo'llash bilan teofillin darajasini diqqat bilan kuzatib borish va tegishli dozani sozlash kerak. Salbiy reaktsiyalar, shu jumladan. teofillinning sarum kontsentratsiyasining oshishiga qaramasdan konvulsiyalar paydo bo'lishi mumkin.
Siklosporin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan tadqiqotda levofloksatsinning siklosporinning plazma kontsentratsiyasi, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga klinik ahamiyatli ta'siri kuzatilmagan. Biroq, boshqa ftorxinolonlarni qabul qilganda siklosporinning plazma kontsentratsiyasining oshishi haqida xabar berilgan. Levofloksatsinning Cmax qiymati bir oz pastroq edi, Tmax va T1/2 esa siklosporin ishtirokida, bir vaqtning o'zida davolashsiz boshqa tadqiqotlarda kuzatilgan bir xil ko'rsatkichlarga qaraganda bir oz ko'proq edi. Biroq, farqlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Shu munosabat bilan, levofloksatsin yoki siklosporinni bir vaqtda qo'llash bilan ularning dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.
Digoksin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadkikotda levofloksatsinning digoksinning Cmax, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri aniqlanmadi. Levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik ko'rsatkichlari digoksin bor yoki yo'qligida o'xshash edi. Shunday qilib, bir vaqtda qo'llash bilan levofloksatsin yoki digoksinning dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.
probenetsid va simetidin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan klinik tadkikotda probenetsid yoki simetidinning levofloksatsinning Cmax ga sezilarli ta'siri kuzatilmagan. Levofloksatsinning AUC va T1/2 qiymatlari yuqori bo'lgan, levofloksatsinni probenetsid yoki simetidin bilan birgalikda davolashda klirensi faqat levofloksatsin bilan davolash bilan solishtirganda pastroq bo'lgan. Biroq, bu o'zgarishlar probenetsid yoki simetidin bilan birgalikda qo'llanganda levofloksatsinning dozasini sozlash uchun asos bo'lmaydi.
Laboratoriya yoki diagnostika testlari bilan bog'liq o'zaro ta'sirlar
Ba'zi ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, sotuvda mavjud bo'lgan immunoassay to'plamlaridan foydalanganda opiatlar uchun noto'g'ri-musbat siydik sinovlariga olib kelishi mumkin (aniqroq opiat testlari talab qilinishi mumkin).
Ornidazol.
Kumarin seriyasining bilvosita antikoagulyantlarining ta'sirini kuchaytiradi, bu esa dozani mos ravishda sozlashni talab qiladi.
Vekuronium bromidning mushak gevşetici ta'sirini uzaytiradi.
Boshqa imidazol hosilalaridan (metronidazol) farqli o'laroq, etanol bilan mos keladi (asetaldegid dehidrogenazni inhibe qilmaydi).
Fenobarbital yoki mikrosomal jigar fermentlarining boshqa induktorlari ornidazolning T 1/2 plazmasini kamaytiradi.
Mikrosomal jigar fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin) qon plazmasidagi ornidazol kontsentratsiyasini oshiradi.
Har bir plyonka bilan qoplangan planshet quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol moddalar
Levofloksatsin hemigidrat (levofloksatsinga ekvivalent) USP 250,00 mg.
Ornidazol IH 500,00 mg.
Yordamchi moddalar
Mikrokristalin tsellyuloza BP 109,00 mg.
Makkajo'xori kraxmalli BP 30,00 mg.
Talk bilan tozalangan qon bosimi 18,00 mg.
Magniy stearati BP 9,00 mg.
Kolloid kremniy dioksidi (Aerosil) USP 9,00 mg.
Polivinilpirolidon (PVP K30) BP 20,00 mg.
Croscarmellose natriy BP 30,00 mg.
Temir oksidi qizil USP-NF 1,00 mg.
Qobiq tarkibi
Instamoistshield Aqua II oq 1675 (polivinil spirt, polietilen glikol, talk, triatsetin, uch asosli kaltsiy fosfat, titan dioksidi). IH 24,00 mg.
Samaradorligi in vitro tomonidan tasdiqlangan va gram-musbat bakteriyalarga nisbatan klinik tadkikotlarda tasdiqlangan - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus (multisillin streptokokklari, streptococcus multi-rezistentli streptokokklar) ), Streptococcus pyogenes; gram-manfiy bakteriyalar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces pneumophila va boshqalar.
Quyidagi mikroorganizmlarning aksariyat (≥90%) shtammlari uchun levofloksatsinning MIK ko‘rsatkichlari (2 mkg/ml yoki undan kam) in vitroda aniqlangan, ammo bu patogenlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda levofloksatsinni klinik qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlangan. etarli va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat bakteriyalar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridananthra, Bacillus; Gram - akcetobter lwoffii, kisterobacaka baumman, Citrobacai, Citrobaccai, Citresalercai, CiteBAlis, PrimroBaccai, Cellobacaccaker, Projentencia Stuartii, prodalonalar Yersinia pestis; Gram-musbat anaeroblar - Clostridium perfringens.
Aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillin) chidamli mikroorganizmlarga qarshi samarali bo'lishi mumkin.
Ornidazol: antiprotozoal va mikroblarga qarshi dori, 5-nitroimidazolning hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob bakteriyalar va protozoalarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan ornidazolning 5-nitro guruhini biokimyoviy kamaytirishdir. Ornidazolning qisqartirilgan 5-nitro guruhi mikroorganizmlarning DNK hujayralari bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, shuningdek, Bacteroides spp kabi ba'zi anaeroblarga qarshi faol. (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.
Davolash: oshqozonni yuvish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi. Oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antasidlar qo'llanilishi mumkin. EKGni kuzatish kerak, chunki. QT oralig'ini uzaytirish mumkin. Gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo'q.
aralash infektsiya bilan, shu jumladan. Trichomonas vaginalis, jinsiy sheriklarni davolash bir vaqtning o'zida amalga oshirilishi kerak.
- Litiy terapiyasini olayotgan bemorlarda qon plazmasidagi litiy, elektrolitlar va kreatinin kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Bemorni ogohlantirish kerak:
- ko‘p ichishning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida;
- Levofloksatsinning nevrologik nojo'ya ta'sirlarni (masalan, turli darajadagi bosh aylanishi) keltirib chiqarishi mumkinligi, shu munosabat bilan bemor tez reaktsiyani talab qiladigan va diqqatni jamlashning kuchayishi bilan bog'liq bo'lgan faoliyat bilan shug'ullanishdan oldin levofloksatsinga qanday ta'sir qilishini bilishi kerak;
- Davolash paytida kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishidan qochish kerak; fototoksik reaktsiyalar (masalan, teri toshmasi) yuzaga kelsa, davolanishni to'xtatish kerak.
Alifbo bo'yicha dori vositalar ro'yxati 