Saqlash shartlari | Quruq va qorong'i joyda, 30ºS dan yuqori bo'lmagan haroratda. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang. |
Yaroqlilik muddati (oy) |
Samaradorligi in vitro tomonidan tasdiqlangan va gram-musbat bakteriyalarga nisbatan klinik tadkikotlarda tasdiqlangan - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus (multisillin streptokokklari, streptococcus multi-rezistentli streptokokklar) ), Streptococcus pyogenes; gram-manfiy bakteriyalar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces, pseudomonaces pneumophila va boshqalar.
Quyidagi mikroorganizmlarning aksariyat (≥90%) shtammlari uchun levofloksatsinning MIK ko‘rsatkichlari (2 mkg/ml yoki undan kam) in vitroda aniqlangan, ammo bu patogenlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda levofloksatsinni klinik qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlangan. etarli va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat bakteriyalar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridananthra, Bacillus; Gram - akcetobter lwoffii, kisterobacaka baumman, Citrobacai, Citrobaccai, Citresalercai, CiteBAlis, PrimroBaccai, Cellobacaccaker, Projentencia Stuartii, prodalonalar Yersinia pestis; Gram-musbat anaeroblar - Clostridium perfringens.
Aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillin) chidamli mikroorganizmlarga qarshi samarali bo'lishi mumkin.
Ornidazol: antiprotozoal va mikroblarga qarshi dori, 5-nitroimidazolning hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob bakteriyalar va protozoalarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan ornidazolning 5-nitro guruhini biokimyoviy kamaytirishdir. Ornidazolning qisqartirilgan 5-nitro guruhi mikroorganizmlarning DNK hujayralari bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi.
Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, shuningdek, Bacteroides spp kabi ba'zi anaeroblarga qarshi faol. (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.
So‘rilishi: og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin u oshqozon-ichak traktidan tez va to‘liq so‘riladi, levofloksatsinning mutlaq bioavailability 99% ni tashkil qiladi. C max ga 1-2 soatdan keyin erishiladi.Ovqat bilan qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti biroz oshadi (1 soatga) va Cmax biroz pasayadi (14%), shuning uchun levofloksatsinni ovqatdan qat’iy nazar buyurish mumkin. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli va bir martalik va takroriy foydalanish bilan prognoz qilinishi mumkin. Doimiy plazma kontsentratsiyasi kuniga bir marta qabul qilinganda 48 soatdan keyin erishiladi. Tarqatish. Bir martalik va takroriy dozadan keyin o'rtacha Vd 74-112 litrni tashkil qiladi. U tananing to'qimalarida keng tarqalgan, o'pka to'qimalariga yaxshi kiradi (o'pkadagi kontsentratsiya plazma kontsentratsiyasidan 2-5 baravar yuqori). In vitro, klinik ko'rsatkichlarga (1-10 mkg / ml) mos keladigan kontsentratsiyalar oralig'ida plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog'lanish 24-38% ni tashkil qiladi va levofloksatsin kontsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish. U plazma va siydikda stereokimyoviy jihatdan barqaror va uning enantiomeri D-ofloksatsinga aylanmaydi. Organizmda deyarli metabolizmga uchramaydi. U asosan siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi (dozaning taxminan 87% 48 soat ichida), oz miqdorda - najas bilan (72 soat ichida 4% dan kam). Siydikda 5% dan kamrog'i metabolitlar (desmetil, azot oksidi) shaklida aniqlanadi, ular kam o'ziga xos farmakologik faollikka ega.
Plazmadan T1/2 terminali bitta yoki takroriy qo'llashdan keyin 6-8 soatni tashkil qiladi. Jami Cl 144-226 ml / min, buyrak Cl 96-142 ml / min, chiqarilishi glomerulyar filtratsiya va quvurli sekretsiya bilan amalga oshiriladi. Simetidin yoki probenetsidni bir vaqtda qo'llash buyrakdagi Cl ning mos ravishda 24 va 35% ga pasayishiga olib keladi, bu levofloksatsinning proksimal kanalchalar tomonidan sekretsiyasini ko'rsatadi. Yangi to'plangan siydikda levofloksatsin kristallari topilmadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Yoshi, jinsi, irqi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi bemorlarning yoshi, jinsi va irqiga bog'liq emas.
Keksa yoshdagi bemorlar: kreatinin klirensidagi individual farqlar hisobga olinsa, keksa bemorlarda levofloksatsinning farmakokinetikasi sezilarli darajada farq qilmaydi. Keksa bemorlarda dozani sozlash talab qilinmaydi.
- tutilishlarning rivojlanishiga moyil bo'lgan bemorlarda (markaziy asab tizimining oldingi lezyonlari, miya tomirlarining og'ir aterosklerozi, serebrovaskulyar avariyalar, shu jumladan tarixda, miya shikastlanishi tarixi bo'lgan bemorlarda, bir vaqtning o'zida qon bosimini kamaytiradigan dorilarni qabul qilgan bemorlarda). tutilish chegarasi miya tayyorligi, masalan, fenbufen, teofillin).
Glyukoza-6-fosfatdehidrogenazaning yashirin yoki aniq etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaktsiyalar xavfi ortadi).
- Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (buyrak faoliyatini majburiy monitoring qilish, shuningdek dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi).
- jigar faoliyati buzilgan, surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda.
- QT oralig'ini uzaytirish uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda: keksa yosh; ayol, tuzatilmagan elektrolitlar buzilishi (gipokalemiya, gipomagnezemiya); QT oralig'ining konjenital uzayishi sindromi; yurak kasalligi (yurak etishmovchiligi, miyokard infarkti, bradikardiya); QT oralig'ini uzaytirishi mumkin bo'lgan dorilarni bir vaqtda qo'llash (IA va III toifadagi antiaritmik dorilar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, antipsikotiklar).
Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda glibenklamid yoki insulin preparatlari kabi og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilar (gipoglikemiya xavfi ortadi).
- tuzatilmagan elektrolitlar buzilishi (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) bo'lgan bemorlarda.
- Boshqa ftorxinolonlarga jiddiy nojo'ya reaktsiyalar, masalan, og'ir nevrologik reaktsiyalar (levofloksatsinni qo'llashda shunga o'xshash nojo'ya reaktsiyalar xavfi ortishi) bo'lgan bemorlarda.
- psixoz bilan og'rigan bemorlarda yoki ruhiy kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarda.
Davolash: oshqozonni yuvish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi. Oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antasidlar qo'llanilishi mumkin. EKGni kuzatish kerak, chunki. QT oralig'ini uzaytirish mumkin. Gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo'q.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.
- o'tkir sinusitda: ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, 10-14 kun davomida;
- KOAHning yuqumli kuchayishida: ichkariga, kuniga 2 marta 1 tabletkadan, 7-10 kun davomida;
- pnevmoniya holatida: ichkarida, kuniga 2 marta 1 tabletkadan;
- siydik yo'llari infektsiyalarida: ichkariga, kuniga 1 marta 1 tabletkadan;
- Prostatit uchun: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 28 kun davomida.
- Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida: ichkariga 1-2 tabletkadan kuniga 1-2 marta, 7-14 kun davomida.
- Sil kasalligi uchun: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 3 oygacha.
- Trichomoniasis bilan: ichkarida, 1 tabletkadan kuniga 2 marta 5 kun davomida.
- Preparatga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarning oldini olish: operatsiyadan oldin 1-2 tabletka, operatsiyadan keyin: 3-5 kun davomida kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
Davolash: oshqozonni yuvish va simptomatik davolashni o'tkazish tavsiya etiladi. Oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antasidlar qo'llanilishi mumkin. EKGni kuzatish kerak, chunki. QT oralig'ini uzaytirish mumkin. Gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo'q.
Laktatsiya davrida qo'llash: emizikli bolalarda jiddiy nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, emizikli ayollar emizishni to'xtatishlari kerak.
aralash infektsiya bilan, shu jumladan. Trichomonas vaginalis, jinsiy sheriklarni davolash bir vaqtning o'zida amalga oshirilishi kerak.
- Litiy terapiyasini olayotgan bemorlarda qon plazmasidagi litiy, elektrolitlar va kreatinin kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Bemorni ogohlantirish kerak:
- ko‘p ichishning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida;
- Levofloksatsinning nevrologik nojo'ya ta'sirlarni (masalan, turli darajadagi bosh aylanishi) keltirib chiqarishi mumkinligi, shu munosabat bilan bemor tez reaktsiyani talab qiladigan va diqqatni jamlashning kuchayishi bilan bog'liq bo'lgan faoliyat bilan shug'ullanishdan oldin levofloksatsinga qanday ta'sir qilishini bilishi kerak;
- Davolash paytida kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishidan qochish kerak; fototoksik reaktsiyalar (masalan, teri toshmasi) yuzaga kelsa, davolanishni to'xtatish kerak.